"Эуфиллин": инструкция по применению в ампулах, показания и отзывы. Осторожное лечение патологий при помощи уколов эуфиллина Эуфиллин внутримышечный инструкция по применению

Пульмонология

Описание

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

на 1 мл: Действующее вещество: эуфиллин (аминофиллин) (в пересчете на сухое вещество) - 24 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин понижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и лейкотриенов) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации. С осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Применение при беременности

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12 - 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов. Однако, при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно. Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 мг, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагальный рефлюкс (изжога), обострение язвенной болезни. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, бессонница, тремор; редко - судороги, тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция. Местные реакции: в месте введения - гиперемия, болезненность, уплотнение. Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, потливость, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза.

Передозировка

При передозировке наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Применение с другими лекарственными препаратами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Аминоглутетимид, морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижение дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Фармакодинамика
Эуфиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина. Благодаря наличию этилендиамина достигается растворимость препарата в воде и возможность внутривенного введения.
Теофиллин является бронхолитиком из группы метилксантинов. Механизм действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстеразы, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желчевыводящих путей, коронарных, церебральных и легочных сосудов, снижается периферическое сосудистое сопротивление. Благодаря уменьшению сосудистого сопротивления в легочной артерии снижает давление в сосудах малого круга кровообращения и нормализует перфузионные процессы в легких. Улучшает сократимость межреберных мышц и диафрагмы, активирует дыхательный центр, улучшает альвеолярную вентиляцию и насыщение крови кислородом, ускоряет мукоцилиарный транспорт. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления, тормозит агрегацию тромбоцитов. Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции воды и электролитов. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
Фармакокинетика
Химическое связывание с этилендиамином не влияет на фармакокинетику и биодоступность теофиллина. У взрослых около 60 % теофиллина связывается с белками плазмы. Объем распределения теофиллина составляет около 0,5 л/кг. Теофиллин распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани.
Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP1A2 и в меньшей степени CYP2E1). Основными метаболитами являются 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Экскреция осуществляется через почки. Около 10 % от дозы выводится с мочой в неизменном виде (у детей – до 50 %). Метаболизм теофиллина имеет значительные индивидуальные различия, поэтому концентрация в сыворотке и период полувыведения могут существенно варьировать. Период полувыведения в среднем составляет: у некурящих взрослых – 7–9 часов; у курящих – 4–5 часов; у детей старше 6 месяцев – 3–5 часов; у новорожденных детей – более 24 часов.
Клиренс теофиллина зависит от возраста, массы тела, пищевого рациона, привычки к курению, одновременного приема других лекарственных средств. У пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, нарушением функции печени, вирусной инфекцией, период полувыведения удлиняется.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к этилендиамину или аллергия на теофиллины, кофеин и теобромин,
- одновременное применение с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами. При назначении терапевтических доз эуфиллина и/или теофиллина одновременно, более чем при одном пути введения или более чем в одном лекарственном средстве, увеличивается опасность серьезной токсичности,
- детский возраст до 6 месяцев,
- острая порфирия,
- острый период инфаркта миокарда,
- пароксизмальная тахикардия.

Меры предосторожности

Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, внутривенное введение лекарственного средства должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин.
Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии.
Лекарственное средство следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет.
У пациентов пожилого возраста, с заболеваниями сердца или печени следует тщательно контролировать наличие признаков токсичности теофиллина.
Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении лекарственного средства детям.
Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС.
В связи с тем, что средний период полувыведения теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первой группе могут потребоваться большие дозы эуфиллина.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа, лиц с гриппозной инфекцией или острыми лихорадочными заболеваниями.
Эуфиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс эуфиллина уменьшается.
Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии.
Лекарственное средство следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены.
Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.
Лекарственное средство Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами.
Теофиллин следует использовать только после оценки соотношения польза/риск у пациентов с нестабильной стенокардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, нарушением ритма сердца (тахикардия, экстрасистолия), гемморагическим инсультом, кровоизлиянием в сетчатку глаза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следующие лекарственные средства могут уменьшать клиренс эуфиллина в результате чего увеличивается концентрация теофиллина в плазме и создается потенциал для увеличения токсичности:
- флувоксамин (одновременного применения теофиллина и флувоксамина обычно следует избегать. Там, где это возможно, пациенты должны получать свою дозу теофиллина (возможно уменьшенную в 2 раза) и следует пристально следить за уровнем теофиллина плазмы);
- циметидин;
- макролиды (например, эритромицин, кларитромицин);
- хинолоны (например, ципрофлоксацин, норфлоксацин);
- флуконазол;
- изониазид;
- пропранолол;
- аллопуринол (например, высокие дозы 600 мг в день);
- оральные контрацептивы;
- мексилетин, пропафенон;
- блокаторы кальциевых каналов, дилтиазем, верапамил;
- лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного;
- дисульфирам;
- интерферон альфа, вакцины против гриппа;
- метотрексат;
- зафирлукаст;
- такрин;
- тиабендазол;
- гормоны щитовидной железы.
Следующие лекарственные средства могут уменьшать концентрацию теофиллина в плазме:
- рифампицин;
- противоэпилептические (например, карбамазепин, фенитоин, примидон, фенобарбитал);
- ритонавир;
- аминоглютетимид;
- сульфпиразон.
Другие взаимодействия:
- ксантины (совместное применение других производных ксантина, включая теофиллин и пентоксифиллин, противопоказаны из-за риска токсичности);
- литий (эуфиллин увеличивает выведение лития и может снизить его терапевтическую эффективность);
- бензодиазепины (теофиллин может снизить эффект бензодиазепинов);
- хинолоны (повышенный риск судорог);
- общие анестетики (повышенный риск судорог с кетамином, повышение риска возникновения аритмии с галотаном);
- панкуроний (сообщалось о резистентности к нервно-мышечному блоку с панкуронием у пациентов, получающих аминофиллин);
- симпатомиметики (аминофиллин может проявлять синергическую токсичность с эфедрином и другими симпатомиметиками при совместном применении и может привести к сердечной аритмии);
- β2-агонисты (повышенный риск сердечной аритмии (см. также гипокалиемия);
- β-блокаторы (антагонизм с бронхолитическим эффектом эуфиллина);
- сердечные гликозиды (прямое стимулирующее действие эуфиллина на миокард может повысить чувствительность и токсический потенциал сердечных гликозидов);
- аденозин (антагонизм антиаритмического эффекта аденозин с теофиллином);
- антагонисты лейкотриенов (в клинических исследованиях одновременное введение с теофиллином привело к снижению плазменного уровня зафирлукаста, примерно на 30 %, но не влияет на концентрации в плазме крови теофиллина. Однако во время постмаркетингового наблюдения, были редкие случаи повышенных уровней теофиллина у пациентов, применяющих зафирлукаст (см. выше));
- доксапрам (повышенная стимуляция ЦНС);
- гипокалиемия (гипокалиемический эффект бета-2-агонистов может быть усилен при сопутствующем лечении с эуфиллином. Существует повышенный риск гипокалиемии, когда производные теофиллина назначаются совместно с кортикостероидами и диуретиками (см. Меры предосторожности)).

Беременность и лактация

Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не проводились. Не известно может ли теофиллин нанести вред эмбриону при введении беременным женщинам. Несмотря на то, что безопасное использование теофиллина во время беременности не было установлено относительно потенциального риска для плода, теофиллин был использован во время беременности без тератогенного или другого отрицательного влияния на плод. В связи с риском неконтролируемой бронхиальной астмы, безопасность во время беременности, когда введение эуфиллина действительно необходимо, как правило, не ставится под сомнение. Вопрос об использовании эуфиллина во время беременности решает врач. Теофиллин проникает через плаценту.
Теофиллин распределяется в грудное молоко и может иногда вызывать раздражение или другие признаки токсичности у грудных детей и, следовательно, не должен использоваться кормящими матерями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Лекарственное средство может вызывать головокружения и другие побочные эффекты. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство предназначено для медленного внутривенного введения.
Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 минут по 5-10 мл лекарственного средства (0,12-0,24 г), которое предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5 % декстрозы или 0,9 % раствора хлорида натрия для инъекций.
Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г.
Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час.
Обычно при капельном введении 10-20 мл лекарственного средства (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне.
Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, лекарственное средство не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.
Пациенты, не получавшие лекарственные средства с теофиллином
А. Нагрузочная доза эуфиллина 6 мг/кг массы тела может быть введена внутривенно медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин.
Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 часов можно рассчитать следующим образом:
- дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/час (снижение до 1 мг/кг/час после 12 часов);
- дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/час (снижение до 0,8 мг/кг/час после 12 часов);
- здоровые некурящие взрослые: 0,7 мг/кг/час (снижение до 0,5 мг/кг/час после 12 часов);
- пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0,6 мг/кг/час (снижение до 0,3 мг/кг/час после 12 часов);
- пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0,5 мг/кг/час (снижение до 0,1-0,2 мг/кг/час после 12 часов).
Пациенты, уже получающие теофиллин
Нагрузочная доза может быть рассчитана на основании того, что каждые 0,5 мг/кг теофиллина, вводимых в виде нагрузочной дозы, могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке.
В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это невозможно и если клиническая ситуация требует, чтобы лекарственное средство вводилось, то вводят в дозе 3,1 мг/кг эуфиллина (эквивалент 2,5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы.
В дальнейшем поддерживающая доза рекомендуется та же, что описана выше.

Передозировка

Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой при высоких сывороточных концентрациях.
Дозы более 3 г могут иметь серьезные последствия у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4,5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше.
При введении эуфиллина внутривенно в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро возможен летальный исход.
Симптомы: тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических лекарственных средств, может быть признаком токсичности теофиллина.
Желудочно-кишечные симптомы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью.
Неврологические симптомы: беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. В очень тяжелых случаях может развиться кома.
Сердечно-сосудистые симптомы: сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмии.
Метаболические симптомы: гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Также могут развиться гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз.
Лечение: лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.
Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует выведению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля.
Судороги могут быть купированы внутривенным введением диазепама 0,1-0,3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть устранена путем внутривенной инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов.
Пропранолол может вводиться внутривенно для коррекции тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы.
В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиализ не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза.
Гемосорбцию следует рассматривать, если:
- кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля;
- плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.

Эуфиллин, инструкция по применению в ампулах (внутривенно) которого присутствует в каждой упаковке, принадлежит к категории бронхолитиков. Использование раствора осуществляется парентерально (капельно, струйно, внутримышечно). Эуфиллин (уколы) назначают взрослым, для детей больше подходят таблетки.

Эуфиллин — раствор для внутривенного введения, который представляет собой бесцветную прозрачную жидкость, разлитую в ампулы из стекла. Действующий компонент — аминофиллин, его концентрация не превышает 24 мг/мл. В роли добавочного вещества выступает дистиллированная вода. Ампулы расфасованы в картонные упаковки (по 5 шт в каждой). Производится в Российской Федерации, Республике Беларусь и Украине.

Фармакологическое действие

Эуфиллин (внутривенно и для внутримышечного введения) оказывает диуретическое, спазмолитическое, токолитическое и бронходилатирующее действие на организм. Раствор для инъекций помогает при патологиях, сопровождающихся непроходимостью (обструкцией) дыхательных путей. Эуфиллин внутримышечный можно считать медикаментом для системного применения.

Принцип действия Эуфиллина в ампулах основывается на способности препарата блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы бронхиальных клеток и ускорять скапливание в них циклического аденозинмонофосфата. При регулярном употреблении происходит снижение скорости поступления ионов кальция через каналы клеточных мембран и уменьшение сократительной активности мышц.

Терапевтический эффект Эуфиллина:

• улучшение альвеолярной вентиляции;
• стимуляция дыхания;
• повышение чувствительности дыхательного центра;
• улучшение активности дыхательных и межреберных мышц;
• увеличение мукоцилиарного коэффициента;
• стимуляция сокращений диафрагмы;
• расслабление бронхов.

Препарат можно употреблять при апноэ: медикамент нормализует дыхание, обеспечивает приток кислорода и снижает концентрацию диоксида углерода. Медикамент способен стимулировать деятельность сердечной мышцы, нормализуя частоту ее сокращений. Ускоряет микроциркуляцию крови, снижает напряжение стенок кровеносных сосудов.

Диуретические свойства проявляются в виде увеличения объема кровотока в почках. Эуфиллин в ампулах расширяет желчные протоки, улучшает реологические свойства крови и минимизирует риск образования тромбов. Токолитический эффект проявляется в виде снижения сократимости и возбудимости миометрия. При использовании Эуфиллина в высоких дозах наблюдается эпилептогенное действие.

При попадании в системный кровоток действующий компонент на 60% связывается с белками плазмы. Метаболизм осуществляются печенью. Период полувыведения составляет 3-6 часов. Выводится почками или кишечником (частично).

Показания и противопоказания к применению

В инструкции, присутствующей в каждой коробке Эуфиллина, прописаны возможные противопоказания и показания к применению. Медикамент назначают при следующих патологиях:

• недостаточность левожелудочковая (бронхоспазм, дыхание типа Чейн-Стокса);
• затяжные мигрени;
• гипертензия легочного круга;
• цереброваскулярная недостаточность мозга;
• бронхообструктивный синдром при эмфиземе легких, сердечной астме или бронхите.

Основными противопоказаниями считают:

• тяжелые заболевания печени и почек;
• сепсис;
• порфирию;
• гипертиреоз;
• тиреотоксикоз;
• гипотиреоз неконтролируемого типа;
• газстроэзофагеальный рефлюкс;
• повышенный порог судорожной готовности;
• эпилептические припадки;
• язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
• кровоизлияния в глазную сетчатку;
• кровотечение (желудочное, кишечное в анамнезе);
• геморрагический инсульт;
• сосудистый атеросклероз;
• отек легких;
• тяжелую артериальную гипертензию;
• гипотензию пароксизмальную;
• тахикардию;
• экстрасистолию;
• стенокардию;
• инфаркт миокарда;
• острую сердечную недостаточность;
• индивидуальную непереносимость действующего компонента или добавочных веществ.

Высокий риск развития побочных эффектов делает невозможным применение Эуфиллина в отношении детей в возрасте до 14 лет. Лактация и беременность считаются относительными противопоказаниями. Детям младше 3 лет раствор в вену не вводят. Капельницы с Эуфиллином при остеохондрозе расширяют сосуды, помогая купировать болевой приступ. Независимо от формы выпуска препарат можно принимать при бронхиальной астме.

Эуфиллин при беременности

Эуфиллин женщинам в положении назначают по жизненным показаниям при отсутствии угрозы жизни матери и ребенка. Согласно отзывам, у беременной учащается сердцебиение, появляется головокружение и слабость.

Дети, находящиеся в утробе матери, которой был назначен Эуфиллин на последнем триместре, должны находиться под наблюдением врача первые 28-30 дней после рождения. В гинекологии препарат применяется при отеках, плацентарной недостаточности и гестозе в составе комплексной терапии. Четкая схема лечения отсутствует, лечащий врач подбирает дозировку индивидуально.

Эуфиллин: инструкция по применению в ампулах

Многих интересует вопрос, можно ли препарат в ампулах пить. Специалисты не рекомендуют принимать внутрь раствор. Эуфиллин можно вводить внутримышечно и внутривенно. Медикамент может присутствовать в составе микроклизм и раствора для ингаляций.

Внутримускульное введение

Внутримышечно пациенту вводят не более 1 мл препарата однократно. У ампулы аккуратно обламывают кончик, набирают раствор в стерильный шприц и выпускают лишний воздух. Для инъекций наиболее подходящими считают толстые и длинные иглы: тонкие проблематично вынуть из мышцы, они постоянно соскальзывают с держателя. Препарат вводят в верхний угол ягодицы. Укол Эуфиллина болезненный, неприятные ощущения могут сохраняться в течение нескольких часов. В месте введения часто образуется гематома. Подкожно лекарство не вводят.

Внутривенное введение

Внутривенное введение обеспечивает более быстрое всасывание действующего компонента. Пациентам в тяжелом состоянии однократно вводят ударную дозу препарата: до 5,5 мг/кг. Чтобы приготовить капельницу, в раствор хлорида натрия (0,9%, 15-20 мл) вводят до 20 мл Эуфиллина. Полученную смесь вливают в оставшийся физраствор (до 500 мл), капельное введение осуществляется в течение 30-40 минут.

Астматический статус требует внутривенного введения до 720 мг аминофиллина. Суточная норма — не более 0,5 мл/кг. Для взрослого пациента разовая доза пациента (при условии, что раствор вводится в вену) составляет 6-7мг/кг. Препарат нужно разводить хлоридом натрия. Длительность струйной инъекции — 2-4 минуты.

Подросткам назначают медикамент в дозе 16 мг/кг в сутки. Терапевтическую норму целесообразно разделить на несколько введений. При необходимости ее можно повысить с разрешения специалиста. Курс лечения составляет 10-14 дней.

Введение при помощи зонда

Новорожденным детям, находящимся в тяжелом состоянии, препарат вводят через назогастральный зонд. Узкопроходный катетер пропускается через носовую полость в желудок. Для введения препарата чаще всего используют катетер Левина. Зонд устанавливается медицинским работником, имеющим соответствующую квалификацию. Режим дозирования подбирает педиатр.

Микроклизмы

Микроклизму с Эуфиллином можно приготовить самостоятельно, в домашних условиях. Для этого нужно взять 0,5 мг препарата и растворить его в 20 мл кипяченой воды комнатной температуры. Готовый раствор набирают в резиновую грушу (наконечник заранее дезинфицируют) и вводят его ректально. Процедуру повторяют каждые 3-4 часа. Клизмы противопоказаны детям младше 16 лет.

Электрофорез с применением препарата назначают взрослым, страдающим остеохондрозом и артритом. Детям процедура назначается при дисплазии или для снятия внутричерепного давления. Электрофорез позволяет добиться нужной концентрации основного компонента в пораженных тканях.

Медикамент воздействует точечно, поэтому системные побочные эффекты возникают редко. Электрофорез назначают новорожденным детям старше 30 дней. На больное место накладывают смоченную в растворе салфетку и закрепляют электроды. Длительность процедуры не превышает 15 минут, за это время лекарство проникает в пораженные участки. Курс лечения составляет 8-10 сеансов.

Чтобы восстановить функциональную активность внутренних органов после родовых травм, новорожденным проводят электрофорез по Ратнеру. Ребенку накладывают 2 салфетки, пропитанные разными лекарственными средствами: 1 — раствор эуфиллина (на шейные позвонки), 2 раствор папаверина (на ребра). Сила тока — не более 2 мА. Длительность — 15 минут. Процедура практически не имеет противопоказаний, не считая заболеваний кожных покровов, артериальной гипертензии, аритмии и сердечной недостаточности.

Ингаляции

Ингаляции с Эуфиллином назначают взрослым и детям при обструкции бронхов и сухом кашле. Действующий компонент быстро проникает в системный кровоток и достигает пораженного органа. Процедуру проводят при помощи специального прибора — небулайзера. В специальный отсек наливают разведенный в теплой воде Эуфиллин. Выделяющиеся пары нужно вдыхать в течение 10 минут. Процедуру повторяют 2 раза в сутки.

Побочные действия и передозировка

Побочные эффекты возникают при неправильно подобранном режиме дозирования. К ним относят:

• тахипноэ;
• боли в грудной клетке;
• прилив крови к лицу;
• повышенное потоотделение;
• гематурию;
• частые позывы к мочеиспусканию;
• альбуминурию;
• гипогликемию;
• лихорадку;
• высыпания на кожном покрове;
• потерю аппетита;
• изменение вкусовых пристрастий;
• обострение язвы;
• неконтролируемую рвоту;
• изжогу;
• боли в области эпигастрия;
• диарею;
• приступы тошноты;
• стенокардию неконтролируемого типа;
• снижение кровяного давления;
• кардиалгию;
• учащенное сердцебиение;
• аритмия;
• нарушения сна (сонливость/бессонница);
• тремор;
• психоэмоциональное перевозбуждение (тревожность, агрессия, раздражительность);
• головокружение;
• головные боли.

Недомогания часто имеют дозозависимый характер, поэтому специалисты рекомендуют при появлении побочных явлений скорректировать режим дозирования в сторону его уменьшения.

Симптомы передозировки развиваются при многократном увеличении суточной нормы. Характерными признаками считают:

• судороги, свето- или звукобоязнь;
• тремор;
• аритмию;
• перевозбуждение;
• гиперемию кожных покровов;
• неконтролируемую рвоту;
• продолжительную диарею.

У Эуфиллина нет специфического антидота. Пациента, у которого наблюдаются симптомы передозировки, необходимо доставить в ближайшее медучреждение: промывание желудка и прием энтеросорбентов в этом случае не помогут. Выведение токсинов осуществляется за счет усиления процессов естественной детоксикации (формированного диуреза).

Если введенная в организм доза превышает 0,5 мг/мл, то больному оказывается респираторная поддержка (искусственная вентиляция легких), проводится гемодиализ, гемосорбция и плазмаферез. За показателями гемодинамики должен следить врач. Если у пациента наблюдаются судороги, ему вводят внутримышечно Диазепам. Барбитураты категорически запрещены.

Особые указания

Токсический эффект развивается, если концентрация основного компонента в крови достигает 0,03 мг/мл. Эуфиллин оказывает возбуждающее действие на органы дыхания только в том случае, если содержание вещества в крови не превышает 0,01 мг/мл. Детям младше 3 лет и пожилым пациентам требуется осторожный прием, медикамент этой категории пациентов назначают в крайнем случае.

Препарат может применяться в гериартрии: его назначают в минимальных дозах. В период лечения специалисты рекомендуют полностью отказаться от напитков, содержащих кофеин и таурин. Шоколад и крепкий черный зай подлежат исключению из рациона. Шприц с раствором перед введением нужно немного подержать в руках, чтобы он нагрелся.

Совместимость с алкоголем

Препарат имеет отрицательную совместимость с алкоголем. Перед началом лечения больному предписывается полностью отказаться от употребления напитков, в составе которых присутствует этанол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бета-адреноблокаторы, кофеин, эфедрин и Фуросемид способны усиливать действие Эуфиллина, поэтому эти компоненты комбинируют редко. Терапевтическую активность препарата снижают Карбамазепин, Сульфинпиразон, Рифампицин, Изониазид, Фенобарбитал и Фенитоин, поэтому дозу бронходилататора увеличивают. У пациентов, выкуривающих более 15-20 сигарет в сутки, наблюдается ускоренный метаболизм Эуфиллина.

При одновременном применении противовирусных медикаментов, бета-адреноблокаторов, Дисульфирама, Флувоксамина, Вилоксазина, Линкомицина, Циметидина, Изопреналина, Аллопурина, антибиотиков-макролидов с Эуфиллином терапевтическая доза последнего должна быть увеличена. Если пациенту назначили бронходилататор в сочетании с антибиотиками-фторхинолонами, дозу Эуфиллина снижают на 25%.

Гипогликемия развивается при комбинированном приеме диуретиков, глюкокортикостероидов и медикамента с бронходилатирующим действием. Эуфиллин усиливает терапевтический эффект антикоагулянтов. Растворы левулозы, глюкоза и фруктозы с медикаментом несовместимы. Препарат можно разводить только хлоридом натрия.

Условия отпуска из аптек

Медикамент, независимо от формы выпуска, требует рецептурного отпуска из аптек. Перед покупкой больной должен предъявить провизору бланк с печатью лечащего врача. Препарат внесен в список Б. Примерная стоимость — от 15 руб.

Условия хранения и срок годности

Вскрытые упаковки категорически запрещено держать в открытом доступе. Их хранят в безопасном для домашних животных и детей месте. Для этих целей используют полки шкафа (желательно верхние). Температура хранения — не более 18° C. Срок годности — 24 месяца.

Аналоги (кратко)

Лекарственное средство имеет несколько дженериков со сходным терапевтическим действием. К ним относят:

1. Теотард. Выпускается в форме капсул. В составе присутствует теофиллин — производное ксантина. Оказывает бронходилатирующее действие, быстро ликвидируя непроходимость бронхиальных каналов. Стоимость — 180-195 руб.
2. Теопэк. Форма выпуска — таблетки. Основной компонент — ингибитор фосфодиэстеразы, производное пурина. Благодаря способности медикамента оказывать вазодилатирующее действие, кровоток в почках усиливается, гладкие мышцы бронхов расслабляются. Цена — от 200 руб.
3. Аэрофиллин. Действующее вещество — доксофиллин. В продажу препарат поступает в форме таблеток. Спазмолитик способен оказывать бронхорасширяющее действие. Сократительная функция гладкомышечной ткани бронхов при систематическом применении снижается. Стоимость — 122 руб.
4. Неофиллин. Таблетки пролонгированного действия содержат теофиллин. Бронхолитик способен улучшать функциональную активность дыхательной и межреберной мускулатуры. Цена — 55 руб.

Препараты находятся в разной ценовой категории. Каждый из них имеет ряд противопоказаний, поэтому медикаменты назначаются врачом после детального обследования. Самостоятельный выбор лекарства категорически запрещен.

Лекарство Эуфиллин инструкция по применению относит к бронхолитикам, обладающим спазмолитическими и сосудорасширяющими свойствами. Таблетки 150 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе внутривенно и внутримышечно назначают для возбуждения сосудодвигательного и дыхательного центров, для улучшения кровообращения. Отзывы пациентов и рекомендации врачей сообщают, что это лекарственное средство помогает в терапии астматического статуса и бронхообструкции.

Форма выпуска и состав

В аптеки поступают:

1. Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл (уколы в ампулах для инъекций).
2. Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл (уколы в ампулах, в капельницах).
3. Таблетки 150 мг.

В одной таблетке содержится 150 мг активного вещества — аминофиллина, а также кальций стеариновокислый и картофельный крахмал.

В состав инъекционного раствора аминофиллин входит в концентрации 24 мг/мл. В качестве вспомогательного компонента используется вода д/и.

От чего помогает Эуфиллин (таблетки и уколы)?

Показания к применению лекарства в таблетках:

• хронический обструктивный бронхит (ХОБ);
• бронхиальная астма (БА);
• хроническое “легочное сердце”;
• синдром Пиквика (ночное пароксизмальное апноэ);
• эмфизема легких.

Эуфиллин является препаратом выбора при БА физического напряжения, при других формах заболевания его используют в комбинации с другими ЛС.

Уколы в ампулах назначают в случаях, когда у больного диагностированы:

• мигрень;
• левожелудочковая недостаточность, сопровождающаяся периодическим дыханием типа Чейн-Стокса и бронхоспазмом (в комбинации с другими ЛС);
• бронхообструктивный синдром при бронхите, БА, сердечной астме (преимущественно для купирования приступов) или эмфиземе легких;
• гипертензия в легочном круге кровообращения;
• цереброваскулярная недостаточность головного мозга (раствор применяется в комбинации с другими ЛС для снижения внутричерепного давления).

Инструкция по применению

Эуфиллин таблетки

Принимают внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы Эуфиллина для взрослых внутрь: разовая — 0.5 г, суточная — 1.5 г.

Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Раствор для инъекций

Индивидуальная схема лечения, которая в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации. Раствор вводят внутривенно, внутримышечно, через капельницу капельно.

Фармакологическое действие

Эуфиллин расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет спазмы, оказывая, таким образом, расширяющее влияние на них. Кроме того, он улучшает функционирование ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращение многих мышц, в том числе межреберных и диафрагмальной.

Медикамент способен стимулировать дыхательный центр, расположенный в продолговатом мозге и улучшать легочную вентиляцию, способствуя насыщению крови кислородом и уменьшению количества углекислого газа в ней. Механизм воздействия Эуфиллина на организм человека заключается в угнетении одного из ферментов – фосфодиэстеразы.

Это помогает снизить поступление в клетки ионов кальция, которые отвечают за сокращение мышц, расслабить мускулатуру бронхов. Также лекарство снижает тонус кровеносных сосудов, преимущественно сосудов, расположенных в коже, почках и мозге. Это помогает расслабить венозные стенки в малом круге кровообращения, снизив в нем давление.

Применение Эуфиллина дает возможность улучшить кровоснабжение почек, что приводит к увеличению количества мочи и ускорению ее выведения. Также препарат улучшает реологические свойства крови, замедляя агрегацию тромбоцитов, что делает эритроциты более устойчивыми к повреждениям. Прием средства может привести к токолитическому воздействию на матку, а также увеличить кислотность желудочного сока.

Противопоказания

Применение Эуфиллина по инструкции противопоказано:

• гипертиреозе;
• при аденоме предстательной железы;
• язвенной болезни;
• диарее;
• в острый период инфаркта миокарда;
• пароксизмальной тахикардии;
• при его непереносимости;
• при коллапсе;
• эпилепсии;
• нарушениях в работе печени и почек;
• экстрасистолии.

Побочные явления

Негативные эффекты применения таблеток Эуфиллин:

• гематурия, альбуминурия;
• нарушения сна, беспокойство, головокружение, судороги, тремор;
• гипогликемия (редко);
• нарушение сердечного ритма, сердцебиение.

На фоне инъекционной терапии возможны:

• головная боль, тревожность, головокружение, возбуждение, раздражительность, тремор, бессонница;
• зуд кожи, высыпания на коже, лихорадка;
• тахипноэ, боль в груди, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза, гематурия, повышение потоотделения, ощущение жара в области лица;
• аритмии, тахикардия (в том числе у плода, если женщина принимала препарат в 3-м триместре беременности), сердцебиение, кардиалгия, снижения артериального давления, нестабильная стенокардия;
• тошнота, диарея, изжога, гастралгия, рвота, обострение симптомов язвенной болезни, ГЭР, при длительном применении - снижение аппетита.

Побочные эффекты носят дозозависимый характер, то есть для их купирования зачастую достаточно снизить дозу препарата.

Местные реакции на введение раствора проявляются в виде гиперемии кожи, болезненности и образования уплотнения в месте инъекции.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Эуфиллин способен проникать через плаценту и в грудное молоко, поэтому его применение во время беременности и лактации ограничено. В детском возрасте Препарат противопоказан в детском возрасте (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет). Не применять ректально у детей.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция сообщает об усилении побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов при одновременном приеме с данным лекарством. Также препарат не употребляют одновременно с другими производными ксантинов.

Аналоги лекарства Эуфиллин

По структуре определяют аналоги:

1. Эуфиллин-Дарница.
2. Аминофиллин.
3. Аминофиллин-Эском.

Схожим действием обладают аналоги:

1. Теотард.
2. Нео-Теофедрин.
3. Теобиолонг.
4. Дипрофиллин.
5. Теобромин.
6. Неотеопэк А.
7. Теофиллин.
8. Теофедрин-Н.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Эуфиллин (таблетки 150 мг №30) в Москве составляет 12 — 17 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С. Беречь от детей. Срок годности — 5 лет.

Post Views: 640

Бронхолитическое средство, ингибитор фосфодиэстераз (ФДЭ). Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при в концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Инструкция по применению / дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночная и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.