Главная > Препараты

Отзывы к антистен мв. Антистен: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: триметазидина дигидрохлорид – 35 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипоксантное средство

Код АТХ

Фармакологическое действие

Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления (АД). Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии). Кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушение слуха. Хориоретинальные сосудистые нарушения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; - почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин); - выраженные нарушения функции печени; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 35 мг. По 10, 20, 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток помещают в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Антистен – антигипоксантный препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии. Используется в лечении сердечных заболеваний. Действующее вещество – Триметазидин (Trimetazidine).

Непосредственно влияет на кардиомиоциты головного мозга и нейроны, что дает возможность оптимизировать их работу и метаболизм (обмен веществ). Кроме этого, обладает цитопротекторным действием, которое обусловлено повышением энергетического потенциала, рационализацией потребления кислорода и активацией окислительного декарбоксилирования.

Применение Антистен способствует предотвращению внутриклеточного истощения фосфокреатина и аденозинтрифосфата, а также, поддержанию сократимости сердечной мышцы. При ацидозе препятствует накоплению натрия и кальция в кардиомиоцитах и нормализует внутриклеточную концентрацию калия.

Используемый при стенокардии, уменьшает частоту приступов, а через две недели снижает перепады артериального давления и повышает толерантность к физическим нагрузкам. При сосудистом заболевании глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки.

В условиях ишемической дисфункции миокарда способствует нормализации сократительной способности левого желудочка.

Антистен не купирует острые приступы стенокардии, он предназначен для продолжительной терапии ИБС.

Показания к применению

Для чего нужен Антистен? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • ишемическая болезнь сердца (в комплексном лечении с целью профилактики приступов стенокардии);
  • хориоретинальные нарушения сосудистой этиологии;
  • кохлеовестибулярные нарушения ишемического генеза (шум в ушах, головокружения, нарушения слуха).

Инструкция по применению Антистен, дозировки

Препарат принимается перорально по 1 таблетке Антистен 35мг \ 2 раза в день – утром и вечером, во время приема пищи.

Максимальная суточная дозировка – 70 мг.

Курс лечения назначается индивидуально лечащим врачом.

У пожилых людей старше 75 лет дозировка, как правило, не требует корректировки и составляет 70 мг в день, однако необходимо соблюдать меры предосторожности и контролировать состояние таких пациентов.

По инструкции для пациентов с почечной недостаточностью дневная дозировка составляет 1 таблетку Антистен 35 мг, которую принимают 1 раз в день во время завтрака.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Антистен:

  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальные (в области живота) боли, тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
  • Со стороны центральной нервной системы: ригидность, головная боль, тремор, акинезия, головокружение.
  • Со стороны сердечнососудистой системы: ортостатическая гипотензия (пониженное артериальное давление) и приливы к коже лица.
  • Прочие: кожный зуд, высыпания, крапивница, астения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Антистен в следующих случаях:

  • детский возраст до 18 лет;
  • нарушения функционирования почек;
  • патологические процессы в печени;
  • наличие язвенной болезни;
  • индивидуальная непереносимость препарата.

Наличие аллергии в анамнезе обязывают перед началом курса лечения произвести пробу на вероятность развития побочных реакций.

Передозировка

Нет данных о передозировке. Возможно появление или усиление побочных эффектов.

Аналоги Антистен, цена в аптеках

При необходимости, заменить Антистен можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Ангиозил ретард;
  2. Веро-Триметазидин;
  3. Депренорм МВ;
  4. Кардитрим;
  5. Метагард;
  6. Предизин;
  7. Римекор;
  8. Триметазид;
  9. Тримитард МВ;
  10. Прекард;
  11. Триметазидин-Тева;
  12. Тридукард.

По коду АТХ:

  • Депренорм МВ,
  • Предизин,
  • Римекор,
  • Тридукард.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Антистен МВ 35 мг 60 шт. – от 515 до 571 рубля, по данным 517 аптек.

Хранить в темном месте, защищенном от влаги и недоступном для детей, при температуре не более 25 °С. Срок годности – 3 года.

В целом отзывы врачей о Антистене положительные. Препарат помогает избавиться от одышки, болей в сердце, шуме в ушах и головокружений. Пациенты отмечают, что препарат не всегда до конца убирает приступы стенокардии, поэтому лучше применять его с целью профилактики и в комплексе с другими препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В некоторых случаях во время приема таблеток наблюдалось учащенное сердцебиение и рвота, но в основном побочные эффекты развиваются достаточно редко.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Специальная упаковка 1+1

Триметазидина дигидрохлорид 35 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 93 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 178.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.55 мг, магния стеарат - 1.55 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F240012 Pink (поливиниловый спирт - 4 мг, макрогол 3350 - 2.438 мг, краситель железа оксид красный - 0.04 мг, краситель железа оксид желтый - 0.022 мг, тальк - 1.48 мг, титана диоксид - 2.02 мг).

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализации потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения Cmax в плазме крови -3-5 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). T1/2 около 7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Побочные действия

Частота: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/100000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы к коже лица.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: часто - астения.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Не применять для купирования приступов стенокардии!

Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Антистен МВ не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.

Показания

ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);

Кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушения слуха;

Хореоретинальные сосудистые нарушения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

Почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

Выраженные нарушения функции печени;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Лекарственное взаимодействие

Сведений о лекарственном взаимодействии препарата нет.

Цены на Антистен МВ в других городах

Одна таблетка Антистен содержит в своем составе 20 мг триметазидина дигидрохлорида и вспомогательные компоненты:

  • крахмал кукурузный;
  • магния стеарат;
  • (повидон);
  • диоксид кремния коллоидный;
  • лактозу;
  • гидроксипропилметилцеллюлозу;
  • метилцеллюлозу;
  • диоксид титана;
  • твин 80;
  • касторовое масло;
  • полиэтиленгликоль-4000;
  • кислотный красный 2С.

В одной таблетке Антистен МВ содержатся 35 мг триметазидина дигидрохлорида и вспомогательные вещества:

  • гипромеллоза;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • кремния диоксид коллоидный;
  • магния стеарат.

В состав покрывающей таблетки Антистен МВ пленочной оболочки входят:

  • опадрай II 85F240012 Pink;
  • поливиниловый спирт;
  • макрогол 3350;
  • краситель железа оксид красный;
  • краситель железа оксид желтый;
  • тальк;
  • диоксид титана.

Форма выпуска

Препарат имеет две фармацевтические формы выпуска:

  • Покрытых пленочной оболочкой красного цвета таблеток Антистен (в каждой упаковке препарата содержится 60 таблеток).
  • Таблеток Антистен МВ с модифицированным высвобождением. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой кремового с розовым оттенка, в одной упаковке препарата содержится 60 таблеток.

Таблетки Антистен имеют круглую форму, двояковыпуклые, на поперечном срезе хорошо просматриваются два слоя: верхний красного цвета и внутренний (ядро) — белого или слегка желтоватого цвета.

Таблетки с модифицированным высвобождением Антистен МВ имеют круглую форму, двояковыпуклые, на поперечном срезе хорошо просматриваются два слоя: верхний кремового цвета с розоватым оттенком и внутренний (ядро) — белого или слегка желтоватого цвета.

Фармакологическое действие

Антистен и Антистен МВ принадлежат к фармакотерапевтической группе антигипоксантных лекарственных средств , действие которых направлено на улучшение показателей метаболических изменений в миокарде , а также на улучшение функции сенсоневральных (нейросенсорных) органов в условиях .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антистен, фармакодинамика препарата

Фармакологическое действие препарата направлено на нормализацию энергетического метаболизма клеток и клеточных структур, пострадавших в результате ишемии или .

Попадая в организм, активное вещество Антистена триметазидин :

  • препятствует снижению в клетках аденозинтрифосфата — нуклеотида, играющего ключевую роль в процессах обмена энергии и веществ в организме;
  • стимулирует функциональную активность ионных каналов клеточных мембран;
  • стимулирует процессы трансмембранного переноса ионов калия и натрия;
  • способствует поддержанию процессов клеточной саморегуляции (клеточного гомеостаза);

Благодаря своей способности избирательно подавлять активность длинноцепочечной 3-КАТ (3-кетоацил-КоА-тиолазы) триметазидин тормозит процессы окисления липидов .

В результате этого стимулируются процессы окисления глюкозы , восстанавливается сопряжение между ними и реакциями окислительного декарбоксилирования, а также повышается уровень защиты миокарда от ишемии .

Именно на способности переключать окисление липидов на окисление глюкозы базируется антиангинальное действие препарата.

Антистен МВ, фармакодинамика препарата

Препарат Антистен МВ обладает выраженным:

  • антиангинальным;
  • антигипоксическим;
  • цитопротективным эффектами.

Антиангинальное действие препарата заключается в устранении клинических проявлений ишемии миокарда у пациентов с диагнозом ишемическая болезнь сердца .

Механизм подобного действия обусловлен способностью триметазидина снижать уровень преднагрузки на сердечную мышцу , стимулировать кровоснабжение ее субэндокардиальных отделов , а также кровоснабжение в эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширять коллатеральные сосуды , блокировать адренергические рецепторы и кальциевые каналы , одновременно с этим активируя калиевые каналы.

В результате этого у пациента:

  • уменьшается приток венозной крови к сердечной мышце;
  • снижается потребность клеток сердечной мышцы в кислороде;
  • снижаются показатели периферического сосудистого сопротивления;
  • снижается выраженность болевых ощущений;
  • снижаются показатели давления в предсердии и в легочной артерии.

Антигипоксический эффект триметазидина определяется способностью препарата улучшать утилизацию организмом кислорода, снижать потребность различных органов и тканей организма в кислороде, а также повышать уровень устойчивости организма к .

Цитопротективные свойства обусловливаются способностью сохранять энергетический потенциал, корригировать ионное равновесие, повышать защитные возможности слизистой оболочки, в частности, за счет стимулирования выработки и эпидермального фактора роста.

Триметазидин обладает способностью:

  • оказывать непосредственное воздействие на клетки, составляющие основу сердечной мышцы, и нейроны головного мозга, улучшая их метаболизм и функциональную активность;
  • поддерживать показатели сократимости сердечной мышцы в пределах физиологической нормы;
  • препятствовать снижению показателей внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата ;
  • препятствовать снижению показателей содержания фосфокреатинина — физиологически активной субстанции, улучшающей метаболизм миокарда и мышечной ткани .

При патологических состояниях, которые характеризуются смещением кислотно-щелочного баланса в сторону повышения кислотности, триметазидин:

  • нормализует процессы функционирования ионных каналов (ИК) клеточных мембран ;
  • препятствует кумуляции кальция и натрия в кардиомиоцитах — клетках, формирующих сердечную мышцу;
  • улучшает показатели внутриклеточного содержания калия.

Кроме того, вещество:

  • способствует уменьшению проявлений внутриклеточного (увеличения кислотности) и снижению повышенного содержания фосфатов, которые являются следствием ишемической болезни ;
  • предупреждает повреждение клеток и клеточных структур свободными радикалами;
  • обеспечивает сохранность целостности клеточных мембран;
  • препятствует активации нейтрофильных гранулоцитов (нейтрофилов ) в зоне ишемии ;
  • способствует увеличению продолжительности электрического потенциала;
  • препятствует выходу креатинфосфокиназы из клеток;
  • снижает выраженность повреждений сердечной мышцы, вызванных ишемической болезнью ;
  • способствует сокращению частоты приступов ;
  • снижает потребность организма в приеме нитратов;
  • повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам (этот эффект развивается примерно через две недели приема Антистена МВ);
  • устраняет (или, как минимум, снижает частоту их возникновения) резкие скачки показателей ;
  • уменьшает выраженность и шума в ушах, обусловленных ишемической болезнью ;
  • способствует нормализации слуха;
  • улучшает показатели вестибулярных проб у пациентов с патологиями ЛОР-органов ;
  • при сосудистых патологиях глаз способствует восстановлению нормальной функции их внутренней светочувствительной оболочки (сетчатки ).

Антистен, фармакокинетика препарата

Триметазидин, попадая в организм, достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показатель биодоступности вещества составляет 90%. Время, за которое показатель плазменной концентрации достигает своего максимума, — 2 часа.

Показатель высшей плазменной концентрации после однократного приема внутрь дозы триметазидина, равной 20 мг, составляет 55 нг/мл.

Доля лекарства, переходящего в связанную с белками форму (показатель связывания с плазменными белками), составляет 16%. Показатель отношения общего содержания вещества в организме к его концентрации в (так называемый объем распределения) — 4,8 л/ кг.

Триметазидин характеризуется способностью с легкостью проходить через гистиоцитарные (гистогематические) барьеры . Частично вещество подвергается в организме биотрансформации, при этом около 60% его количества в неизменном виде экскретируется из организма почками.

Период полувыведения триметазидина и его метаболитов варьируется в пределах от 4,5 до 5 часов.

Антистен МВ, фармакокинетика препарата

Триметазидин, попадая в организм, достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта . Показатель биодоступности вещества составляет 90%. Время, за которое показатель плазменной концентрации достигает своего максимума, — от 3 до 5 часов.

Равновесное состояние уровня лекарства в отмечается через 60 часов после первого приема таблетки Антистен МВ. Показатель отношения общего содержания вещества в организме к его концентрации в сыворотке крови — 4,8 л/ кг.

Показатель связывания с плазменными белками составляет 16%. Препарат характеризуется способностью с легкостью проникать через гистиоцитарные барьеры .

Экскреция триметазидина осуществляется, главным образом, почками, при этом большая часть вещества (примерно 60%) выводится из организма в чистом виде. Период полувыведения обычно составляет около 7 часов.

У пациентов преклонного возраста (старше 65 лет) биологический период полувыведения триметазидина растягивается в среднем до 12 часов. Почечный клиренс вещества характеризуется прямой корреляционной зависимостью от показателей клиренса , печеночный клиренс лекарства с возрастом снижается.

Показания к применению Антистена и Антистена МВ

Показаниями к применению Антистен МВ и Антистен являются:

  • ишемическая болезнь сердца (коронарная болезнь) — препарат рекомендован к назначению в составе комплексной терапии для поддержания состояния больного и предупреждения приступов ;
  • патологии сосудистой оболочки и сетчатки глаза с ишемическими компонентами;
  • головокружения сосудистой природы происхождения;
  • кохлео-вестибулярные расстройства, вызванные ишемией (например, шум в ушах, поражения внутреннего уха и слухового нерва и т.д.)

Противопоказания

Обе формы выпуска препарата Антистен имеют одинаковые противопоказания. К ним относятся:

  • повышенная индивидуальная чувствительность в триметазидину или какому-либо из вспомогательных компонентов таблеток;
  • , которая характеризуется снижением клиренса эндогенного креатинина (показателя КК) до 15 мл/мин и ниже;
  • патологии печени , носящие выраженный характер;
  • возраст меньше 18 лет (для этой категории пациентов безопасность применения препарата и его эффективность не изучены).

Побочные действия

Побочные действия таблеток Антистен

К возможным побочным реакциям, которые могут развиваться на фоне лечения Антистеном, относятся:
проявления , выражающиеся чаще всего в виде кожного зуда и высыпаний на коже;
редко возникающие приступы тошноты , рвота , гастралгия .

Побочные действия таблеток Антистен МВ

К наиболее частым побочными реакциям, которые могут возникать после приема Антистен МВ, относятся:

  • диспептические расстройства (боли в эпигастрии, приступы тошноты, рвота, расстройства стула);
  • и ;
  • высыпания на коже, ;
  • симптомы ;
  • астения .

В редких случаях возможны приступы ортостатического коллапса (ортостатической гипотензии ) и приливы крови к лицу.

Еще реже могут отмечаться различного рода экстрапирамидные расстройства , которые проявляются в форме , повышенной ригидности (резкого повышения тонуса различных анатомических структур), акинезии (невозможности осуществлять произвольные движения) и т.д..

Подобные явления носят, тем не менее, обратимый характер и полностью исчезают после отмены препарата.

Инструкция по применению, способ применения и режим дозирования

Антистен, инструкция по применению

Суточная доза триметазидина составляет 2-3 таблетки, что эквивалентно 40-60 мг триметазидина в сутки. Кратность приемов, соответственно, равна 2-3.

Антистен МВ, инструкция по применению

Продолжительность терапевтического курса определяется лечащим врачом и индивидуальна в каждом конкретном случае в зависимости от эффективности терапии и особенностей течения заболевания.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке Антистеном и Антистеном МВ отсутствуют.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие триметазидина с другими лекарственными препаратами не описано.

Условия продажи

Антистен и Антистен МВ относятся к категории отпускаемых по рецепту врача препаратов.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом затемненном месте при температуре от 10 до 25°C.

Срок годности

Таблетки Антистен и Антистен МВ годны к использованию в течение 2-х лет.

Особые указания

Препарат Антистен не оказывает влияния на скорость реакции и не провоцирует нарушения способности управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Таблетки Антистен МВ не предназначены для снятия симптомов острых приступов стенокардии . Также его не назначают на начальных этапах лечения обострения коронарной болезн и (ИБС) или .

Действием, аналогичным действию препарата Антистен МВ, обладают:

  • Предуктал МВ ;
  • Триметазидин-Биоком МВ ;
  • Римекор МВ ;
  • Триметазидин МВ .

Беременность и лактация

Антистен противопоказан при и в период кормления грудью .

Исследования, проводившиеся на животных, показали, что Антистен МВ не способен оказывать тератогенное действия на развивающийся плод. Однако ввиду недостаточности данных о безопасности лечения препаратом в период беременности, вероятность возникновения каких-либо пороков развития не может быть полностью исключена. По этой причине препарат не разрешается назначать для лечения беременных женщин.

Данные о том, может ли триметазидин выделяться с грудным молоком, отсутствуют, поэтому, если не удается избежать назначения Антистена МВ в период лактации, на весь период лечения кормление грудью следует прекратить.

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремово-розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 93 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 178.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.55 мг, магния стеарат - 1.55 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F240012 Pink (поливиниловый спирт - 4 мг, макрогол 3350 - 2.438 мг, краситель железа оксид красный - 0.04 мг, краситель железа оксид желтый - 0.022 мг, тальк - 1.48 мг, титана диоксид - 2.02 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализации потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения C max в крови -3-5 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. V d составляет 4.8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). T 1/2 около 7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Показания

— ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);

— кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушения слуха;

— хореоретинальные сосудистые нарушения.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

— (КК менее 15 мл/мин);

— выраженные нарушения функции печени;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Дозировка

Побочные действия

Частота: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/100000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - , диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы к коже лица.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, ; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: часто - астения.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Сведений о лекарственном взаимодействии препарата нет.

Особые указания

Не применять для купирования приступов стенокардии!

Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами



Рекомендуем также

Loading...Loading...