Флуконазол - официальная инструкция по применению. Показания и противопоказания к применению противогрибкового препарата флуконазол Тошнит от флуконазола

Флуконазол – достаточно серьёзный противогрибковый препарат, имеющий целый ряд возможных побочных явлений, противопоказаний и лекарственных взаимодействий. Относится к рецептурным препаратам, т.е. назначаться может только врачом, с учётом индивидуальных особенностей пациента и заболевания.

Выраженность побочных эффектов зависит не от пути введения препарата, а от дозы на кг массы тела в сутки.

Фармакокинетические свойства флуконазола

Отлично всасывается из кишечника (биодоступность более 90%), приём пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в крови появляется уже через час после приёма. Проникает во все ткани, включая мозг. Выводится почками (преимущественно). Частично влияет на гормональный фон у мужчин.

Исследования влияния препарата на беременных

Высокие дозы флуконазола отрицательно влияют на прирост массы у кроликов, увеличивают частоты выкидышей. Это касается дозировок, аналогичных 20 кратной терапевтической дозе для человека. При адекватных массе животных количествах вводимого флуконазола никаких негативных явлений со стороны плода или матери выявлено не было. Имеющиеся отрицательные явления при назначении высоких доз относят к умеренному влиянию препарата на гормональный фон.

Беременность

Беременным флуконазол показан только при тяжёлых инфекциях, угрожающих жизни матери и/или плода. Ответственность на себя может брать только лечащий врач, при чётком сопоставлении рисков и предполагаемого эффекта. Прямых исследований применения флуконазола у беременных и кормящих нет.

Есть данные об отклонениях в развитии у детей, матери которых лечились достаточно высокими дозами препарата (от тяжёлых грибковых заболеваний), хотя прямая связь этих фактов доказана не была. Согласно стандартам FDA риск действия на плод оценен как С, т.е. предположительный.

Во время терапии матери грудное вскармливание должно быть прекращено, т.к. флуконазол содержится в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови (как уже было сказано – отлично проникает во все жидкости).

Прямые противопоказания к назначению

Индивидуальная непереносимость действующего вещества, либо компонентов лекарственной формы; Одновременное назначение с терфенадином; Сочетание с хинидином, цизапридом, астемизолом.

Побочные действия средства

В США было проведено достаточно серьёзное исследование на 448 пациентках, принимавших флуконазол в стандартной терапевтической дозировке, т.е. 150 мг однократно для лечения вагинального кандидоза (молочницы). У каждого четвёртого на фоне приёма препарата наблюдались следующие побочные явления:

13% головная боль; 7% тошнота; 6% боль в животе; 3% диарея; 1% диспепсия; 1% головокружение; 1% нарушения вкусового восприятия.

Остальные ощущали некие слабодифференцируемые отрицательные ощущения. В единичных случаях флуконазол вызывает выраженную аллергическую реакцию.

В более масштабном исследовании (4048 пациентов), наблюдалась частота осложнений при сочетании флуконазола с другими препаратами и заболеваниями. Хуже всего флуконазол сочетался с цитостатиками у больных ВИЧ. Основные побочные эффекты были теми же, что и у первой группы иследуемых.

Влияние флуконазола на печень (гепатотоксичность)

Иногда флуконазол вызывает серьёзные осложнения со стороны печени, вплоть до летального исхода. При отмене препарата симптомы поражения печени стихают. По этой причине – при длительных курсах лечения флуконазолом врач должен периодически назначать печёночные тесты (АСТ, АЛТ и т.п.).

В тяжёлых случаях гепатотоксичный эффект проявляется в виде гепатита, нарушения оттока желчи (холестаз), острой печёночной недостаточности. Все эти печальные исходы наблюдались в основном у больных ВИЧ, злокачественными новообразованиями, тяжёлыми формами туберкулёза.

Возможно, это связано с параллельным приёмом тяжёлых специфических антибиотиков: изониазида, рифампицина, фенитоина, пиразинамида.

Побочные явления, иногда наблюдающиеся на фоне приёма препарата

Побочное явление отличается от побочного эффекта тем, что связь произошедшего с приёмом конкретного препарата не доказана. Тем не менее – компании производители обязаны протоколировать всё, что происходит с пациентом (контрольной группой) во время лечения, и вносить это в инструкции:

Судороги; Высыпания на коже, синдром Стивенаса-Джонсона, токсическое поражение кожи (эпидермальный некролиз); Эксфолиативный дерматит у больных со СПИД и злокачественными опухолями; Нарушение состава клеточных элементов крови: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов), тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов);

Повышение холестерина

Нарушение обмена жиров: повышение уровня холестерина (гиперхолестеринемия), триглицеридов;

Снижение уровня калия.

Побочные явления от приёма флуконазола у детей

Исследования проводились в США и Европе, в них было включено 577 детей от одного дня до 17 лет включительно. Дозировка у всех составляла 15 мг/кг массы тела/ сутки в течении длительного периода. Суммарно – побочные эффекты были выявлены в 13% случаев:

5,4% рвота; 2,8% боль в животе; 2,3% тошнота; 2,1% диарея.

У 2,3% лечение было прекращено, вследствие выраженных побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Увеличивает период полувыведения таблеток, снижающих сахар (на основе сульфонилмочевины), что может приводить к гипогликемии. Т.е. при несахарном диабете пожилых - сахароснижающие препараты действуют значительно сильнее; Замедляет выведение теофиллина и зидовудина, саквинавира, увеличивает концентрацию сиролимуса, что может потребовать дополнительного титра дозы этих веществ; Увеличивает концентрацию цитостатиков, что актуально для пациентов с пересаженными внутренними органами; В сочетании с антикоагулянтами (клексан, ривароксабан, варфарин), может провоцировать разные виды кровотечений. Если на фоне приёма флуконазола обнаруживается признак любого кровотечения – препарат немедленно отменяется; При сочетании с гидрохлортиазидом, входящим в состав многих препаратов от давления (Энап-Н и т.п.), концентрация флуконазола резко (в полтора раза) возрастает, что необходимо учитывать, поскольку возрастают и риски побочных явлений, в т.ч. почечной недостаточности; Увеличивает токсичность препаратов группы НПВС – диклофенака, мелоксикама, напроксена и т.д. Учитывая то, что все эти препараты являются рутинными (а многие – безрецептурными), пациент должен проявлять повышенную осторожность при применении НПВС в период лечения флуконазолом; Может стать причиной нарушения ритма сердца, при сочетании с хинидином, цизапридом, астемизолом и другими противогрибковыми средствами; При совместном приёме с такролимусом может вызывать почечную недостаточность; При сочетании с мидазоламом может вызвать психические отклонения; Усиливает действие амитриптилина.

Препарат может нанести вред при следующих состояниях

Передозировка и первая помощь

Основные симптомы: диарея, тошнота вплоть до рвоты, могут быть судороги.

Высыпания на коже

Лечение: промывание желудка с параллельным назначением мочегонных. Госпитализация обязательна. Поступившего больного отправляют на трёхчасовый гемодиализ (позволяет снизить концентрацию препарата почти на 50%), в остальном врачи действуют по обстоятельствам, в зависимости от типа взаимодействия. Как правило, подобная ситуация бывает у пожилых пациентом с большим количеством сопутствующих назначений.

Есть информацие об одном пациенте, который при передозировке флуконазола давал клинику параноидального бреда и галлюцинаций. Учитывая, что это был 42 летний ВИЧ больной (наркоман), подобные побочные явления можно не относить к типовым для передозировки.

Если вам, или вашим близким назначили флуконазол длительным курсом – постарайтесь исключить риск лекарственных взаимодействий, внимательно слушайте рекомендации лечащего врача, не употребляйте в этот период алкогольные напитки. Особенное внимание стоит уделить пожилым родственникам, принимающим много разнообразных препаратов одновременно, поскольку это существенно повышает риск побочных явлений на фоне приёма флуконазола.

Видео о последствиях полугодовой терапии флуконазолом

Врач-терапевт городской поликлиники. Восемь лет назад закончила Тверской Государственный Медицинский Университет с красным дипломом.

Подробнее

В целом флуконазол переносится хорошо - как при внутривенном, так и при пероральном применении. В некоторых случаях при приеме препарата отмечались изменения в работе почек и печени - преимущественно у пациентов с такими тяжелыми основными заболеваниями, как СПИД и рак. Клиническая значимость таких изменений и их связь с приемом флуконазола пока неясна.

В ходе клинических испытаний побочные эффекты отмечались у 26% пациентов, принимавших во время курса лечения одну дозу флуконазола. Среди пациентов, принимавших сходные по свойствам препараты, побочные эффекты были отмечены в 16% случаев. Самыми распространенными побочными эффектами у пациенток, которые принимали однократную дозу флуконазола (150 мг) для лечения вагинальных инфекций, были головные боли, тошнота и боль в животе. В большинстве случаев побочные эффекты были слабо или умеренно выраженными.

Те или иные побочные эффекты появлялись у 16% пациентов, принимавших более одной дозы флуконазола. Побочные эффекты чаще отмечались у ВИЧ-позитивных пациентов, чем у людей, не инфицированных ВИЧ (21% и 13%, соответственно). В то же время, характер побочных эффектов у обеих групп пациентов был практически одинаковый.

Со стороны нервной системы

В редких случаях у пациентов, принимавших флуконазол, начинались судороги, хотя установить прямую связь между препаратом и этим побочным эффектом не удалось. Тем не менее, следует иметь в виду, что судороги возможны после приема, как минимум, 100 мг флуконазола. Другие побочные эффекты со стороны нервной системы - головокружение, головные боли (наблюдаются приблизительно в 13% случаев), парестезия, бессонница, сонливость, тремор.

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта

Среди побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих флуконазол, наблюдаются тошнота (приблизительно у 7% пациентов), боли в животеБоли в животе: виды и симптомы (6%), понос (3%), рвота (1.7%), диспепсия (1%), нарушения вкуса (1%), отсутствие аппетита и общий дискомфорт в области живота.

Побочные эффекты со стороны печени

К побочным эффектам из этой категории относятся такие нарушения, как гепатитГепатит - бич нашего времени, холестаз и печеночная недостаточность, которая иногда может приводить к смерти пациента. Также отмечались случаи некроза печени. Нарушения работы печени со смертельным исходом наблюдались крайне редко, и были отмечены, в-основном, у пациентов, больных СПИДом или раковыми заболеваниями. Как правило, эти пациенты одновременно принимали несколько лекарств, и нельзя с уверенностью сказать, было ли развитие тяжелых осложнений связано именно с приемом флуконазола. Известен случай, когда у пациента, больного СПИДом, приблизительно через три недели после начала приема флуконазола развился острый некроз печени.

Повышение уровня трансаминазы в крови также отмечалось у пациентов с тяжелыми заболеваниями, принимавших во время курса лечения помимо флуконазола и другие препараты - большей частью, гепатотоксичные.

У пациентов без тяжелых основных заболеваний наблюдались временные нарушения работы печени. Во всех этих случаях функция печени нормализовалась вскоре после того, как пациенты прекращали принимать флуконазол.

Дерматологические побочные эффекты

Самыми распространенными дерматологическими побочными эффектами флуконазола являются кожная сыпь (встречается приблизительно у 1.8% пациентов, принимающих этот медикамент) и выпадение волос, которое прекращается после окончания курса лечения. В некоторых случаях также развивается экзантематозный пустулез и начинается более интенсивное потоотделение.

Выпадение волос чаще всего встречается у людей, которые принимают флуконазол в течение двух месяцев и более.

У пациентов, имеющих тяжелые заболевания, во время приема препарата могут развиться серьезные нарушения, поражающие кожу; в очень редких случаях, как правило, в сочетании с воздействием других факторов, они приводят к смерти пациента.

Гиперчувствительность

В ходе клинических испытаний у пятидесятидвухлетней пациентки, принимавшей одну дозу флуконазола (400 мг) была отмечена фиксированная лекарственная эритема. В течение 12 часов после приема препарата у нее на туловище появились три овальных, болезненных пятна, каждое диаметром 3-4 см. Диагноз был подтвержден, когда пациентке дали еще 25 мг препарата. Фиксированная лекарственная эритема - лишь один из примеров того, как может проявляться гиперчувствительность к препарату.

В значительно более редких случаях у пациентов с гиперчувствительностью могут развиться такие побочные эффекты, как анафилактический шок и ангиоэдема. Кроме того, возможно развитие эксфолиативного дерматита и значительное понижение кровяного давления.

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы

В большинстве случаев побочные эффекты этой категории при приеме флуконазола возникают у пациентов, имеющих дополнительные факторы риска, такие как структурные заболевания сердца и электролитные нарушения. Многие из них также принимали препараты, которые могут способствовать появлению проблем, связанных с работой сердечно-сосудистой системы. Наиболее распространенными побочными эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы являются пальпитации сердца и удлинение интервала QT.

Гематологические побочные эффекты

Известны случаи, когда во время приема флуконазола у пациентов развивались анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропенияНейтропения – иммунитет под ударом и тромбоцитопения. Как правило, у этих пациентов были тяжелые грибковые инфекции, либо другие серьезные заболевания.

Спонтанное развитие анемии наиболее часто наблюдалось у пациентов в возрасте старше 65 лет, однако и в норме у пожилых людей анемия встречается значительно чаще, чем у людей моложе 65 лет. Пока неясно, существует ли прямая связь между развитием анемии и приемом флуконазола.

Побочные эффекты со стороны почек

У пятидесятивосьмилетней женщины, принимавшей участие в клинических испытаниях, в анамнезе которой были гипертензия и рак шейки маткиРак шейки матки: возможно излечение, во время приема флуконазола развилась мембранная нефропатия. У пациентки наблюдались генерализованные отеки, тошнота и несварение желудка; эти симптомы сохранялись в течение трех недель. Помимо флуконазола она принимала амлодипин, гидрохлортиазид, метоклопрамид и левосульпирид. После того, как пациентка прекратила принимать флуконазол, наступила ремиссия.

Случаи острой почечной недостаточности наиболее часто отмечались среди принимавших флуконазол пациентов в возрасте старше 65 лет. Однако это нарушение вообще чаще встречается у людей пожилого возраста, поэтому нельзя с уверенностью сказать, что оно связано с приемом флуконазола.

Метаболические побочные эффекты

Среди метаболических побочных эффектов флуконазола были отмечены гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия и гипокалиемия.

Побочные эффекты со стороны костно-мышечной системы

Некоторые пациенты, принимавшие флуконазол, жаловались на боли в спине и суставах, а также на ригидность суставов пальцев. Несколько реже при приеме флуконазола наблюдаются мышечные боли. Связь между приемом этого лекарства и появлением таких побочных эффектов пока не установлена.

Другие побочные эффекты

Помимо вышеперечисленные побочных эффектов, флуконазол может вызывать жар, слабость, общее недомогание, астению.

Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас появятся следующие признаки аллергической реакции на флуконазол: обширная кожная сыпь, затрудненное дыхание, отеки на лице, языке, губах, отечность горла. Необходимо как можно скорее проконсультироваться с врачом, если флуконазол вызвал такие симптомы, как отсутствие аппетита, желтуха (желтоватый цвет кожи и белков глаз), симптомы, сходные с симптомами гриппа, и судороги.

Фармакологическое действие - противогрибковое.

Блокирует ряд цитохром P450-зависимых ферментов и высокоселективно ингибирует синтез стеролов в клеточных мембранах грибов. Эффективен при инфекциях, вызванных грибками рода Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., а также при инфекциях, вызванных возбудителями Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетические характеристики флуконазола сходны при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы - 11–12%. Cmax и AUC пропорциональны дозе. Cmax достигается через 1–2 ч после приема. Равновесная концентрация - в течение 5–10 дней лечения (при приеме 50–400 мг 1 раз в сутки). Введение в первый день лечения ударной дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, близкого к равновесной концентрации, ко второму дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Хорошо проникает во все биологические жидкости организма, проходит через ГЭБ. При менингите, вызванном грибками, уровень флуконазола в ликворе достигает приблизительно 80% уровня в плазме. У здоровых добровольцев концентрация флуконазола в слюне была равна или чуть превышала его уровень в плазме вне зависимости от дозы, пути и продолжительности введения. У пациентов с бронхоэктазами концентрация флуконазола в мокроте через 4 и 24 ч после однократной пероральной дозы 150 мг была аналогична плазменной. После приема однократной пероральной дозы 150 мг соотношение концентраций флуконазола вагинальная ткань/плазма составляло 0,94–1,14 в течение первых 48 ч (n=27), соотношение вагинальная жидкость/плазма - 0,36–0,71 в течение первых 72 ч (n=14). Соотношение концентраций флуконазола моча/плазма и нормальная кожа/плазма достигало 10.

Выводится в основном почками, у здоровых добровольцев 80% флуконазола экскретируется в неизмененном виде, около 11% - в виде метаболитов. T1/2 - около 30 ч (в диапазоне 20–50 ч). Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функции почек. T1/2 обратно пропорционален клиренсу креатинина.

При приеме флуконазола здоровыми добровольцами в дозах от 200 до 400 мг однократно в течение 14 дней был отмечен незначительный эффект на концентрацию тестостерона, эндогенных кортикостероидов и АКТГ-стимулированный кортизоловый ответ. При приеме по 50 мг в сутки флуконазол не изменял концентрацию тестостерона в крови у мужчин и содержание стероидов у женщин детородного возраста.

Рис.1 Формула молекулы флюконазола

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не получено доказательств канцерогенности флуконазола в исследованиях у мышей и крыс, получавших его внутрь в течение 24 мес в дозах 2,5; 5 и 10 мг/кг/сут (примерно в 2–7 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека). У самцов крыс при дозах 5 и 10 мг/кг/сут было отмечено увеличение частоты возникновения гепатоцеллюлярных аденом.

Не выявлено мутагенности флуконазола в ряде тестов in vitro и in vivo.

Не отмечено влияния на фертильность самцов и самок крыс при ежедневном пероральном введении доз 5, 10 или 20 мг/кг или парентеральном введении доз 5, 25 или 75 мг/кг, хотя при пероральных дозах 20 мг/кг отмечалась небольшая задержка начала родов. В перинатальных исследованиях при в/в введении крысам доз флуконазола 5, 20 и 40 мг/кг у нескольких самок, получавших дозы 20 и 40 мг/кг (примерно в 5–15 раз выше рекомендуемых для человека), роды были затрудненными и затяжными. Этот эффект не отмечался при дозах 5 мг/кг. Нарушения родов сопровождались небольшим повышением частоты появления мертворожденных детенышей и снижением неонатальной выживаемости. Влияние на роды у крыс согласуется со специфическим эстрогенснижающим эффектом, вызываемым высокими дозами флуконазола. Аналогичные гормональные изменения у женщин, получавших флуконазол, не обнаружены.

Беременность

Тератогенные эффекты. В двух исследованиях при пероральном применении флуконазола у беременных кроликов в период органогенеза при дозах 5, 10, 20, 25 и 75 мг/кг наблюдалось нарушение прибавки массы тела животных при всех дозах и выкидыши при дозе 75 мг/кг (примерно в 20–60 раз выше рекомендуемых доз для человека), при этом неблагоприятные фетальные нарушения не отмечались. В нескольких исследованиях, в которых флуконазол применялся внутрь у беременных крыс в период органогенеза, нарушения прибавки массы тела и плацентарной массы были повышены при дозе 25 мг/кг. При дозах 5 или 10 мг/кг фетальных нарушений отмечено не было; при дозах 25 и 50 мг/кг и выше отмечалось повышение числа анатомических изменений у плода (дополнительные ребра, расширение почечной лоханки), задержка оссификации. При использовании доз в диапазоне от 80 мг/кг (примерно в 20–60 раз выше рекомендуемых доз для человека) до 320 мг/кг у крыс увеличивалась эмбриолетальность и фетальные нарушения, включая волнообразные ребра, волчью пасть и нарушения краниофасциальной оссификации. Эти эффекты согласуются с подавлением синтеза эстрогенов у крыс и могут быть результатом известного влияния пониженного уровня эстрогенов на течение , органогенез и роды.

Применение препарата Флуконазол

Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных ; генерализованный : кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше; совместное применение с ЛС, которые пролонгируют интервал QT и метаболизируются посредством CYP3A4 (такие как цизаприд, астемизол, хинидин).

Ограничения к применению

Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола - 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).

Побочные эффекты препарата Флуконазол

У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе

При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: (13%), тошнота (7%), (6%), (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.

У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях

В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах - у 1,3% пациентов.

Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).

Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).

Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.

Гепатотоксичность

Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазолассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазолом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.

Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием ( , опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.

В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.

Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.

Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.

Со стороны ЦНС: судороги.

Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция. Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.

Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Побочные действия, наблюдавшиеся у детей

При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день − 17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15 мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) - в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев - повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) - у 1,4% пациентов.

Взаимодействие с другими препаратами

Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия). Повышает концентрации фенитоина (в случае необходимости одновременного применения обоих ЛС следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке). На фоне флуконазола увеличиваются (замедляется биотрансформация) сывороточные концентрации теофиллина (следует проводить тщательный мониторинг концентрации теофиллина в крови и при необходимости скорректировать терапию соответствующим образом). При одновременном применении зидовудина с флуконазолом отмечается повышение Cmax зидовудина на 84%, AUC - на 74%, T1/2 пролонгируется примерно на 128%; возможно увеличение побочных эффектов зидовудина (может потребоваться снижение дозы зидовудина). Флуконазол повышает AUC саквинавира примерно на 50%, Cmax - примерно на 55% и снижает клиренс саквинавира примерно на 50% (может потребоваться коррекция дозы саквинавира).

Флуконазол повышает плазменную концентрацию сиролимуса предположительно из-за ингибирования метаболизма сиролимуса, опосредованного CYP3A4 и P- гликопротеином (при одновременном применении может потребоваться коррекция дозы сиролимуса).
Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови).

При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться ПВ, в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия и мелена); рекомендуется тщательный мониторинг ПВ, может потребоваться изменение дозы варфарина. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 - на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола).

При приеме флуконазола (100 мг) совместно с гидрохлоротиазидом (50 мг) в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме крови здоровых добровольцев (n=13) повышался примерно на 40%, почечный клиренс снижался на 30%.

При одновременном применении флуконазола и рифабутина повышаются сывороточные концентрации рифабутина. Имеются сообщения о развитии увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.
Флуконазол может увеличивать системную экспозицию НПВС, которые метаболизируются посредством CYP2C9 (в т.ч. напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак); рекомендуется частое наблюдение больных для своевременного выявления побочных эффектов и НПВС-опосредованной токсичности; может понадобиться корректировка дозы НПВС.

При одновременном приеме флуконазола (200 мг ежедневно) и (200 мг) Cmax увеличивалась на 68%, AUC - на 134%; при совместном приеме может понадобиться уменьшение дозы целекоксиба наполовину.

Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. цизаприд, астемизол, хинидин) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов.

На фоне флуконазола замедляется биотрансформация цизаприда, увеличивается риск сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. фатальных (пароксизмальной желудочковой тахикардии). В контролируемых исследованиях показано, что применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

Флуконазол может увеличивать системное воздействие некоторых БКК (нифедипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин), которые метаболизируются с участием CYP3A4. Больных, одновременно получающих флуконазол и нифедипин, рекомендуется тщательно наблюдать в связи с увеличением риска возникновения побочных эффектов.

Флуконазол ингибирует метаболизм карбамазепина и увеличивает уровень карбамазепина в сыворотке крови (на 30%), повышается риск развития токсичности карбамазепина; может понадобиться изменение дозы карбамазепина.
Флуконазол может повышать сывороточную концентрацию перорально принимаемого такролимуса (риск нефротоксичности); при совместном назначении может потребоваться изменение дозировки такролимуса. Не отмечалось значимых фармакокинетических изменений при применении такролимуса в/в.

После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты; это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами короткого действия у пациентов, принимающих флуконазол, может потребоваться снижение дозы бензодиазепина.

Флуконазол повышает эффект амитриптилина; желательно измерение уровня амитриптилина/нортриптилина в начале комбинированной терапии и через 1 нед, при необходимости следует корректировать дозу амитриптилина.

Имеется сообщение о развитии у пациента, получавшего преднизон после трансплантации печени, острой недостаточности коры надпочечников через 3 мес после окончания терапии флуконазолом. Предположительно, окончание терапии флуконазолом (ингибитор CYP3A4) вызвало повышение активности этого изофермента, что привело к повышению метаболизма преднизона. У пациентов, находящихся на длительной терапии флуконазолом и преднизоном, следует тщательно мониторировать функцию коры надпочечников после окончания терапии флуконазолом.

Антациды не влияют на всасывание флуконазола.

Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях - судороги.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.

Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе - в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе - внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе - внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме - 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах - по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе - 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек - 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций - 3–12 мг/кг/сут.

Меры предосторожности при использовании препарата Флуконазол

У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.

Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед - в той же дозе с интервалом 48 ч.

В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.

Особые указания

Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.

Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Флуконазол капсулы 150 мг – препарат для лечения грибковых заболеваний с действующим веществом флуконазола. Выпускается в твердых желатиновых капсулах цилиндрической формы.

Благодаря высокой фунгицидной активности отзывы о Флуконазоле 150 со стороны врачей и принимавших его пациентов положительные. Эффективность активного вещества капсулы препарата доказана в ряде клинических испытаний.

Во время беременности применения капсул флуконазола следует избегать, за исключением тяжелых случаев заражения с угрозой жизни женщины, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Показания к применению

1. Кандидоз слизистых оболочек, в т. ч. молочница, полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, профилактические меры по предотвращению рецидивов орофарингеального кандидоза у пациентов с ВИЧ;
2. Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивныхкандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей).
3. Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие формы данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии.
4. Микозы (грибок) кожи, в том числе микозы стоп, тела и паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз; кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистопламоз у больных с нормальным иммунитетом;
5. Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне лучевой или химиотерапии, у больных СПИДом
6. Лечение и профилактика кандидозного баланита, отрубевидный лишай и онихомикозы;
7. Грибковое поражение стоп, тела, кожи интимных зон и ногтевых пластин рук \ ног.

Флуконазол 150 – применение при молочнице

Сколько дней пить флуконазол при молочнице? При вагинальном кандидозе и баланите взрослым назначают капсулы флуконазола 150 мг однократно - то есть в норме пить один раз (один день). Для профилактики рецидивов генитального кандидомикоза используют в дозе 150 мг 1 раз в месяц.

Через сколько проходит молочница после флуконазола? Зависит от степени тяжести грибкового поражения и своевременности начатого лечения. В «обычном» случае симптомы молочницы могут пройти уже через неделю, по отзывам пациенток это срок от 5 до 15 дней.

Для профилактики рецидивов грибкового поражения лекарственное средство может быть назначено 1 раз в месяц в дозе 150 мг. Длительность профилактической терапии флуконазолом, при молочнице у женщин, устанавливают индивидуально, и может составлять от 4 до 12 мес.

Как принимать Флуконазол 150 от грибка?

Микозы стоп, паха, гладкой кожи, кандидозы кожи у взрослых лечат флуконазолом по схеме: 1 капсула 150 мг в неделю на протяжении 2−4 недель.
Возможна альтернативная схема приема флуконазола от грибка стоп и кожи по схеме 1 капсула 50 мг ежедневно.

При грибке ногтей флуконазол применяют по инструкции – 150 мг 1 раз в неделю и терапия продолжается до полной смены инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

Глубокие запущенные формы микозов у детей и взрослых лечат дозировкой флуконазола, не превышающей 400 мг в день. В этом случае срок сколько дней пить флуконазол устанавливается строго индивидуально в зависимости от течения заболевания и особенностей поражения.

Когда начинает действовать флуконазол? Препарат начинает действовать сразу, но необходимо пройти весь курс лечения и дождаться обновления ногтя. Только в этом случае риск рецидива будет сведен к минимуму.

Согласно инструкции по применению, флуконазол разрешено использовать для профилактики грибкового заражения у больных со СПИДом с первого дня.

Дозировка флуконазола детям старше 4х лет должна рассчитываться врачом и зависит от веса ребенка. При кандидозе слизистых оболочек норма составляет 1 – 3 мг на килограмм веса, а при системных поражениях увеличивается до 12 мг/кг.

Больным пожилого возраста, при отсутствии почечных нарушений, следует придерживаться обычного (взрослого) режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать.

Инструкция по применению Флуконазол 150, дозировки

Взрослым при криптококковых инфекциях средняя доза флуконазола составляет 400 мг 1 раз/сут в первый день лечения, затем – по 200 – 400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях определяется клинической эффективностью, подтвержденной микологическим исследованием, и составляет в среднем 6-8 недель.

При атрофическом кандидозом поражении слизистой рта, показано применение по 50 мг один раз в день. Лечение необходимо сочетать с обработкой зубных протезов антисептическими средствами. При терапии других кандидозных инфекциях слизистой рта назначают 50–100 мг в день на период от 14 до 30 дней.

При кокцидиоидозе препарат используют в дозировке 200-400 мг/сутки. Для лечение некоторых форм инфекций и терапии менингита суточная доза может быть увеличена до 800 мг. Продолжительность лечения – 11-24 месяца.

При тяжелом кандидозе слизистых оболочек - 100-200 мг в сутки. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных с иммунодефицитом, после завершения полного курса первичной терапии, препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

При баланите, вызванном грибками Кандида, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг/сут.

При отрубевидном (разноцветном) лишае назначается применение 2 капсул по 150 мг флуконазола 1 раз в неделю курсом в 2 недели. В некоторых случаях больным требуется применение таблетки 150 мг в двойной дозе (2х150).

Детям при кандидозе слизистых оболочек – 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед; при лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции (в т.ч. менингита) – 6-12 мг/кг/сут в течение 10-12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).

Противопоказания

• одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более);
• одновременный прием цизаприда, астемизола;
• период лактации;
• детский возраст до 6-и лет.

Следует принимать с осторожностью при почечной и печеночной недостаточности, консультация врача обязательна!

Многократный прием флуконазола при беременности и превышение дозы препарата вызывают отклонения развития у новорожденных.

При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к увеличению концентрации флуконазола на 40%.

Побочные действия

Обычно препарат Флуконазол хорошо переносится, но возможны и побочные эффекты:

• тошнота;
• внутренний дискомфорт;
• запор или понос;
• нарушение ферментативного образования в клетках печени;
• головные боли;
• судороги и спазмы икроножных мышц;
• в анализах крови может быть отмечено резкое падение уровня тромбоцитов и лейкоцитов;
• аритмия;
• крапивница.

В редких случаях возможно проявление анафилактического шока.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение, тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Назначается симптоматическое лечение с промыванием желудка и кишечника.

Аналоги Флуконазол 150, цена и список препаратов

Схожие препараты: Дифлюкан, Медофлюкон, Флузон.
Подбор аналогов и дозировок должен производить врач!

Будьте внимательны, инструкция по применению Флуконазол и отзывы к аналогам не подходят и не могут применяться как руководство по их использованию. При замене препарата получите консультацию врача и прочитайте инструкцию.

Цена в аптеках России: Флуконазол 150 мг N1 капсула – от 8 до 19 рублей.

Условия и срок хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Флуконазол при применении внутрь продуктивно всасывается из ЖКТ, при этом сохраняется в плазме крови продолжительный период времени. Процесс распада происходит в печени, а в большинстве своем выводится с почками.

Флуконазол в фармакологии представлен таблетками для перорального использования, а также суспензией и капсулами. Также предусмотрен лечебный раствор, используемый при внутривенном влиянии.

Аналогами Флуконазола являются , Микосист, Микомакс, Флюзак, Дифлюкан, Дифлазон и Фуцис.

Показания и противопоказания к применению Флуконазола

Данное лекарство назначают при различных заболеваниях грибкового происхождения, в частности, при диагностировании криптококкоза, вагинального и системного кандидоза, а также кандидоза слизистых. Также Флуконазол применяют в профилактических мерах грибковых инфекций у пациентов с преобладанием злокачественных новообразований при лечении их цитостатиками.

Среди противопоказаний оговорены повышенная чувствительность организма к активным компонентам препарата и период лактации.

Осторожно применять Флуконазол при наличии заболеваний печени и почек, сердечных нарушениях и в период беременности.

Побочное действие и передозировка Флуконазолом

В целом, Флуконозол незаметно продуцирует в больном организме, не отражаясь пагубно на общем состоянии пациента, однако обострение побочных явлений также имеет место в отдельных клинических картинах. Такие аномалии могут затрагивать все органы и жизненно важные системы ввиду своего системного действия в больном организме.

Аллергические реакции: отечность кожи, зуд и кожная сыпь.

ЦНС: приступы мигрени, головокружение, реже – судороги.

Пищеварительная система: признаки диспепсии, тошнота, рота, редко — желтуха, гепатит.

Другие: нарушение работы почек, гипокалиемия и алопеция.

При передозировке Флуконазола наблюдаются галлюцинации и навязчивые идеи. В таких случаях показано сначала промывание желудка, а потом целесообразно применить гемодилиаз.

Инструкция к применению Флуконазола

Способ применения и дозировка зависят от фармакологического исполнения данного медицинского препарата. В целом, Флуконазол применяют внутривенно и внутрь. В связи с длительным выведением из организма и продолжительной концентрацией в плазме достаточно применять его в любых формах один раз в сутки.

Согласно инструкции по применению Флуконазола, лечебные дозы зависят от характера патологии и колеблются от 200 — 400 мг в день; при кандидозах слизистых — 50-100 мг в сутки, а при вагинальном же кандидозе рекомендованная суточная доза представлена 150 мг. Продолжительность выбранного лечения полностью зависит от существующего в организме заболевания и эффективности препарата, а длится от 7 до 30 дней.

Особенности применения Флуконазола

Лечение Флуконазолом должно быть завершенным, а несвоевременное прекращение применения препарата может привести к непредвиденным обострениям. Курс данным противогрибковым препаратом должен назначаться исключительно специалистом только после проведения клинических исследований.

В ходе терапии следует контролировать химический состав крови, а также функции печени и почек. При снижении показателей последних нужно срочно прекратить дальнейшее лечение.

Применение Флуконазола исключает вождение автотранспорта и занятия другой деятельности, требующей скорости реакций и повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие: Флуконазол тормозит выведение из организма пероральных гипогликемических препаратов, а его одновременный прием с варфарином увеличивает протромбинированное время. Флуконазол усиливает концентрацию дифенина, а длительное применение гидрохлоротиазида, наоборот, повышает в плазме крови концентрацию Флуконазола. В комбинации с Рифампицином наблюдается ускорение вывода Флуконазола, что требует его коррекции дозы. При лечении данным противогрибковым препаратом пациентов, которые получают в больших дозах теофилин, нужно контролировать признаки передозировки последнего.

Отзывы о Флуконазоле

Отзывы о Флуконазоле неоднозначные: препарат обладает, скорее, выборочным эффектом и не является панацеей от всех заболеваний грибковой природы. В большинстве клинических случаев пациенты остаются довольны результатами такого лечения только при комбинировании данного противогрибкового препарата с другими лечащими средствами.

Некоторые пациенты, ощутив заметные улучшения, самовольно прекращают дальнейшее лечение Флуконазолом, но вскоре болезнь вновь рецидивирует. Это свидетельствует о том, что несмотря на положительные отзывы, следует закончить курс лечения Флуконазолом, чтобы закрепить полученный результат и предотвратить повторное заболевание.

Цена на Флуконазол 0,15 №2 капсулы — 42 рубля

01:26 Флуконазол: инструкция, применение, отзывы -

Применение Флуконазола уместно при наличии микозов и кандидозов слизистых человека. Данный медицинский препарат можно считать относительно новой разработкой в современной фармакологии, а в отличие от своих предшественников, например, Итраконазола и Клотримазола, оказывает более щадящее действие в пораженном организме, не оказывая пагубного воздействия на привычную работу печени и не препятствуя естественным биохимическим процессам, проходящим в ней. [...]

Содержание

Врачи назначают Флуконазол таблетки при проявлениях грибковых заболеваний: ангины, лишая, инфекций, относящихся к гинекологии, микозах и других недугах. При использовании медикамента требуется тщательно следовать инструкции по применению, соблюдать дозировку, ознакомиться с противопоказаниями, чтобы избежать возникновения нежелательных побочных действий.

Флуконазол в таблетках

Препарат для борьбы с грибками можно приобрести в форме таблеток, капсул и раствора. Пилюли Флуконазола помогают справиться с патогенным влиянием микроорганизмов, осуществить профилактику грибковых инфекций. Таблетки имеют несколько вариантов дозировки, что делает их прием более удобным. Приобрести лекарство можно при необходимости без рецепта врача.

Состав

Препарат отпускается в виде таблеток, имеющих выпуклую форму, белый или желтоватый цвет. Состав каждой пилюли можно рассмотреть в таблице:

Фармакологические свойства

В инструкции по применению сказано, что Флуконазол является ингибитором специфического синтеза стеринов в грибковых клетках. Лекарственное средство входит в класс триазольных соединений. Действующее вещество проявляет активность в отношении микроорганизмов вида кандида, возбудителей эндемических микозов, криптококков. Выявлено специфическое воздействие препарата на грибковые ферменты, зависящие от цитохрома Р450. Медикамент тормозит трансформацию клеток грибов в эргостерол ланостерола.

От чего Флуконазол

Действующее вещество флуконазол проявляет эффективность в отношении ряда грибковых заболеваний. Таблетки имеют следующие показания к применению:

• грибковые менингиты, вызванные микроорганизмами рода криптококков;
• вагинальный кандидоз в острой или рецидивирующей форме;
• микозы кожи (паховой области, стоп, туловища);
• грибковые поражения ногтей;
• кандидозный баланит;
• пероральный кандидоз;
• слизистый кандидоз (орофарингеальный, кожно-слизистый, грибок пищевода, кандидурия);
• инвазивный кандидоз;
• разноцветный лишай;
• профилактика грибковых поражений у пациентов, имеющих новообразования злокачественного характера, проходящих лучевую или химиотерапию;
• кандидоз кожи;
• профилактика инфекции, вызванной криптококками, у больных СПИДом.

Способ применения и дозировка

Флуконазол таблетки необходимо проглатывать полностью, запивая небольшим количеством воды. Подходящая дозировка рассчитывается, исходя из вида грибка, тяжести инфекции. Инструкция по применению указывает на следующие условия:

• Больным с кандидемией и диссеминированным кандидозом показано 400 мг в первые сутки, затем доза снижается до 200 мг. Для лечения детского генерализованного кандидоза назначают суточный прием 6-12 мг средства на 1 кг веса ребенка.
• Терапия орофарингеальной формы кандидоза проводится 1-12 недель. Показано принимать ежедневно от 50 до 100 мг медикамента.
• Пациентам с атрофическим кандидозом слизистой оболочки ротовой полости необходимо пить по 50 мг / сутки. Лечение осуществляется 14-30 дней.
• Для профилактики кандидоза орофарингеального типа у пациентов с иммунодефицитом необходимо употреблять по 150 мг Флуконазола еженедельно.
• При криптококковом менингите и других инфекциях, вызванных этим возбудителем, назначается по 200-400 мг ежедневно. Срок проведения терапии – 1,5-2 месяца.
• Инфекционные кожные заболевания лечат еженедельным приемом препарата в дозе 150 мг. Курс составляет 2-4 недели, при грибке стоп ее срок для мужчин и женщин может быть продлен до 1,5 месяцев.
• Больным с отрубевидным лишаем показано по 300 мг/неделю. Терапия длится 14 дней.
• Схема приема при грибке ногтя: по 150 мг/неделю. Лечение необходимо завершить, когда здоровая пластина полностью заменит пораженную.
• Терапия вагинального кандидоза предусматривает однократное употребление таблетки, дозировкой 150 мг. Для профилактики хронической молочницы требуется пить аналогичную дозу препарата с периодичностью 1 раз/месяц.

Особые указания

Лечение таблетками Флуконазол разрешено начинать при отсутствии лабораторных анализов. Продолжать терапию необходимо до появления клинико-гематологической ремиссии. Если лечение прекратить преждевременно, возможно возникновение рецидивов. Действующее вещество препарата выводится почками, поэтому при применении у пациентов с недостаточностью рекомендуется соблюдать меры предосторожности.

Известны редкие случаи, когда употребление медикамента приводило к токсическим изменениям печени. У больных с серьезными сопутствующими недугами наблюдался летальный исход. В большинстве случаев гепатотоксический эффект обратим, его симптомы исчезают после отмены препарата. При возникновении аллергической сыпи у пациентов с ВИЧ необходимо срочно прекратить прием Флуконазола. Если высыпания появляются у больных с инвазивными или системными грибковыми инфекциями, необходимо наблюдение, отмена лекарства при развитии многоформной эритемы, буллезных изменений.

Пациентам, страдающим недугами печени, сердца, почек перед применением Флуконазола следует получить консультацию врача. Прежде чем лечить молочницу однократным приемом медикамента, женщина должна быть предупреждена, что симптомы заболевания снижаются в первые 24 часа. Полный терапевтический эффект наступает через несколько дней. Если за это время симптомы молочницы не исчезли, требуется обращение к гинекологу.

При беременности

Контролируемых исследований, касающихся применения таблеток Флуконазол у беременных, не проводилось. Существует описание нескольких случаев, когда при использовании высоких доз препарата матерью в первый триместр вынашивания, у плода обнаруживались нарушения развития. Были выявлены следующие негативные последствия: сбои формирования черепа в лицевой части, искривление костей бедер, врожденные пороки сердца, брахицефалия, волчья пасть, артрогрипоз. Данных об аномалиях в развитии ребенка при применении низких доз Флуконазола не зарегистрировано.

Препарат не назначается при беременности, за исключением случаев, когда грибковая инфекция угрожает жизни, тяжело переносится, а также если польза от лекарства для матери превышает риск для плода. Противопоказано назначение медикамента в период лактации, поскольку его концентрация в грудном молоке аналогична содержанию действующего вещества в плазме крови. При таких условиях у ребенка могут возникнуть нежелательные побочные реакции.

Взаимодействие с препаратами

Флуконазол способен вступать в реакцию с некоторыми медикаментами. Одновременный прием с другими препаратами может вызвать следующие последствия:

• Противопоказано совместное использование с Цизапридом, поскольку велик риск развития желудочковой тахисистолической аритмии.
• Прием антибиотика Эритромицина вместе с Флуконазолом приводит к кардиотоксичности, внезапной сердечной смерти.
• Сочетание с Варфарином увеличивает протромбиновое время противогрибкового препарата.
• Вероятность гипогликемии возрастает при взаимодействии действующего вещества таблеток и производных сульфонилмочевины.
• Повысить концентрацию флуконазола в крови может его многократное сочетанное употребление с гидрохлоротиазидом.
• При взаимодействии с Рифампицином врач должен учитывать возможность увеличения дозы противогрибковых таблеток, поскольку снижается продолжительность периода полувыведения действующего вещества.
• Одновременный прием Флуконазола с Терфенадином, Астемизолом, Пимозидом, Хинидином противопоказан из-за риска возникновения тахисистолической желудочковой аритмии.
• Если лекарство сочетается с Циклоспорином, рекомендовано контролировать содержание последнего в крови пациента.
• Флуконазол при длительном применении может провоцировать снижение скорости клиренса Теофиллина, поэтому необходимо отслеживать появление возможных симптомов передозировки.
• Сочетание противогрибкового препарата и Зидовудина увеличивает побочные действия последнего.

Совместимость с алкоголем

Опасность взаимодействия Флуконазола с алкоголем заключается в их пагубном влиянии на состояние печени и сердца. Одновременный прием может вызвать тяжелые аллергические реакции, проявляющиеся ангионевротическим отеком, анафилактическим шоком. Взаимодействие лекарства и этанола приводит к нарушениям работы органов, отвечающих за равновесие. Состояние характеризуется развитием вертиго – недуга, определяющегося длительными головокружениями.

Побочные эффекты Флуконазола

При употреблении превышенной дозы Флуконазола или его использовании не по назначению могут возникнуть побочные действия, затрагивающие различные органы. Нежелательные последствия для организма проявляются в следующем:

• Нервная система: головная боль, головокружения, изменения вкуса, тремор, бессонница, судороги, сонливость, парестезия.
• Реакция желудочно-кишечного тракта определяется диареей, болью в области живота, появлением тошноты и рвоты, снижением аппетита, запором, метеоризмами, диспепсическими явлениями, сухостью слизистой ротовой полости.
• На кожных покровах под воздействием средства может образоваться сыпь, возникнуть повышение потоотделения, токсический эпидермальный некролиз, экзантемантозный пустулез, алопеция, эксфолиативные поражения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы побочное действие противогрибкового препарата проявляется аритмией.
• Воздействие на иммунитет может повлечь возникновение анафилаксию: ангионевротический отек, зуд, крапивницу.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, концентрации билирубина, желтуха, застойные явления желчных путей, гепатоцеллюлярный некроз, недостаточность и сбои в функционировании печени, гепатит.
• Нарушения кроветворной и лимфатической систем выражается анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией.
• Признаком повреждения костно-мышечных тканей является развитие миалгии.
• В связи с нарушением обмена веществ, возникает повышение концентрации холестерина, гипокалиемия.
• Среди прочих последствий отмечается астения, быстрая утомляемость, лихорадка, слабость.

Противопоказания

Как любой антигрибковый препарат, таблетки Флуконазол имеют ряд противопоказаний. Применять средство запрещено при наличии некоторых факторов:

• возраста до 3 лет;
• повышенной чувствительности к активному веществу, азольным соединениям, другим составляющим таблеток;
• дефицита лактазы, лактозы, глюкозно-галактозной мальабсорбции;
• периода грудного вскармливания;
• с осторожностью лекарство назначается при алкоголизме, беременности, печеночной и почечной недостаточности, аллергии на ацетилсалициловую кислоту, нарушениях сердечного ритма.

Условия продажи и хранения

Препарат Флуконазол отпускается без рецепта. Срок годности медикамента составляет 3 года. Оптимальными условиями для хранения является темное, недоступное детям, место, где температура не поднимается выше 25 градусов.

Аналоги Флуконазола

Если нет возможности купить Флуконазол, можно воспользоваться медикаментами, сходными по действующему веществу, которые демонстрируют противогрибковый эффект к аналогичным микроорганизмам. Популярными заменителями являются такие лекарственные средства:

• Флюкостат;
• Микосист;
• Дифлюкан;
• Нистатин;
• Дифлазон;
• Микофлюкан;
• Микомакс.

Цена Флуконазола

Стоимость Флуконазола в аптеках или интернет-магазинах зависит от производителя и дозировки. Сравнить цены в торговых точках Москвы можно, воспользовавшись таблицей.