Флуоксетин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Смертельная доза и передозировка флуоксетином Флу побочные эффекты

Флуоксетин это антидепрессант , обладающий тонизирующим и стимулирующим действием на нервную систему человека. Флуоксетин улучшает настроение, уменьшает чувство страха, депрессию, устраняет отрицательные эмоции, а также повышает работоспособность. сравнительно хорошо переносится пациентами. Флуоксетин выпускается в виде капсул для применения внутрь. Препарат Флуоксетин отпускается из аптек исключительно по рецепту врача.

Как действует Флуоксетин?

Многие аспекты психической деятельности человека связаны с концентрацией в мозгу серотонина. Серотонин – это биологически активное вещество, которое улучшает деятельность нейронов (нервных клеток). Флуоксетин способствует повышению концентрации серотонина в структурах головного мозга, что увеличивает длительность стимулирующего действия серотонина на нервную систему.

Когда следует использовать препарат Флуоксетин?

Основные показания для применения препарата Флуоксетин следующие:

Дозировка и способ применения препарата Флуоксетин

Препарат Флуоксетин выпускается в виде капсул для применения внутрь. Флуоксетин в капсулах: Назначают по 1 таблетке (20мг) 1-3 раза в день. В случае необходимости дозу препарата Флуоксетин следует увеличивать постепенно (в течение 3-4 недель). Максимальная суточная доза препарата Флуоксетин составляет 80мг. Использование препарата Флуоксетин при булимическом неврозе: Препарат Флуоксетин применяется по 20мг 1-3 раза в день (60мг в сутки). Использование препарата Флуоксетин при навязчивых состояниях: Препарат Флуоксетин применяется по 60мг (3 таблетки) в день. Рекомендации по использованию препарата Флуоксетин в капсулах: Флуоксетин можно применять во время еды (применение Флуоксетина с пищей только незначительно уменьшает всасываемость препарата). Флуоксетин следует принимать в первой половине дня. Длительность лечения препаратом Флуоксетин в большинстве случаев зависит от тяжести заболевания. В некоторых случаях пациенту следует принимать препарат Флуоксетин на протяжении нескольких месяцев или даже лет. Доза препарата Флуоксетин подбирается индивидуально лечащим врачом.

Побочные эффекты при использовании препарата Флуоксетин

К наиболее распространенным побочным эффектам при использовании препарата Флуоксетин относятся: головная боль, нарушение сна, усиление тревоги, слабость, снижение работоспособности, чрезмерная нервозность, снижение аппетита, снижение либидо, тошнота, рвота, сухость во рту. Вышеуказанные нежелательные эффекты от использования препарата Флуоксетин появляются в самом начале лечения или при использовании больших доз препарата (более 80мг в сутки). Редко: кожный зуд, крапивница, повышение потоотделения, боли в мышцах и суставах, нарушение частоты зрения, уменьшение массы тела.

В каких случаях нельзя использовать препарат Флуоксетин?

Использование препарата Флуоксетин категорически противопоказано в детском возрасте, а также при наличии повышенной чувствительности к препарату или к его компонентам. Прием препарата Флуоксетин не рекомендуется при наличии у пациента эпилепсии, нарушенной функции почек, аденомы предстательной железы, глаукомы.

Применение препарата Флуоксетин во время беременности и кормлении грудью

Применение препарата Флуоксетин во время беременности и кормлении грудью категорически противопоказано. При необходимости использования препарата Флуоксетин во время грудного вскармливания следует прекратить кормление ребенка грудью, и перейти на искусственное питание.

Особые указания по использованию препарата Флуоксетин

Препарат Флуоксетин отрицательно влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами (снижает концентрацию внимания). При использовании препарата Флуокситен пожилыми пациентами доза препарата должна быть уменьшена в 2 раза. Также дозу следует уменьшить в 2 раза при нарушенной функции печени и почек. Следует с осторожностью принимать препарат Флуоксетин пациентам с сахарным диабетом (совместное применение Флуоксетина с лекарствами снижающими уровень сахара в крови может стать причиной резкого снижения глюкозы в крови). При появлении у пациента судорог следует отменить прием препарата Флуоксетин.

Какие основные симптомы и лечение передозировки препарата Флуоксетин?

Использование больших доз препарата (более 80мг) или применение препарата в детском возрасте может привести к передозировке препарата Флуоксетин. К основным признакам и симптомам передозировки препарата Флуоксетин относятся: судороги, сердцебиение, психическое возбуждение, тошнота, рвота, озноб. При наличии признаков и симптомов передозировки препарата Флуоксетин необходимо вызвать врача. До приезда врачей больному следует промыть желудок и принять активированный уголь.

Флуоксетин и алкоголь

Использование алкоголя при приеме препарата Флуоксетин категорически запрещено. Совместное использование препарата Флуоксетин с алкоголем ведет к угнетению нервной системы и может привести к сильному отравлению.

Взаимодействие препарата Флуоксетин с другими лекарственными средствами

Совместное применение препарата Флуоксетин с Амитриптилином приводит к повышению концентрации последнего препарата в крови (способствует усилению угнетающего эффекта на нервную систему). Таким образом, не рекомендуется использовать вышеуказанные препараты совместно. Флуоксетин усиливает действие препаратов, которые снижает уровень глюкозы в крови (лекарства от диабета). Одновременное применение препарата Флуокситен с антикоагулянтами повышает риска развития побочных эффектов Флуоксетина.

Экспертное мнение медколлегии Polismed

Мы собрали часто задаваемые вопросы и подготовили ответы на них

Какой производитель или аналог лучше?

Добрый день. У меня часто бывает депрессия, причем в такие периоды я начинаю много есть. За последние 2 года набрал почти 15 килограммов, что начало плохо сказываться на общем самочувствии. Мне посоветовали антидепрессант Флуоксетин, а какой производитель лучше? В интернете нашел много производителей таблеток Флуоксетин – Ланнахер, Канон, Биоком, не знаю, как выбрать. И какой препарат вообще посоветуете – Флуоксетин или Прозак? Помогут ли они нормализовать вес?

Ответ Медколлегии

Здравствуйте. Производитель не имеет значения. Качество препарата от разных фармакологических компаний не отличается, может быть только ощутимая разница в цене. Флуоксетин и Прозак – это, по сути, одинаковые препараты; активное действующее вещество идентично, так что особой разницы нет (опять же, кроме цены). Таблетки Флуоксетин для похудения эффективны в том случае, если лишние килограммы появились вследствие переедания на фоне булимии. В Вашем случае, видимо, имеют место именно неконтролируемые приступы повышения аппетита. Если справитесь с булимией и будете вести активный образ жизни, то и килограммы постепенно уйдут.

Можно ли принимать Флуоксетин для похудения?

Добрый день. У меня явно лишний вес, в свои 24 уже не влезаю в джинсы, которые носила 2 года назад. Надеюсь, что об ожирении пока речь не идет, но похудеть надо. На диету садиться не хочется. На форуме прочитала, какие препараты рекомендуют чаще всего. Подскажите, пожалуйста, сколько пить Флуоксетин, чтобы похудеть и сколько он выводится из организма?

Ответ Медколлегии

Здравствуйте. Флуоксетин чтобы похудеть назначают только в том случае, если причиной избыточного веса является булимия. В том случае, если Вы страдаете от депрессии, во время которой появляется неконтролируемый аппетит («волчий голод»), и поэтому набираете килограммы, то препарат поможет. Он является эффективным антидепрессантом, поэтому поможет справиться с причиной набора веса. В других случаях для похудания Флуоксетин неэффективен.

При булимических неврозах пациентам показан прием 1 капсулы (20 мг) трижды в день. Суточная доза не должна превышать 80 мг. Время полувыведения активного вещества – 4-6 дней, а продуктов его биотрансформации – до 16 дней (при нормальной функциональной активности мочевыводящей системы).

Перед началом приема необходимо обязательно посетить врача. Во-первых, самолечение опасно, а во-вторых, препарат без рецепта все равно не продается.

Нужен ли рецепт на Флуоксетин?

Здравствуйте. Я уже больше двух лет справляюсь с депрессией только с помощью Прозака или Флуоксетина, и их продавали без рецептов. А сегодня обнаружил, что капсулы кончились, а в одной из центральных аптек сказали, что Флуоксетин без рецептов купить нельзя. Что случилось, ввели новые правила? Как купить препараты, если у меня все показания для их приема?

Ответ Медколлегии

Здравствуйте. Новые правила относительно антидепрессантов не вводились, просто в аптеке нарушались старые. Купить Флуоксетин без рецепта нельзя. Вам нужно просто обратиться к невропатологу или психиатру. Если действительно есть симптомы депрессии, то Вам выпишут рецепт, и проблем с приобретением не будет. Вполне возможно, что специалист посоветует совершенно другие лекарственные средства, более эффективные в данном случае.

Можно ли принимать при беременности?

Добрый день, доктор. Я на седьмом месяце, и у меня постоянные перепады настроения. Чаще всего жуткая депрессия и беспокоюсь без особого повода. Мне даже перед близкими уже неудобно, они же за меня беспокоятся. Я читала, что есть смысл принимать антидепрессанты. Подскажите, пожалуйста, а например Флуоксетин можно при беременности пить? Ребенку это не повредит?

Ответ Медколлегии

Здравствуйте. Нельзя доверять любой информации из Интернента или телепрограмм. С бесконтрольным приемом беременными женщинами препаратов из группы антидепрессантов связано много весьма печальных случаев. Флуоксетин при беременности противопоказан. Исследования негативного влияния на плод в I триместре дали противоречивые результаты, поэтому считается, что применение допустьимо в случае крайней необходимости. Прием данного антидепрессанта в III триместре значительно повышает риск преждевременных родов, а также аномалий внутриутробного развития. У новорожденных часто снижены адаптационные способности (отмечается цианоз, повышенная нервная возбудимость и проблемы с дыханием).

Если врач его назначает женщине Флуоксетин в период лактации, то ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Можно ли давать детям?

Здравствуйте. Мне нужна грамотная консультация. Мой сын (7 лет), приходя из школы все время пребывает в каком-то подавленном настроении. Пыталась выяснить, в чем причина – говорит, что все в порядке. Учительница заметила, что конфликтов у него не бывает, но держится обособленно от одноклассников. Похоже, что у него депрессия. Где-то читала, что детям можно давать Флуоксетин, но половину от «взрослой» дозы. Это правда?

Ответ Медколлегии

Здравствуйте. Информация, которой Вы располагаете, недостоверна. Ребенку Флуоксетин давать нельзя, так как к настоящему моменту времени не получено достаточно данных, касающихся эффективности и безопасности. Вам нужно посетить детского невропатолога и психолога. У детей подавленное настроение может быть обусловлено обычным переутомлением, соматическими заболеваниями и массой иных причин. Прежде чем давать ребенку таблетки (тем более – сильнодействующие), нужно по крайней мере знать, чем он болен.

Как правильно принимать при лечении депрессии и социофобии?

Здравствуйте. У супруги часто бывают перепады настроения и депрессия. Я посмотрел в Интернете – такие симптомы, как у нее, бывают например при социофобии. Многие рекомендуют Флуоксетин. А как он отпускается, сколько времени нужно принимать и какая дозировка при депрессии?

Ответ Медколлегии

Здравствуйте. Нельзя начинать прием антидепрессантов без назначения врача, руководствуясь сомнительными советами в Сети. Тем более что для покупки препарата в аптеке Вам в любом случае потребуется рецепт. Флуоксетин помогает от депрессии и от булимии. Он эффективен при тревожных расстройствах, в т. ч. при социофобии. Препарат имеет ряд противопоказаний. Превышение рекомендованных дозировок становится причиной развития тяжелых побочных эффектов. Передозировка Флуоксетина может привести к смерти (описаны несколько случаев при приеме в сочетании с кодеином и другими препаратами).

При наличии показаний начальная доза составляет 20 мг (1 капсула) в день. При неэффективности лечения ее повышают до 40-60 мг (1 капсула 2-3 раза в день). Максимально допустимая суточная доза Флуоксетина при депрессии составляет 80 мг в сутки.

Флуоксетин относится к группе антидепрессантов. Он выпускается российской фармацевтической компанией в отличие от своего зарубежного аналога - Прозака. Последний является детищем британской фарминдустриальной корпорации. Поэтому и стоит он на порядок дороже, а эффективность его сопоставима с отечественным препаратом.

Как действует Флуоксетин?

Флуоксетин (Прозак) блокирует обратное поступление серотонина в нейрональные синапсы (места соединения нервных клеток друг с другом). В итоге содержание этого медиатора (вещества, участвующего в передаче нервных импульсов) в соединительных элементах существенно повышается, поэтому в течение продолжительного временного отрезка ему удается воздействовать на постсинаптические области, вызывая характерные изменения. Это проявляется:

• Стимулирующим действием на нервную систему
• Улучшением настроения
• Активацией психических процессов
• Подавлением тревожности и обеспокоенности
• Снижением аппетита, в конечном счете, приводящего к похудению.

Помимо ингибирования серотонинового захвата в нервной ткани Флуоксетин аналогичным образом воздействует и на тромбоциты, снижая их агрегационную (склеивающую) способность. Это положительное действие помогает предупредить тромбозы у пациентов из группы риска. Но как основной терапевтический эффект данное свойство не используется, оно является «приятным» дополнением к антипсихотическим влияниям.

Важным преимуществом этого антидепрессанта является отсутствие седативного действия. Поэтому Флуоксетин (Прозак) можно применять лицам, занимающимся точным трудом, требующим внимательности:

• Водители
• Ювелиры
• Авиапромышленность и т.д.

Последствия Флуоксетина - существующие риски приема

Прием препарата может приводить к появлению побочных эффектов. Они являются полисистемными, т.е. способны затрагивать любую систему организма. Клинически выражаются следующими состояниями:

• Маниакальное преследование
• Склонность к суициду
• Головокружение
• Дрожь
• Судороги
• Плохой аппетит
• Понос
• Повышенное слюноотделение
• Нарушение сердечного ритма
• Задержка мочи или ее недержание
• Сексуальная дисфункция
• Аллергические высыпания.

Поэтому любой дискомфорт и отклонения в привычном поведении на фоне лечения Флуоксетином - это необходимость консультации с врачом . Таким пациентам может потребоваться коррекция дозы антидепрессанта или замена его на другой препарат.

Аллергические высыпания - распространенная побочка у препарата флуоксетина

Показания к применению

Показания для приема Флуоксетина (Прозака) должен определять только врач. Самостоятельное лечение данными антидепрессантами запрещено, т.к. они имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов. Необходимость в использовании Флуоксетина и его заменителей существует, когда человек страдает определенными психическими расстройствами, а именно:

• Депрессия (независимо от причины ее происхождения)
• Невроз, проявляющийся сильным повышением аппетита, приводящего к ожирению
• Навязчивые состояния с постоянной проверкой сделанного.

Симптомы передозировки флуоксетином

Превышение рекомендуемой врачом дозы препарата и кратности его приема приводит к появлению ряда симптомов, указывающих на передозировки. В этом случае требуется незамедлительное обращение к специалисту, т.к. вероятность смертельного исхода из-за осложнений высокая. Основными признаками, указывающими на флуоксетиновое отравление, являются:

• Психическое возбуждение
• Повышение двигательной активности, не имеющей какой-либо целенаправленности
• Судороги, напоминающие эпилептические припадки
• Аритмии различного характера
• Учащенное сердцебиение
• Тошнота, апогеем которой является неоднократная рвота.

Тошнота и рвота - признаки передозировки флуоксетином

Пациенты должны знать, что превышать рекомендуемую дозу нельзя, а тем более самостоятельно назначать препарат, т.к. эффективного специфического противоядия не существует. При передозировке имеется возможность проведения только симптоматической терапии - это борьба с клиническими признаками отравления, а не устранение его причины (связывания молекул Флуоксетина). Обязательными компонентами являются:

• промывание желудка
• назначение энтеросорбентов (активированный уголь, Энтеросгель и другие), противосудорожных и антиаритмических средств.

Скандал вокруг Флуоксетина (Прозака)

Недавно в прессе обсуждался вопрос о возможности назначения Флуоксетинав психиатрии. В Европе в связи с этим разразился скандал, результатом которого явился запрет на лечение этим средством и изъятие из аптечной сети. В Российской Федерации аналогичных действий не последовало - он остался в Реестре лекарственных препаратов, разрешенных к применению в медицине.

Чтобы избежать негативных последствий лечения Флуоксетином, необходимо использовать его только по рекомендации врача.

Поэтому в современных условиях в аптечной сети этот антидепрессант можно приобрести лишь по рецепту. Но существует и обратная сторона медали - запрещенные законодательством интернет-аптеки. В них препарат реализуется нелегально - безрецептурным методом. Следует помнить, что приобретая препарат без консультации врача , риск развития флуоксетиновой зависимости очень высокий. Она проявляется серьезными симптомами, с которыми человек самостоятельно справиться не может. Передозировка может грозить остановкой сердца и смертельным исходом.

Эффективность препарата

Учитывая существующие риски лечения Флуоксетином, проведен ряд исследований, оценивших терапевтическую эффективность данного препарата и обоснованность его назначения. Они показали, что он проявляет хорошую способность купирования тревожных состояний и депрессий. Поэтому Флуоксетин широко используется в комплексной терапии многих психоневрологических нарушений. Однако есть и противоречивые данные, свидетельствующие о высокой опасности средства и низкой эффективности, сравнимой с плацебо (пустышкой). Поэтому к препарату стоит относиться серьезно и без рекомендации врача не принимать.

Флуоксетин - антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пpолонгирует его действие на постсинaптические peцeптopныeучастки. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной мембранной связи флуоксетин ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении флуоксетин угнетает активность 5-НТ1-рецепторов. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов не вызывает снижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.
Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Cmax в плазме крови достигаются через 6-8 ч. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Метаболизируется в печени пyтем деметилирования до активноrо метаболита норфлуоксетина и ряда не идентифицированных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. T1/2 флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет около 4-6 суток. T1/2 активного метаболита норфлуоксетина при однократном приеме и после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет от 4 до 16 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется.

Показания к применению

Препарат Флуоксетин рекомендован при депрессии различного генеза; обсессивно-компульсивные расстройства; булимический невроз.

Способ применения

Препарат Флуоксетин принимают внутрь, в любое время независимо от приема пищи.
Депрессивное состояние
Начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема (на 20 мг/сут еженедельно). Максимальная суточная доза - 80 мг в 2-3 приема.
Клинический эффект развивается через 1-2 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.
Обсессивно-компульсивные расстройства
Рекомендованная доза составляет 20-60 мг/сут.
Булимический невроз
Препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.
Применение препарата пациентами различного возраста
Не существует данных об изменении доз в зависимости от возраста. Начинать лечение пациентов пожилого возраста следует с дозы 20 мг/сут.
Сопутствующие заболевания
Назначать флуоксетин пациентам с нарушениями функции печени или почек рекомендуется с применение низких доз и удлинение интервала между приемами.

Побочные действия

При применении Флуоксетина как и в случаях применения препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, отмечаются следующие нежелательные явления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (≥ 1% - ≤10%) - трепетание предсердий, приливы жара; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - гипотензия; редко (≤ 0.1%) - васкулит, вазолидация.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 10%) - диарея, тошнота; часто (≥ 1% - ≤10%) - сухость во рту, диспепсия, рвота; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - дисфагия, извращение вкуса; редко (≤ 0.1%) - боли по ходу пищевода.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко (≤ 0.1%) - идиосинкразический гепатит.
Со стороны иммунной системы: очень редко (≤ 0.1%) - анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
Нарушения метаболизма и питания: часто (≥ 1% - ≤10%) - анорексия (включая потерю массы) тела.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - мышечные подергивания.
Со стороны ЦНС: очень часто (≥ 10%) - головная боль; часто (≥ 1% - ≤10%) - нарушение внимания, головокружение, летаргия, сонливость (в том числе гиперсонливость, седация), тремор; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - психомоторное возбуждение, гиперактивность, атаксия, нарушение координации, бруксизм, дискинезия, миоклонус; редко (≤ 0.1%) - букко-глоссальный синдром, судороги, серотониновый синдром.
Психические расстройства: очень часто (≥ 10%) - бессонница (включая раннее утреннее пробуждение, начальную и среднюю бессонницу); часто (≥ 1% - ≤ 10%) - необычные сновидения (в т.ч. кошмары), нервозность, напряженность, снижение либидо (включая отсутствие либидо), эйфория, расстройство сна; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - деперсонализация, гипертимия, нарушение оргазма (включая аноргазмию), нарушения мышления; редко (≤ 0.1%) - маниакальные расстройства.
Со стороны кожных покровов: часто (≥ 1% - ≤10%) - гипергидроз, кожный зуд, полиморфная кожная сыпь, крапивница; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - экхимоз, склонность к появлению синяков, алопеция, холодный пот; редко (≤ 0.1%) - ангионевротический отек, реакции фоточувствительности.
Со стороны органов чувств: часто (≥ 1% - ≤10%) - нечеткость зрения; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - мидриаз.
Со стороны мочеполовой системы: часто (≥ 1% - ≤10%) - учащенной мочеиспускание (включая поллакиурию), нарушение эякуляции (в т.ч. отсутствие эякуляции, дисфункциональная эякуляция, ранняя эякуляция, задержка эякуляции, ретроградная эякуляция), эректильная дисфункция, гинекологические кровотечения (в т.ч. кровотечение из шейки матки, дисфункциональное маточное кровотечение, кровотечение из половых путей, менометроррагия, меноррагия, метроррагия, полименорея, кровотечение в постменопаузе, маточное кровотечение, вагинальное кровотечение); нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - дизурия; редко (≤ 0.1%) - сексуальная дисфункция, приапизм.
Со стороны эндокринной системы отмечались случаи недостаточности антидиуретического гормона.
Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Флуоксетин являются: одновременный приtм с ингибиторами МАО (и в течение 14 дней после их отмены); одновременный прием тиоридазина (и в течение 5 недель после отмены флуоксетина), пимозида; беременность; период грудного вскармливания; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); печеночная недостаточность; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью
Суицидальный риск: при депрессиях существует вероятность суицидальных попыток, которые могут сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Отдельные случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения описаны на фоне терапии или вскоре после ее окончания, подобно действию других препаратов близкого фармакологического действия (антидепрессантов). Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, относящимися к группе риска. Врачам следует убедить пациентов незамедлительно сообщать о любых мыслях и чувствах, причиняющих беспокойство.
Эпилептическиеприпадки: флоуксетин следует с осторожностью назначать больным, у которых отмечались эпилептические припадки.
Гипонатриемия: отмечались случаи гипонатриемии. В основном подобные случаи отмечались у больных пожилого возраста и у больных, принимавших диуретики, вследствие уменьшения объема циркулирующей крови.
Сахарный диабет: гликемический контроль у больных диабетом вовремя лечения флуоксетином показывал гипогликемию, после отмены препарата развивалась гипергликемия. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.
Почечная/печеночная недостаточность: флуоксетин подвергается метаболизму в печени и выводится почками и через желудочно-кишечный тракт.

Пациентами с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы флуоксетина, либо назначать препарат через день. При приеме флуоксетина в дозе 20 мг/сут на протяжении двух месяцев не было выявлено отличий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови здоровых лиц, имеющих нормальную функцию почек, и пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин), нуждающимися в гемодиализе.

Беременность

Флуоксетин противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Флуоксетин и его основной метаболит норфлуоксетин имеют длительные периоды полувыведения, что необходимо учитывать при сочетании флуоксетина с другими препаратами, а также при его замене на другой антидепрессант.
Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в т.ч. антидепрессантами - ингибиторами МАО; фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбуждении, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее.
После применения ингибиторов МАО назначение флуоксетина допускается не ранее 14 дней. Не следует применять ингибиторы МАО ранее, чем через 5 недель после отмены флуоксетина.
Одновременный прием лекарственных препаратов, метаболизируемых с участием изофермента CYP2D6 (карбамазепин, диазепам, пропафенон) с флуоксетином следует осуществлять с применением минимальных терапевтических доз. Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических аитидепрессивных средств тразодона, метопролола, терфенадина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.
У пациентов, стабильно принимавших поддерживающие дозы фенитоина, концентрации фенитоина в плазме существенно увеличились и появились симптомы фенитоиновой интоксикации (нистагм, диплопия, атаксия и угнетение ЦНС) после начала сопутствующего лечения флуоксетином.
Сочетанное применение флуоксетина и солей лития, требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, т.к. возможно её повышение.
Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Передозировка

Симптомы передозировки Флуоксетина : психомоторное возбуждение, судорожные припадки, сонливость, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.
Другие серьезные симптомы передозировки флуоксетина (как при изолированном приеме флуоксетина, так и при одновременном приеме с другими препаратами) включали кому, делирий, удлинение интервала QT и желудочковую тахиаритмию, в том числе мерцание – трепетание желудочков и остановку сердца, снижение артериального давления, обморок, манию, пирексию, ступор и состояние, подобное злокачественному нейролептическому синдрому
Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах - диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Форма выпуска

Флуоксетин - капсулы; в упаковке 20 капсул.

Состав

1 капсула Флуоксетин содержит: флуоксетина гидрохлорид 11.2 мг, что соответствует содержанию флуоксетина 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 30.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 150 мкг, магния стеарат - 600 мкг, тальк - 1.15 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин - 36.44 мг, титана диоксид - 1.52 мг, индигокармин - 40 мкг.

1 капсула Флуоксетин содержит: флуоксетина гидрохлорид 22.4 мг, что соответствует содержанию флуоксетина 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 61.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 32.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 300 мкг, магния стеарат - 1.2 мг, тальк - 2.3 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин - 36.44 мг, титана диоксид - 1.52 мг, краситель азорубин - 30 мкг, краситель пунцовый [Понсо 4R] - 10 мкг, краситель синий патентованный - 50 мкг, краситель бриллиантовый черный - 60 мкг.

Основные параметры

Название:	ФЛУОКСЕТИН
Код АТХ:	N06AB03 -

Показания

• Состояние депрессии и апатии.
• Навязчивые страхи, идеи, мысли, представления (обсессивные расстройства ).
• Расстройства сна.
• Расстройства пищевого поведения (к ним относятся анорексия и булимия ).

Также препарат применяют в комплексной противоалкогольной терапии.

Например, человек не может сдержаться, чтобы не поправлять шапку на голове каждую минуту, хотя необходимости в этом нет. Это один из неопасных видов навязчивого состояния.

В более тяжёлых случаях бывает, что человек не может сдержаться, чтобы не выкрикивать посторонним людям нецензурные оскорбления безо всякого повода. Или не может сдержаться, чтобы не представлять себе картину собственной смерти или похорон.

Анорексики не могут объективно оценивать свой вес. Даже в состоянии полной истощенности они продолжают считать себя толстыми.

Дозировка

Стандартная дозировка – 1 таблетка Флуоксетина в день. В сложных, запущенных случаях депрессии – назначают вдвое большую дозу. Одна таблетка содержит 20 мг. Максимально разрешённая суточная доза антидепрессанта – 80 мг (для людей молодого и среднего возраста ). Для пожилых пациентов – не более 60 мг в сутки, в три приёма.

Побочные явления

Противопоказания и уточнения к применению антидепрессанта

• Аллергия.
• Печёночная недостаточность.
• Почечная недостаточность.
• Приём других антидепрессантов.
• Период беременности.
• Период лактации.

Нежелательно назначать препарат:

• Диабетикам.
• Лицам с диагностированной эпилепсией.
• Лицам, страдающим болезнью Паркинсона.
• Лицам, истощенным из-за анорексии.
• Лицам с недостаточностью печени или почек, находящимся в состоянии ремиссии.

Препарат с осторожностью назначают людям, страдающим анорексией. Хотя препарат рассчитан на то, чтобы улучшать психическое состояние, в том числе и у анорексиков - побочным действием этого препарата может стать прогрессирующая потеря массы тела.

Взаимодействие с другими препаратами

Передозировка

Условия хранения

Отзывы

В последние полгода очень много работал, времени и сил на отдых не оставалось. Потом наступила такая апатия и усталость, что плодотворно работать не получалось, я просто ничего не мог делать. Настроение постоянно было на нуле, ничего не радовало. Знакомый врач посоветовал мне Флуоксетин. Через месяц приёма стало немного легче. Сейчас пью эти таблетки уже 3-й месяц. Постепенно настроение и все прочее налаживается. Я доволен.

Принимала антидепрессант в течение нескольких месяцев, когда был тяжелый период в жизни. Да, состояние действительно улучшилось, и тоска прошла. Но у меня начались постоянные расстройства пищеварения. Я никак не могла понять, в чем же дело. Посоветовалась с врачом, оказывается, Флуоксетин даёт такой побочный эффект как диарея. Так что вскоре я отказалась от этого препарата и перешла на другой.

Пью антидепрессант третий месяц. Вялость и апатия прошли. Радует, что я немного похудела! Я читала о таком свойстве лекарства в инструкции к нему, но не думала, что это правда! Я очень довольна.

Пила Флуоксетин, в принципе, мне он подходит. Единственный момент – в первые недели приёма лекарства начала замечать легкое дрожание рук, как побочное действие, наверное. Но через месяц всё это прошло. И цена у этих таблеток достаточно неплохая, что не может не радовать.

Принимал эти таблетки в течение месяца, потом бросил. Состояние постоянно сонное, невозможно на чём-нибудь сконцентрироваться, мысли разъезжаются. Боялся сесть за руль. Посоветовался с доктором, он объяснил, что обычно препарат не действует таким образом, что это индивидуальная реакция моего организма. С тех пор принимаю другой антидепрессант.

Читать еще:

Отзывы

Вот сегодня снова начала его принимать, посмотрим, какой эффект на этот раз будет.

Вот начала пить флу заново.Час назад выпила первую. Немного кружится голова и сонливость.

Айка! Бессонница не пройдёт. Я мучалась страшно, не помогали снотворные донормил, мелаксен.

А вот ещё что, будьте внимательнее: от психотропнных могут развиться судороги! Меня вот врач даже не предупредил. Дожила до походов на электроэнцефаллограмму. Оно надо?;(

А побочные да имеются.

Оставить отзыв

Вы можете добавить свои комментарии и отзывы к данной статье при условии соблюдения Правил обсуждения.

Флуоксетин: лекарство, способное убить?

Источник наслаждения, способ забыть о проблемах и неурядицах – нередко именно так многие воспринимают еду и ее роль в своей жизни. Или же наоборот, обвиняют прекрасный аппетит и назойливо бросающиеся в глаза гастрономические соблазны в собственных лишних килограммах. Забывая о том, что пища должна приносить не удовольствие или разочарование, а в первую очередь пользу. Как результат – расстройства пищевого поведения.

Отказ от еды или, наоборот, заедание неприятностей всем, что под руку попадется, – явление, прежде всего, психологическое. «Чтобы нормализовать свой вес, нужно поправить нервы», – приходят к выводу многие дамы. И начинают скупать в аптеках доступные антидепрессанты, поглядывая на менее доступный флуоксетин, препарат, помогающий избавиться от депрессии и нажить себе при этом массу проблем со здоровьем.

Как это работает

Будучи впервые зарегистрированным в 1974 году, препарат этот до сих пор остается одним из наиболее популярных в мире антидепрессантов.

Фармакологическое его действие основано на том, что он предотвращает повторный захват серотонина в участках нервных клеток ЦНС, которые отвечают за процесс передачи возбуждения от клетки к клетке. В итоге в этих участках собирается большое количество серотонина, который иначе называют гормоном счастья. Это в свою очередь здорово тонизирует нервную систему.

Влияние флуоксетина на центральную нервную систему действительно велико. Этот препарат:

• увеличивает содержание серотонина в головном мозге;
• косвенно воздействует на мозговые центры насыщения, благодаря чему человек намного быстрее избавляется от чувства голода, употребляя в разы меньше пищи, чем раньше;
• способствует тому, что серотонин воздействует на всю нервную систему, а не только на отдельные ее участки.

Эффект от лекарства можно наблюдать уже через несколько дней:

• повышается настроение, исчезает апатия, тревожность, раздражительность, возникает потребность в общении;
• появляется необходимость заменить диванный образ жизни на более активный;
• нервное чувство голода притупляется, избавляя от жгучего желания в очередной раз заесть жизненные передряги;
• нормализуется сон.

Может случиться и так, что похудение не наступит вовсе – если лишние килограммы отложились из-за реальных проблем со здоровьем, а не вследствие нервного переедания. Тогда кроме избыточного веса придется бороться и с целым букетом побочных эффектов, вызванных приемом препарата.

Не стоит забывать и о том, что флуоксетин вполне способен вызвать привыкание, избавиться от которого своими силами вряд ли получится. Отучать организм от антидепрессанта придется уже под наблюдением врачей.

Когда это необходимо

Справедливости ради нужно сказать, что в некоторых случаях польза флуоксетина и вправду неоценима.

Неслучайно специалисты всего мира выписывают его при:

• сильной продолжительной депрессии, не поддающейся лечению другими препаратами;
• синдромах навязчивых состояний;
• хронической булимии и анорексии – тех самых расстройствах пищевого поведения;
• длительном алкоголизме.

Пациентам с такими сложными диагнозами флуоксетин и вправду может сослужить добрую службу. Но не стоит впадать в сильную лекарственную зависимость только ради того, чтобы избавиться от нескольких лишних килограммов.

Флуоксетин: побочные эффекты

Сразу стоит отметить: побочные эффекты флуоксетина очень разнообразны и многолики, а прием препарата бьет практически по всем важнейшим внутренним органам и системам. Прежде чем соглашаться на курс лекарства, обязательно нужно выяснить, как на него может откликнуться организм.

• головная боль;
• мышечные подергивания;
• тремор;
• невралгия;
• расстройства мышления;
• неспособность к концентрации внимания;
• амнезия;
• снижение остроты зрения;
• светобоязнь;
• нарушение чувства вкуса;
• психоз;
• суицидальные наклонности;
• боль в ушах.

• тахикардия;
• остановка сердца;
• инфаркт миокарда;
• тромбоз сосудов;
• закупорка сосудов головного мозга;
• анемия.

• заложенность носа;
• отек гортани;
• воспалительные процессы и отек легких;
• затрудненность дыхания;
• боль в грудной клетке.

• цистит;
• инфекции мочевых путей;
• почечная недостаточность;
• снижение сексуального влечения;
• неспособность получать удовольствие от интимных отношений.

• акне;
• дерматит;
• ярко выраженная пигментация кожи;
• опоясывающий лишай;
• псориаз;
• аллергическая сыпь, зуд, отек Квинке.

Осложнения вследствие приема препарата могут быть настолько сильными, что пациент впадает в кому и уходит из жизни. Такие случаи хорошо известны врачам и зафиксированы документально.

Стоит ли использовать Флуоксетин для похудения: правда и мифы

Флуоксетин – «достойный» выбор тех, кто совершенно не задумывается о последствиях в погоне за призрачным идеалом стройного тела.

Что мы знаем о препарате

Российский Флуоксетин, или Флуксен, является аналогом старого французского препарата Прозака, на который в свое время европейские медики « подсаживали » пациенток, страдающих расстройствами пищевого поведения.

В медицинской практике данный препарат предназначается для лечения разнообразных психических расстройств. Средство является достаточно сильным антидепрессантом, и показания к нему обширны.

Среди них есть булимия – редкое расстройство, при котором в состоянии нервного потрясения больной поглощает еду в непомерных количествах, впоследствии вызывая рвоту.

Именно по этой причине препарат прочно внедрился в круги худеющих, которые умудряются достать его любыми способами. Лекарство совершенно справедливо не отпускается безрецептурно. Но некоторые провизоры и фармацевты идут на своеобразную « преступную » сделку с покупателями, реализуя Флуоксетин в свободном доступе.

Механизм действия Флуоксетина

Это действительно качественный антидепрессант, но лишь в условиях его приема по конкретному назначению. Его прописывают пациентам с булимией, алкоголизмом, шизофренией и прочими психическими расстройствами.

Механизм его действия базируется на усиленной выработке серотонина – своеобразного « гормона радости ». Дефицит данного вещества и приводит человека к нервным стрессам, депрессиям, бессоннице, апатии и компульсивному перееданию.

Вы можете смело пить препарат, если вам его назначил квалифицированный специалист. Если же вы решили принимать его самовольно – будьте готовы к самым неожиданным осложнениям.

Между тем, сомнительная репутация Прозака возникла вовсе не в кругах « добровольцев ». Громкие иски и судебные разбирательства коснулись производителей ввиду странного воздействия препарата на действительно больных пациентов.

Возможно, их диагнозы были установлены некорректно, а быть может, сильный антидепрессант « добил » и без того ранимую психику массы подростков и юных особ.

Однако судебные тяжбы проходили под эгидой обеспокоенности общества волной суицидов и массовых убийств на фоне приема этого лекарства. Питер Бреггин, известный врач-психиатр, в 2013 году дал заключение по случаю произошедшего массового расстрела в штабе ВМС США.

Он написал на своем сайте, что подобная агрессия была спровоцирована стрелявшими на фоне приема снотворного препарата Тразадона. Он подчеркнул, что это лекарство оказывает крайне опасное воздействие на психику, как и пресловутый Флуоксетин.

Действие препарата было исследовано журналисткой Патрицией Келли О’Меара, которая заключила, что именно побочные эффекты Прозака заставили общественность задуматься об опасности антидепрессантов. Освещение этого события в СМИ странным образом совпало с сокращением числа самоубийств среди подростков.

Что говорит официальная аннотация производителя

В клетках головного мозга активно синтезируется тот самый «гормон счастья» – серотонин. Вместе с тем, ЦНС не угнетается, а напротив, стимулируется вспомогательными веществами.

Центры голода, локализуемые в головном мозгу, эффективно блокируются, ввиду чего возникает ощущение сытости и подавляется бесконтрольный аппетит.

В результате сложных биохимических процессов, запущенных средством в организме, происходят следующие изменения:

• Ликвидируется чувство голода и желание «заедать» стресс различными лакомствами;
• Порции еды для полноценного насыщения сокращаются вдвое;
• Происходит стремительная потеря веса;
• Вкупе с этим повышается физическая активность, возникает уверенность в себе, чувство готовности «свернуть горы»;
• Раздражительность и апатия на фоне голода больше не беспокоят женщину;
• Ночной сон становится спокойным и крепким.

Казалось бы, Флуоксетин – идеальное средство для похудения. И вовсе недаром их появление на фармацевтическом рынке преобразилось в настоящий модный канон. Вы мало едите, можете держать любую строгую диету, при этом ваше настроение остается приподнятым, а двигательная активность и энергия растут в геометрической прогрессии…

Если все было бы так идеально, производители препарата сколотили бы миллиардное состояние, а не судебные иски в свою сторону.

«Обратный эффект»

Флуоксетин – сильный препарат, который мощно влияет на функционирование мозга и нервной системы. Он не обладает жиросжигающими, и даже стимулирующими действиями. Более того, он не « убьет » ваш непомерный аппетит в том случае, если вы просто любите перекусить или плотно покушать.

Он может ослабить тягу к еде лишь в том случае, если она обусловлена дефицитом « гормона радости », т.е. имеет нервную подоплеку. Грамотные медики не допускают прием препарата своим пациентом, если не уверены в природе и генезе его расстройства на все 100%.

Официально Флуоксетин показано принимать при таких состояних:

• Хронической депрессии (не путайте с хандрой);
• Бессоннице;
• Нарушениях ЦНС;
• Шизофрении;
• Мигренозных состояниях;
• Неврозах;
• Навязчивых состояниях (в частности, страхе);
• Булимии.

Если же лекарство принимается абсолютно здоровым человеком самовольно, это провоцирует переизбыток серотонина, последствия которого могут стать еще более плачевными, чем при его дефиците.

Побочные эффекты применения

Самые легкие осложнения, которые вы можете отметить у себя на фоне самовольного приема антидепрессанта:

• Диарея;
• Тахикардия;
• Головные боли и синкопальные состояния (обмороки);
• Ощущение жажды и сухости во рту;
• Гипергидроз;
• Нарушение остроты зрения;
• Повышенная утомляемость и апатия;
• Боли в молочных железах (у женщин);
• Аменорея (у женщин);
• Тошнота и рвота;
• «Шум» в ушах;
• Синдром хронической усталости;
• Бессонница;
• Диспепсия;
• Ломота в костях;
• Кожные высыпания неясной этиологии;
• Подавление либидо (сексуального влечения).

Более серьезные последствия:

• Маниакальные синдромы;
• Состояние устойчивой депрессии;
• Неконтролируемые приступы агрессии;
• Навязчивые суицидальные мысли (нередко – попытки самоубийства);
• Тревожность;
• Астения;
• Нарушение координации движения, перманентный тремор в конечностях;
• Системные нарушения работы почек, печени, легких и сердца;
• Аллергические и анафилактические реакции на компоненты препарата.

Если учесть, что вы подпитываете свой организм серотонином, который и без того продуцируется в нем в достаточном количестве, это может привести к серотониновому синдрому, который может увенчаться комой или летальным исходом.

Самым « популярным » осложнением бесконтрольного приема препарата стал суицид. Вы можете убедиться в этом, ознакомившись с массой публикаций в СМИ на эту тему. При этом ни дозировка, ни кратность приема не повлияли на исход. Если вы решили принимать антидепрессант, и позволяете себе выпивать, вы также должны быть готовы к белой горячке (острому алкогольному психозу).

Если вы все еще не отказались от идеи принимать Флуоксетин, прежде обратитесь к своему врачу и выясните конкретную причину лишнего веса. Признайте, вполне вероятно, что переедание преследует вас вовсе не от стрессов, а от банального желания полакомиться любимым фастфудом, когда желудок даже не намекает на состояние голода.

Для похудения нет ничего лучше сбалансированной диеты и умеренной физической активности. Пить сильнодействующие препараты с целью снижения веса – самое большое преступление, которое вы можете совершить против своего физического и ментального здоровья.

© 2014 – 2018 ПохудеемСами.ру При использовании материалов сайта активная ссылка на сайт обязательна

Флуоксетин (Прозак)

Фармакологическая группа: Антидепрессанты

Фармакологическое действие: Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Систематическое (IUPAC) название: (RS)-N-метил-3-фенил-3- пропан-1-амин

Торговые названия: Prozac, среди прочих

Биодоступность: 72% (пиковая - через 6-8 часов)

Связывание с белками: 94.5%

Период полураспада: 1-3 дней (быстрый), 4-6 дней (замедленный)

Экскреция: почечная (80%), фекальная (15%)

Мол. масса: 309,33 г моль-1

Точка плавления:°C (°F)

Температура кипения: 395°C (743°F)

Растворимость в воде: 14 мг/мл (20°C)

Флуоксетин (также известен под торговыми наименованиями Prozac, Sarafem, Fontex и др.) – антидепрессант класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Флуоксетин был впервые зарегистрирован в 1974 году учеными из Eli Lilly and Company. В феврале 1977 года препарат был представлен в FDA США, и в декабре 1987 года компания Eli Lilly получила окончательное утверждение для вывода препарата на рынок. В августе 2001 года патент на Флуоксетин истек. Флуоксетин одобрен для лечения большого депрессивного расстройства (в том числе – детской депрессии), обсессивно-компульсивного расстройства (как у взрослых, так и у детей), нервной булимии, панического расстройства и дисфорического расстройства. Кроме того, Флуоксетин используется для лечения трихотилломании, в случае неудовлетворительных результатов когнитивно-поведенческой терапии. В сочетании с оланзапином выпускается под названием Symbyax. Несмотря на наличие новых препаратов, популярность Флуоксетина не снижается. В 2010 году в одних только Соединенных Штатах было выписано более 24,4 млн. рецептов на препараты-генерики Флуоксетина. Флуоксетин – третий по количеству выписываемых рецептов антидепрессант после Сертралина (SSRI; стал генериком в 2006 году) и Циталопрама (SSRI; стал генериком в 2003 году). В 2011 году в Великобритании было выписано 6 миллионов рецептов на Флуоксетин.

Применение

Действие

Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессант. По химической структуре не сходен с классическими антидепрессантами (трициклическими, тетрациклическими). Не проявляет сродства к адренергическим рецепторам a1, a2 i β, серотонинергическим, мускариновым, гистаминовым H1, дофаминергическим рецепторам и ГАМК. После приема внутрь хорошо всасывается; прием пищи не влияет на биодоступность препарата; tmax составляет 6-8 часов, стационарное состояние достигается через нескольких недель применения. Связывается с белками плазмы приблизительно на 95%. В печени деметилируется с участием изофермента CYP2D6, а одним из активных метаболитов является норфлуоксетин. t1/2 флуоксетина составляет около 4-6 дней, а норфлуоксетина - примерно 4-16 дней. Определяемые концентрации в плазме обнаруживаются через несколько недель после прекращения приема препарата. Выводится в виде метаболитов - 60% с мочой, 16% с калом.

Показания

Депрессивные расстройства у взрослых. Депрессии различной степени тяжести у детей и подростков в возрасте старше 8 лет в случаях, если психотерапия не приносит ожидаемого эффекта. Обсессивно-компульсивное расстройство. Булимия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, параллельное применение ингибиторов МАО. Прием флуоксетина можно начинать через 14 дней после прекращения приема необратимого ингибитора МАО, и, по крайней мере, через 24 часа после прекращения приема обратимого ингибитора МАО (например, моклобемида). Терапию ингибитором МАО можно начинать не раньше, чем через 5 недель после прекращения применения флуоксетина (если флуоксетин применялся на протяжении длительного времени и/или в больших дозах, следует рассмотреть вопрос необходимости соблюдения более длинного интервала). С особой осторожностью следует применять у пациентов с фармакологически контролируемой эпилепсией, а также с судорогами в анамнезе; не следует применять у пациентов с не поддающейся лечению эпилепсией. Прием препарата необходимо прекратить в случае развития судорог. С осторожностью следует применять у больных с манией или гипоманией в анамнезе; в случае развития маниакальной фазы прием препарата необходимо прекратить. У больных сахарным диабетом может возникнуть необходимость в корректировке дозы противодиабетических препаратов. Во время курса терапии (особенно на протяжении первой недели) следует тщательно контролировать состояние пациентов, страдающих депрессией, на предмет усугубления симптомов депрессии и появления суицидальных мыслей и/или попыток самоубийства. В связи с возможностью развития аномальных кожных кровоизлияний, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих СИОЗС, особенно в случае параллельного применения пероральных антикоагулянтов, препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов, и у лиц с нарушениями свертываемости крови в анамнезе. В течение первых недель приема препарата может развиваться психомоторное возбуждение (увеличение дозы в этом случае может быть вредным). Необходимо соблюдать осторожность при применении электросудорожной терапии – имеются сведения о развитии на ее фоне продолжительных эпилептических припадков. Отмечались случаи развития гипонатриемии, как правило, у людей пожилого возраста или у лиц, принимающих диуретики. В связи с отсутствием достаточных клинических данных, следует с осторожностью применять у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Резкое прекращение приема препарата может приводить к развитию синдрома отмены; рекомендуется снижать дозу постепенно. Препараты, содержащие лактозу, нельзя назначать больным с врожденной непереносимостью галактозы, первичным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции всасывания глюкозы-галактозы.

Лекарственное взаимодействие

При рассмотрении вопроса о необходимости применения препарата, взаимодействующего с флуоксетином, всегда следует принимать во внимание длинный период выведения флуоксетина и его фармакологически активного метаболита из организма. Не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО-А в связи с риском развития серотонинового синдрома. Во время терапии в комбинации с ингибитором МАО-В (например, с селегилином), или серотонинергическими препаратами (например, с трамадолом, триптанами) необходимо соблюдать осторожность в связи с возможностью развития серотонинового синдрома. Соли лития и триптофан могут усиливать действие препаратов из группы СИОЗС. При параллельном применении препаратов, влияющих на ЦНС, существует возможность изменения концентрации в крови таких препаратов, как: карбамазепин, галоперидол, клозапин, диазепам, фенитоин, алпразолам, имипрамин, дезипрамин; следует соблюдать осторожность, рассмотреть вопрос об изменении режима дозирования и наблюдать пациента на предмет развития побочных эффектов. В случае одновременного применения или применения в течение 5 недель после прекращения приема флуоксетина, препаратов, метаболизируемых CYP2D6 с узким терапевтическим индексом (например, энкаинид, флекаинид, винбластин, карбамазепин, трициклические антидепрессанты) следует применять минимальную эффективную дозу. Препараты, содержащие траву зверобоя, могут приводить к усугублению побочных эффектов. Существует возможность взаимодействия флуоксетина с препаратами, сильно связывающимися с белками плазмы; следует контролировать концентрацию параллельно применяемого дигоксина. У пациентов, принимающих антикоагулянты, необходимо контролировать параметры коагуляции. Терапия в комбинации с ритонавиром, саквинавиром или эфавирензом может быть связана с повышенным риском развития серотонинового синдрома. Не обнаружено лекарственного взаимодействия флуоксетина с хлортиазидом, секобарбиталом и толбутамидом. Отсутствуют сведения о случаях вступления препарата в лекарственного взаимодействие с алкоголем, однако не рекомендуется употреблять его во время приема флуоксетина. Флуоксетин и норфлуоксетин ингибируют многие изоферменты системы цитохрома Р450, что делает возможным метаболизм лекарств. Оба вещества являются мощными ингибиторами CYP2D6 (главного фермента, ответственного за их метаболизм) и слабыми или умеренными ингибиторами CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9/2C19, и CYP3A4. Кроме того, они ингибируют активность Р-гликопротеина, типа мембранного транспортного белка, который играет важную роль в транспорте и метаболизме препарата. Это обширное воздействие на пути метаболизма лекарства в организме обеспечивает широкий потенциал для взаимодействия со многими широко используемыми лекарственными средствами. Одновременное применение Флуоксетина с триптанами, Трамадолом или другими серотонинергическими препаратами может привести к развитию редкой, но потенциально опасной для жизни побочной реакции под названием «серотониновый синдром». Флуоксетин, как было показано, обладает антимикробной активностью против нескольких групп микроорганизмов, главным образом, против грамположительных микроорганизмов. Препарат также демонстрирует синергическое действие в сочетании с некоторыми антибиотиками против ряда бактерий.

Побочные эффекты

Часто: головная боль, головокружение, беспокойство, сонливость или бессонница, аномальные сновидения, астения, повышенная утомляемость, возбуждение, эйфория, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту, нарушения вкуса, сыпь, зуд, повышенная потливость, затуманенное зрение, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, сексуальная дисфункция, приапизм, галакторея. Не очень часто: трудности с концентрацией внимания и мышлением, мания, приступы паники, спутанность сознания, расстройство самовосприятия, тремор, атаксия, тики, судороги, психомоторное возбуждение, зевота, расширение кровеносных сосудов, ортостатическая гипотензия, фарингит, одышка, крапивница, алопеция, реакции гиперчувствительности, озноб, повышенная чувствительность к свету. Редко: кровотечения, гематомы, гипонатриемия, аномальная секреция антидиуретического гормона, симптомы легочных заболеваний (в том числе, воспаления с различной гистопатологией и / или фиброз), печеночная дисфункция, идиосинкразический гепатит. Очень редко: галлюцинации, серотониновый синдром, артралгия, миалгия, токсический эпидермальный некролиз. После прекращения приема флуоксетина – синдром отмены (слабость, парестезии, головная боль, беспокойство, тошнота). В первые недели лечения повышается риск суицида. Рекомендована симптоматическая и поддерживающая терапия; специфический антидот отсутствует.

Сексуальная дисфункция является распространенным побочным эффектом при приеме СИОЗС. В частности, побочные эффекты часто включают трудности в возбуждении, эректильную дисфункцию, отсутствие интереса к сексу и аноргазмию (неспособность достичь оргазма). Другие возможные побочные эффекты включают: генитальную анестезию, потерю или снижение реакции на сексуальные стимулы и эякуляторную ангедонию. Хотя обычно эти сексуальные побочные эффекты являются обратимыми, они могут длиться месяцы, годы или всю жизнь после полного прекращения приема препарата. Это явление известно как «пост-СИОЗС сексуальная дисфункция». По заявлению Eli Lilly, производителя Флуоксетина под торговой маркой Прозак, прием препарата противопоказан лицам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, Пимозид (Orap) или Тиоридазин (Mellaril). В рекомендациях по применению препарата указывается, что к лечению больных с печеночной недостаточностью «следует подходить с осторожностью». У этих пациентов наблюдается примерно в два раза более быстрое выведение Флуоксетина и его метаболита норфлуоксетина из организма, что приводит к пропорциональному увеличению воздействия препарата. Применение Ибупрофена в комбинации с Флуоксетином может вызывать серьезные кишечные кровотечения. Среди распространенных побочных эффектов, связанных с Флуоксетином и перечисленных в аннотации к препарату, наибольшую разницу с плацебо составляют: тошнота (22% против 9% в группе плацебо), бессонница (19% против 10% в группе плацебо), сонливость (12% против 5% в группе плацебо), анорексия (10% против 3% в группе плацебо), тревога (12% против 6% в группе плацебо), нервозность (13% против 8% в группе плацебо), астения (11% против 6% в группе плацебо) и тремор (9% против 2% в группе плацебо). Побочные эффекты, чаще всего ведущие к прерыванию лечения – тревога, бессонница и нервозность (1-2% каждая), а в испытания на детях – мания (2%). Флуоксетин имеет общие с другими СИОЗС сексуальные побочные эффекты, включающие в себя аноргазмию и снижение либидо. Кроме того, у 7% пациентов в клинических испытаниях наблюдалась сыпь или крапивница, иногда серьезная, в трети этих случаев наблюдалось прекращение лечения. В постмаркетинговых докладах отмечается несколько случаев осложнений, развивавшихся у пациентов с сыпью. Симптомы включали васкулит и синдром, близкий к волчанке. Кроме того, в некоторых случаях эти побочные эффекты вызывали летальный исход. Акатизия, то есть внутреннее напряжение, беспокойство и неспособность стоять на месте, часто сопровождающееся «постоянными бесцельными движениями ступней и ног, и выраженным беспокойством», является распространенным побочным эффектом приема Флуоксетина. Акатизия обычно начинает проявляться после начала лечения или увеличения дозы и исчезает после прекращения приема Флуоксетина, снижения дозы или после лечения Пропранололом. Имеются сообщения о прямой связи акатизии и суицидальными попытками, при этом пациенты чувствовали себя лучше после прекращения приема Флуоксетина; и при многократном приеме Флуоксетина у них наблюдалось повторное развитие тяжелой акатизии. Эти пациенты сообщали о том, что «развитие акатизии провоцировало у них суицидальные мысли и их предыдущие попытки самоубийства были связаны именно с этим». Эксперты отмечают, что из-за связи акатизии с самоубийствами и неприятностями, которые она создает для пациента, «жизненно важным является повышение осведомленности среди персонала и пациентов о симптомах этого заболевания». Реже Флуоксетин связывают с расстройствами движения, острой дистонией и поздней дискинезией. Применение Флуоксетина во время беременности также связано с увеличением числа новорожденных с плохой компенсаторно-приспособительной реакцией. Так как Флуоксетин выделяется с молоком матери, применение препарата в период лактации не рекомендуется. При изучении воздействия Флуоксетина на новорожденных мышей было показано, что при раннем постнатальном приеме препарата у взрослых мышей в дальнейшем развивается депрессия и тревожное поведение, аналогичного индуцированной депрессии, для лечения которой и применяют Флуоксетин. Американская ассоциация педиатрии классифицирует Флуоксетин в качестве лекарственного средства, влияние которого на грудного ребенка неизвестно, и может вызывать озабоченность.

Беременность и лактация

Следует соблюдать осторожность при применении во время беременности, особенно в третьем триместре и перед родами в связи с серотонинергическим действием препарата или возможностью развития симптомов синдрома отмены у новорожденных (раздражительность, тремор, гипотония, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон). Флуоксетин проникает в грудное молоко; следует рассмотреть необходимость прекращения грудного вскармливания; в случае продолжения грудного вскармливания следует применять низкую эффективную дозу.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослые. Депрессивные расстройства. 20 мг в сутки утром. Клиническое улучшение достигается через 1-4 недели приема препарата. Если через 3-4 недели улучшение не наступает, следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до макс. 60 мг в сутки. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение не менее 6 месяцев. Обсессивно-компульсивные расстройства. Начальная доза составляет 20 мг в сутки утром; если улучшение не наступает через несколько недель терапии, дозу следует увеличить до макс. 60 мг в сутки. Булимия. 60 мг в сутки. Дозы> 20 мг в сутки применять в 2 приема (утром и днем). Максимальная доза при синдромах, с трудом поддающихся лечению, составляет 80 мг в сутки. Эпизоды сильной депрессии с умеренным или тяжелым течением у детей и подростков в возрасте старше 8 лет, в случае, если психотерапия не дает результатов. Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. Доза подбирается индивидуально; следует применять минимальную эффективную дозу. Лечение необходимо проводить в сочетании с психотерапией. У пациентов пожилого возраста максимальная доза составляет 60 мг в сутки. У пациентов с нарушениями функции печени или принимающих другие препараты, которые могут взаимодействовать с флуоксетином, дозу следует уменьшить или увеличить интервалы между дозами. Прием препарата следует прекращать постепенно (в течение, по крайней мере, 1-2 недель.).

Примечания

Флуоксетин не влияет интеллектуальные или психомоторные функции, но, так же как и другие психотропные препараты, может вызывать нарушение концентрации внимания как в связи с самим заболеванием, так и в связи с приемом препарата. По этой причине следует проинформировать пациентов о том, что препарат отрицательно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механическое оборудование.

Медицинское использование

Флуоксетин часто используется для лечения депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства, посттравматического стрессового расстройства, нервной булимии, панического расстройства, дисморфобии (психическое расстройство, характеризующееся убежденностью больного в наличии у него какого-либо физического недостатка, в действительности не существующего, или резкой переоценкой имеющегося), дисфорического расстройства и трихотилломании. Следует соблюдать осторожность при приеме любого СИОЗС при биполярном расстройстве, так как это может увеличить вероятность мании; однако, при биполярном расстройстве Флуоксетин можно применять совместно с антипсихотическими средствами (например, Кветиапином). Препарат также использовался для лечения катаплексии, ожирения и алкогольной зависимости, а также компульсивного обжорства.

Депрессия

В ходе шестинедельного двойного слепого контролируемого испытания была продемонстрирована эффективность Флуоксетина в лечении депрессии, а также в снижении чувства тревоги и улучшении сна. Было продемонстрировано преимущество Флуоксетина перед плацебо в профилактике рецидивов депрессии, когда пациентам, которые первоначально показывали положительный отклик на Флуоксетин, давали его еще в течение 38 недель. В ходе плацебо-контролируемых исследований также была продемонстрирована эффективность Флуоксетина в лечении депрессии у пожилых людей и у детей. Тем не менее, два мета-анализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований дают основание предположить, что у пациентов с легкими или умеренными симптомами клиническая эффективность препарата не является очень значительной. Исследования показывают, что значительная часть сопротивления таким СИОЗС, как Пароксетин (Паксил) и Циталопрам (Celexa) можно объяснить генетической изменчивостью транспортера гликопротеина. Пароксетин и Циталопрам, субстраты гликопротеина, активно переносятся этим белком из мозга. Флуоксетин не является субстратом гликопротеина, и, таким образом, прием Флуоксетина вместо Пароксетина или Циталопрама может быть полезен для пациентов, организм которых оказывает сопротивление СИОЗС.

Обсессивно-компульсивное расстройство

В ходе двух взрослых и одного детского плацебо-контролируемого 13-недельного исследования была продемонстрирована эффективность Флуоксетина в лечении ОКР. При приеме более высоких доз Флуоксетина наблюдалось улучшение отклика, в то время как при лечении депрессии наблюдалась обратная зависимость. В двух контролируемых исследованиях пациентов с паническим расстройством было показано, что Флуоксетин вызывает резкое, 40-50%, снижение частоты приступов паники. В трех двойных слепых исследованиях было показано, что Флуоксетин вызывает значительное снижение приступов обжорства и эпизодов булимии. При длительном годичном лечении пациентов, продемонстрировавших изначальный отклик на Флуоксетин, было показано, что препарат имеет преимущество перед плацебо в профилактике эпизодов булимии.

Противовирусное средство

В 2012 году исследователи из Университета Калифорнии, Лос-Анджелес, обнаружили, что Флуоксетин и различные другие СИОЗС могут выступать в качестве противовирусных препаратов в терапии против энтеровирусов, таких как полиомиелит. Это открытие Американское общество микробиологии назвало «серьезным прорывом», поскольку в настоящее время не существует лекарственных средств, используемых против энтеровирусов.

Синдром отмены

В литературе описано несколько случаев тяжелых симптомов синдрома отмены после внезапного прекращения приема Флуоксетина. Тем не менее, различные исследования показали, что побочные эффекты при прекращении приема Флуоксетина являются редкостью и обычно проявляются довольно мягко, особенно по сравнению с Пароксетином, Венлафаксином и Флувоксамином, что, вероятно, может быть связано с относительно длительным периодом фармакологического полураспада Флуоксетина. Одной из рекомендованных стратегий для контроля синдрома отмены других СИОЗС, в случаях, если снижение дозы оригинального СИОЗС неэффективно, является замена оригинального препарата Флуоксетином. Эффективность такой стратегии подтверждают данные двойных слепых контролируемых исследований. В рамках нескольких проведенных исследований не было продемонстрировано, что препарат вызывает какое-либо увеличение побочных эффектов, в случаях, когда лечение Флуоксетином прерывалось на короткое время (4-8 дней), а затем возобновлялось, причем этот результат не согласуется с медленным выведением препарата из организма. При прерывании лечения Сертралином (Zoloft) наблюдалось больше побочных эффектов, а при прерывании лечения Пароксетином – значительно больше. В более длительном 6-недельном слепом исследовании прекращения приема наблюдалось незначительное повышение (32% против 27%) общего уровня новых или ухудшение имеющихся побочных эффектов в группе, члены которой прекратили принимать Флуоксетин, по сравнению с группой, члены которой продолжили лечение. Тем не менее, у пациентов, прекративших лечение, наблюдалось значительное повышение (на 4,2%) сонливости на 2 неделе и увеличение количества головокружений на 5-7% на 4-6 неделе. Этот длительный период симптомов отмены и головокружение, сохраняющееся до самого конца исследования, также согласуется с длительным периодом полураспада Флуоксетина в организме. В соответствии с кратким отчетом по имеющимся данным 2007 года, Флуоксетин показал наиболее низкую частоту синдрома отмены из исследуемых антидепрессантов, включая Пароксетин и Венлафаксин.

Самоубийство

FDA в настоящее время обязало всех производителей антидепрессантов помещать на свою продукцию предупреждение в черной рамке о том, что антидепрессанты могут повышать риск самоубийств у людей моложе 25 лет. Данное предупреждение основывается на данных статистических анализов, проведенных двумя независимыми группами экспертов FDA, в ходе которых наблюдалось 2-кратное увеличение количества суицидальных мыслей и связанных с ними поступков у детей и подростков, а также 1,5-кратное увеличение склонности к суициду у лиц в возрастелет. Эти показатели были незначительно ниже в группе старше 24, и намного ниже в группе лиц в возрасте 65 лет и старше. Дональд Кляйн подверг критике этот анализ, отметив, что склонность к суициду, то есть суицидальные мысли и поведение, не обязательно приводит к совершению самоубийства, и что нельзя отрицать возможности того, что антидепрессанты могут предотвратить возможность фактического самоубийства, несмотря на увеличение суицидальных мыслей. О Флуоксетине, по сравнению с антидепрессантами в целом, имеется относительно мало данных. Для осуществления приведенного выше анализа антидепрессантов, FDA объединило результаты 295 испытаний 11 антидепрессантов. При отдельном рассмотрении, применение Флуоксетина у детей вызывало 50% увеличение риска суицида, в то время как у взрослых этот риск снижался примерно на 30%. Кроме того, анализ, проведенный Агентством Великобритании по контролю оборота лекарств и медицинских товаров (MHRA), показал 50% увеличение количества связанных с суицидом мыслей и поступков у детей и подростков при приеме Флуоксетина, по сравнению с плацебо. По данным MHRA, у взрослых Флуоксетин не изменяет количества самоповреждений и статистически значимо снижает количество суицидальных мыслей на 50%.

Насилие

Психиатр Дэвид Хили и некоторые активные группы пациентов составили доклады о случаях насильственных действий, совершенных лицами, принимавшими Флуоксетин или другие СИОЗС. В докладе говорится, что прием этих препаратов может подтолкнуть восприимчивых лиц к совершению насильственных действий. Серийные обзоры этого типа были подвергнуты критике, поскольку зачастую эффекты заболевания ошибочно принимают за счет эффектов лечения. Другие исследования, в том числе рандомизированные клинические исследования и наблюдения показали, что Флуоксетин и другие СИОЗС могут снижать склонность к насилию. Рандомизированное клиническое исследование Американского Национального Института Психического Здоровья показало, что Флуоксетин вызывает снижение актов насилия в семье алкоголиков, имеющих в прошлом историю такого поведения. Второе клиническое испытание при Чикагском Университете показало, что Флуоксетин вызывает снижение агрессивного поведения у пациентов при перемежающемся агрессивном расстройстве. В клиническом испытании было установлено, что Флуоксетин снижает агрессивное поведение у пациентов с пограничным расстройством личности. Эти результаты косвенно подтверждаются исследованиями, демонстрирующими, что прием других СИОЗС может снижать риск насилия и агрессивного поведения. Исследование NBER, изучавшее международные тенденции относительно пользы антидепрессантов и уровня преступности в 1990-х годах, показало, что рост количества рецептов на антидепрессанты был связан с сокращением количества насильственных преступлений.

Фармакокинетика

Флуоксетин обладает относительно высокой биодоступностью (72%), и пиковые концентрации в плазме после его приема достигаются в период от 6 до 8 часов. Он хорошо связывается с белками плазмы, в основном – с альбумином. Флуоксетин метаболизируется в печени при помощи изоферментов системы цитохрома Р450, включая CYP2D6. Роль CYP2D6 в метаболизме Флуоксетина может быть клинически важна, так как в функционировании этого фермента среди людей существует большая генетическая изменчивость. Только один метаболит Флуоксетина, норфлуоксетин (N-деметилированное Флуоксетин), является биологически активным. От других антидепрессантов Флуоксетин и его активный метаболит норфлуоксетин отличает крайне медленное выведение из организма. Со временем Флуоксетин и норфлуоксетин ингибируют свой собственный метаболизм, благодаря чему период полувыведения Флуоксетина вместо 1 дня начинает составлять до 3 дней после однократной дозы, и от 4 до 6 дней после длительного применения. Кроме того, после длительного использования увеличивается период полураспада норфлуоксетина (16 дней). Таким образом, в течение первых нескольких недель лечения концентрация лекарственного средства и его активного метаболита в крови продолжает увеличиваться. Постоянная концентрация в крови достигается после четырех недель применения. Кроме того, по крайней мере, в первые пять недель лечения концентрация Флуоксетина и его метаболитов в мозгу продолжает расти. Это означает, что после применения текущей дозы препарат окажет свое воздействие через, по крайней мере, месяц. Например, в одном 6-недельном исследовании, медиана времени достижения последовательного ответа составляла 29 дней. Кроме того, полное выведение препарата из организма может занять несколько недель. В течение первой недели после прекращения лечения концентрация Флуоксетина в мозге уменьшается только на 50%, уровень норфлуоксетина в крови через 4 недели после прекращения лечения составляет около 80% от уровня в конце первой недели лечения, и через 7 недель после прекращения приема норфлуоксетин по-прежнему можно обнаружить в крови. В ходе исследования PET сравнивалось воздействие одной дозы Флуоксетина на исключительно гетеросексуальных и исключительно гомосексуальных мужчин, заявляющих, что их прошлое и настоящее сексуальное поведение, желания и фантазии были направлены исключительно на женщин или на мужчин, соответственно. Исследование показало, что в некоторых областях мозга метаболическая реакция у этих двух групп протекала по-разному. «Обе группы, однако, демонстрируют схожесть широко латерализованных метаболических ответов на Флуоксетин (по сравнению с плацебо), при этом большинство областей мозга у этих групп реагирует одинаково». Данные группы «не отличались в поведенческих характеристиках или уровнях Флуоксетина в крови». Флуоксетин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина и в некоторой степени ингибирует обратный захват норадреналина и дофамина. Тем не менее, исследователи Eli Lilly обнаружили, что при однократном введении большой дозы Флуоксетина крысам также наблюдается значительное увеличение концентрации норадреналина и дофамина в мозгу. Этот эффект может быть опосредован рецепторами 5НТ2а и, в частности, 5НТ2, которые ингибируются более высокими концентрациями Флуоксетина. Ученые из Eli Lilly также предположили, что воздействие на рецепторы дофамина и норадреналина может способствовать усилению антидепрессивного воздействия Флуоксетина. По словам других исследователей, сила этого воздействия, однако, остается неустановленной. При приеме Флуоксетина в меньших, более клинически значимых дозах не наблюдалось увеличения уровней дофамина и норадреналина. Кроме того, в электрофизиологических исследованиях было показано, что только при приеме больших доз Флуоксетина наблюдались изменения активности норэпинефринергических нейронов у крыс. Некоторые авторы, однако, утверждают, что эти данные могут все еще иметь клиническое значение для лечения тяжелых болезней при приеме Флуоксетина в дозах, превышающих терапевтические (60-80 мг). По сравнению с другими СИОЗС, «Флуоксетин является наименее селективным», и демонстрирует 10-кратное различие в способности связывания между первой и второй нейронной целями (например, с насосами серотонина и норэпинефрина, соответственно). Все значения больше 10-кратного различия, приводят к незначительной активации вторичных нейронных целей. Помимо известного воздействия на серотонин, Флуоксетин также увеличивает плотность эндогенных опиоидных рецепторов в головном мозге у крыс. Пока неясно, происходит ли то же самое и у людей, но если это так, это может объяснить некоторые антидепрессивные или побочные эффекты Флуоксетина.

Измерения в жидкостях организма

Для мониторинга в ходе лечения, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или помощи в ходе судмедэкспертизы количество Флуоксетина и норфлуоксетина может быть количественно измерено в крови, плазме или сыворотке. Концентрации Флуоксетина в крови или плазме, как правило, составляютмкг/л у лиц, принимающих препарат в качестве антидепрессанта,мкг/л у выживших в случае острой передозировки и мкг/л у жертв фатальной передозировки. Концентрации норфлуоксетина приблизительно равны концентрациям исходного лекарственного средства при длительной терапии, но могут быть существенно ниже при острой передозировке, так как для достижения равновесия метаболита требуется, по крайней мере, 1-2 недели.

Механизм действия

Флуоксетин действует преимущественно как ингибитор обратного захвата серотонина. Флуоксетин сдерживает обратный захват серотонина, в результате чего серотонин при высвобождении сдерживается на более долгий срок. Некоторые эффекты Флуоксетина также зависят от его слабого антагонизма рецепторов 5-НТ2C. Кроме того, Флуоксетин действует в качестве агониста сигма-1-рецептора, сильнее, чем Циталопрам, но слабее Флувоксамина. Однако значение этого свойства не вполне ясно.

История

В 1970 году Eli Lilly and Company начала работу, которая в конечном итоге привела к открытию Флуоксетина, в рамках сотрудничества между Брайаном Моллой и Робертом Ратбуном. В то время было известно, что антигистаминный препарат Дифенгидрамин обладает некоторыми антидепрессивными свойствами. За основу было взято соединение 3 -фенокси-3-фенилпропиламин, структурно сходное с дифенгидрамином. Моллой синтезировал десятки производных этого соединения. Тестирование физиологических эффектов этих соединений у мышей привело к открытию нисоксетина, селективного ингибитора обратного захвата норадреналина, в настоящее время широко применяемого в биохимических экспериментах. Позже, в надежде найти производное, ингибирующее только обратный захват серотонина, другой ученый из Eli Lilly, Дэвид Т. Вонг, предложил повторно протестировать соединения в лабораторных условиях на обратный захват серотонина, норадреналина и дофамина. Этот тест, проведенный Jong-Sir Horng в мае 1972 года показал, что соединение, позже названное Флуоксетином, является наиболее мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина из всех протестированных соединений. В 1974 году Вонг опубликовал первую статью о Флуоксетине. Через год соединению было присвоено официальное химическое название «Флуоксетин», а Eli Lilly and Company начала его выпуск под торговым наименованием «Prozac». В феврале 1977 года Dista Products Company, подразделение Eli Lilly and Co, представила новый запрос в FDA США по поводу Флуоксетина. В мае 1984 года Немецкое Агентство по регулированию (BGA) отклонило Прозак как «совершенно непригодный для лечения депрессии препарат». В мае 1985 года тогдашний главный следователь по безопасности FDA, д-р Ричард Карит, написал: «В отличие от профиля традиционного трициклического антидепрессанта, побочные эффекты Флуоксетина более близки к стимуляторам, чем к седативным средствам». По его словам, «специфический профиль неблагоприятных побочных эффектов Флуоксетина может в будущем привести к большим клиническим помехам в использовании этого препарата для лечения депрессии». На рынке Бельгии Флуоксетин появился в 1986 г. Через десять с лишни лет, в декабре 1987 года, FDA окончательно утвердило Флуоксетин, а через месяц Eli Lilly начинает продавать Прозак, годовой объем продаж которого в течение года в США достиг $350 млн. Вскоре после публикации исследователей из Lilly документа под названием «Прозак (Флуоксетин, Lilly), первый селективный ингибитор обратного захвата серотонина и антидепрессант», в котором утверждалось, что Флуоксетин является первым селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), последовали споры. Через два года авторы вынуждены были опубликовать поправку, признав, что первый СИОЗС под названием Зимелидин был разработан Арвидом Карлссоном и коллегами. Патент США Eli Lilly на Прозак (Флуоксетин) истек в августе 2001 года, что вызвало приток на рынок генериков препарата. В попытке остановить снижение продаж Флуоксетина Эли Лилли после истечения патента Прозак был переименован в препарат «Sarafem» для лечения ПМС. Мета-анализ, опубликованный в феврале 2008 года, собрал данные 35 клинических испытаний четырех новых антидепрессантов (Флуоксетин, Пароксетин (Паксил), Нефазодон (Serzone) и Венлафаксин (Effexor)). Эти антидепрессанты, принадлежащие к трем различным фармакологическим группам, рассматривались в совокупности, то есть авторы не анализировали их по отдельности. Авторы пришли к выводу, что «хотя разница [между плацебо и антидепрессантами] легко достигает статистической значимости», она не соответствует критериям клинического значения, используемым Национальным институтом Великобритании по вопросам здравоохранения и клинических стандартов, «у всех, кроме пациентов с наиболее тяжелой депрессией». В прессе начали появляться статьи под названиями «Создание мифа Прозак» и «Прозак не помогает большинству пациентов с депрессией», в которых из общих выводов об относительной эффективности антидепрессантов и плацебо авторы сделали вывод о неэффективности Флуоксетина. В следующей статье авторы мета-анализа отметили, что «к сожалению, СМИ часто изображают результаты нашей работы в виде таких заголовков, как «антидепрессанты не работают» и тому подобное, что в корне искажает более тонкие структурные выводы нашего доклада». По состоянию на 2 апреля 2010 года, Флуоксетин является одним из четырех антидепрессантов, который FAA (Федеральное управление авиации США) позволяет проносить пилотам на борт корабля. Три других включают Сертралин (Золофт), Циталопрам (Celexa) и Эсциталопрам (Lexapro).

Другие торговые марки

Прозак в популярной культуре

Упоминание о препарате Прозак встречается во множестве книг, фильмов и песен массовой культуры. В их числе: Книга «Слушая Прозак», написанная в 1993 году психиатром Питером Д. Крамером. Мемуары «Нация Прозака», написанные в 1994 Элизабет Верцель, а также фильм с одноименным названием 2001 года, в ролях: Кристина Риччи в роли Верцель. В песне Blur 1995 года «Country House» («Домик в деревне») имеются следующие строки: «He"s reading Balzac and knocking back Prozac/ It"s the helping hand that makes you feel wonderfully bland» («Он читает Бальзака и пьет залпом Прозак/Это словно рука помощи, приносящая удивительное спокойствие»). Хорошо известная книга, критикующая препарат, «Комментарий о Prozac», написанная психиатром Питером Бреггином и опубликованная в 1994 году (ISBN9). Прозак упоминается в графическом романе о Супермене «Красный Сын», где Ботаник использует его для управления настроением народа в империи Супермена. В серии комиксов Элисон Бечдел «Dykes to Watch Out For» Лоис принимает Прозак в книге 1997 года «Hot, Trrobbibg Dykes to Watch Out For». «Дневник Прозака» 1998 года, конфессиональный мемуар Лорен Слейтер. «Платон, а не Прозак!» - название книги 1999 года из серии «помоги себе сам» Лу Мариноффа, который предлагает использовать классическую философию в качестве альтернативы обычному про-фармацевтическому подходу к психотерапии. Песня «1985» группы «The Bowling For Soup» описывает нервный срыв/кризис домохозяйки среднего возраста из пригорода. Она начинается со строк «Debbie just hit the wall/she never had it all/One Prozac a day/husband"s a CPA…» («Дебби бьется головой о стену / у нее никогда не было всего этого / Один Прозак в день / муж - старший бухгалтер…») «Pets on Prozac» - название андеграундной хаус-группы Великобритании, образовавшейся в 2010 году. Prosac – одна из наиболее заметных работ музыканта Tomcraft, исполняющего музыку в жанре progressive house. Основной текст песни считывается из фармакологического описания и показаний к применению препарата. Бернард Самнер (музыкант из New Order и Joy Division) написал хронику своего опыта применения Прозак и его влияние на творчество для документального фильма BBC «Дневники Прозака». Прозак часто упоминается в популярном комедийном сериале «Элли Макбил», где в 3 сезоне одноименный персонаж (в исполнении Calista Flockheart) принимает Прозак по убеждению своего психиатра доктора Ширли Флотта (в исполнении Бетти Уайт). Флотт описывает чудесные преимущества Прозака в почти евхаристических масштабах, говоря Элли, что она «не найдет счастья в любви или Боге, счастье находится в таблетках». Флотт также утверждает, что она сама принимает Прозак в форме суппозиториев. Хотя первоначально Элли начинает принимать Прозак для борьбы со своими галлюцинациями, позже ее отговаривает друг и коллега, и в конечном итоге, Элли смывает таблетки в унитаз. В сериале HBO The Sopranos, гангстер Тони Сопрано (Джеймс Гандольфини) имеет склонность к приступам паники. Его психиатр доктор Дженнифер Мельфи (Лоррейн Бракко) прописывает ему Прозак. Прозак имеет место в сюжете фильма «Любовь и другие лекарства», в главной роли Джейк Джилленхол, играющий продавца препаратов от Pfizer, который пытается продвигать Zoloft. Он отбрасывает большую часть партии Прозака, которую впоследствии подбирают бродяги и препарат, таким образом, распространяется по всей стране. «ProzaKc Blues» - песня прогрессивной рок-группы King Crimson с их альбома 2000 года ConstruKction of Light. «Прозак+» - название итальянской панк-группы.

Доступность:

Флуоксетин - достаточно распространенный на отечественном рынке лекарственный препарат, применяемый для лечения различных депрессивных состояний, которые сопровождаются ощущением страха и тревоги. Препарат обладает сильным действием с множеством побочных реакций.Чаще всего люди, принимающие флуоксетин, отмечают чувство повышенной утомляемости, полное отсутствие эмоционального фактора, отсутствие желания.С особой осторожностью этот препарат возможно принимать лицам, страдающими сахарным диабетом, так как он может изменять уровень глюкозы в крови, также людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями и лицам, выполняющим потенциально опасную работу. Флуоксетин отпускается только по рецепту врача и находится в низкой ценовой категории, являясь доступным для большинства граждан страны.

Одним из самых популярных антидепрессантов в мире является Флуоксетин, он же Прозак. Как и его аналоги, этот препарат вызывает привыкание, в результате чего больные «подсаживаются» на него как на наркотик. Что представляет собой распространенный антидепрессант и чем именно он опасен?

Антидепрессант Флуоксетин как наркотик

Препарат Прозак, больше известный под торговой маркой Флуоксетин, – это лекарственное средство из группы антидепрессантов. Он назначается при лечении депрессий и навязчивых состояний, при которых пациент испытывает постоянный страх и повышенную тревожность.

Препарат начал активно применяться при лечении депрессивного расстройства с 1980 г., когда в Америке распространенность этого заболевания уже приняла масштабы национальной катастрофы. Жители США и Канады стали активно лечиться новым препаратом, в результате чего сами стали называть себя «поколением Прозака». Сейчас, по статистике, Флуоксетин принимают 40 млн. человек по всему миру.

При регулярном употреблении это лекарственное средство уменьшает выраженность апатии, возвращает хорошее настроение, устраняет проблемы со сном. Однако, как и многие антидепрессанты, Флуокстин вызывает привыкание, а также грозит множественными побочными эффектами.

Так, некоторые девушки используют препарат в целях похудения, поскольку Прозак снижает аппетит. Опасность заключается в том, что он имеет свойство накапливаться в организме, в результате чего развиваются серьезные поражения ЦНС.

Хотя антидепрессант предназначен для восстановления тяги к жизни, при длительном использовании эффект становится обратным. Вначале возможен побочный эффект в виде эйфории. Однако впоследствии человека начинают преследовать ночные кошмары, у него возникают неврозы и суицидальные наклонности.

Показания

Препарат Флуоксетин в основном назначают при психических нарушениях, среди которых:

• Депрессии.
• Компульсивные расстройства.
• Булимия.

По некоторым данным, медикамент также помогает при нервной анорексии, алкоголизме, социофобии, диабетической нейропатии, аффективных расстройствах, аутизме, панических атаках, клептомании. Полный перечень дополнительных показаний к применению очень широкий, но одновременно он является спорным. Есть данные исследований, согласно которым эффект от применения Прозака сравним с действием «плацебо».

Фото таблеток Флуоксетин

Принцип действия

Флуоксетин избирательно угнетает обратный захват серотонина в клетках головного мозга. В результате концентрация этого вещества повышается в синапсах, отвечающих за передачу нейромедиаторов от нейрона к нейрону. Действие серотонина на постсинаптические звенья рецепторов продлевается, при этом на обратный захват допамина, норадреналина и других нейромедиаторов препарат не влияет.

Это фармакологическое действие Флуоксетина. Внешне оно проявляется в улучшении настроения и стимулирующем эффекте. Одновременно пропадает тревожность, снижается аппетит, но успокаивающего действия препарат не оказывает.

Можно проследить взаимосвязь между действием на организм Прозака и наркотика. Этот антидепрессант обладает очень сильным действием и серьезно влияет на нервную систему.

Бесконтрольный прием таблеток вместо возвращения тяги к жизни провоцирует повторное развитие обсессивно-компульсивных расстройств. После недолгой эйфории у человека появляются навязчивые мысли, которые не дают ему покоя и заставляют предпринимать действия для их преодоления.

Также известны случаи галлюцинаций и психозов на фоне употребления Прозака. Все это нередко приводит к попыткам суицида, риск которых особенно высок в возрасте до 24 лет.
На видео о влиянии антидепрессантов на организм:

Опасность и побочные эффекты

Длительный прием Флуоксетина, особенно при самоназначении, чреват множеством побочных эффектов со стороны практически всех органов и систем. Об этом в Канаде, где лекарство стало невероятно популярным, даже сняли фильм под названием «Поколение Прозака». Он был показан и в России, но общественного резонанса это видео не спровоцировало.

Главная опасность антидепрессанта заключается в его действии на центральную нервную систему, со стороны которой возможны:

• головокружения и головные боли;
• ночные кошмары;
• эйфория;
• тревожность;
• психомоторное возбуждение;
• неврозы;
• расстройства мышления;
• потеря координации движений;
• нарушения внимания;
• летаргия.

В 1980-х гг в ходе тестирования в Германии лицензирующий орган страны установил: Флуоксетин абсолютно не подходит для лечения депрессии. Тогда ученые выяснили, что препарат вызывает галлюцинации и психозы, а в целом его побочные действия достигают недопустимого медициной уровня.

Кроме того, согласно неофициальной статистике, Флуоксетин провоцирует в 5,6 раз больше попыток самоубийств, чем другие антидепрессанты. Только среди американцев в течение 9 лет 4 млн. людей испытали фатальную реакцию на препарат.

Также широкую мировую известность получил расстрел в американской школе в 2005 г. Преступником оказался молодой человек, принимавший Прозак. Впоследствии этот препарат набрал максимальное за всю историю число жалоб, связанных с огромным количеством побочных эффектов, суицидов и преступлений, совершенных под его действием.

Помимо ЦНС, Флуоксетин поражает сердечно-сосудистую систему и кровь, провоцируя:

• нарушения сердечного ритма;
• остановку сердца;
• васкулит;
• недостаточность сердца;
• инфаркт миокарда;
• анемию;
• лейкоцитоз;
• церебральную ишемию.

Побочными реакциями со стороны респираторной системы становятся легочные заболевания, включая эмфизему и отек легких, затруднение дыхания, апноэ, отек гортани. Также под действием Флуоксетина нередко возникают нарушения метаболизма, заболевания мочеполовой системы, кожи, опорно-двигательного аппарата, аллергические проявления.

Серьезное поражение антидепрессант может нанести по органам желудочно-кишечного тракта, что провоцирует:

• снижение аппетита;
• анорексию;
• увеличение слюнных желез;
• язвенную болезнь;
• запор и диарею;
• кишечную непроходимость;
• колиты;
• гастриты;
• непроходимость кишечника;
• панкреатит.

Снижение аппетита нередко приводит к анорексии, из-за чего некоторые девушки принимают препарат с целью похудеть. Также описаны случаи, когда Флуоксетин приводил к увеличению миндалин, фарингиту, ознобу и лихорадке, злокачественному нейролептическому синдрому и даже смерти.

Передозировка

В результате передозировки препаратом все побочные эффекты усиливаются.

Первые симптомы, на которые необходимо обратить внимание, следующие:

• Тошнота с рвотой.
• Беспокойство.
• Возбужденное состояние.
• Судороги.

Также официально зафиксировано 2 случая летального исхода вследствие передозировки Флуоксетином. Больные принимали препарат одновременно с Кодеином, Темазепамом и Мапротилином.

Антидота Прозака как такового не существует. Поэтому при первых признаках передозировки человеку необходимо срочно провести промывание желудка и дать ему выпить активированный уголь.

Впоследствии больному потребуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Как показывает медицинская практика, гемодиализ, мочегонные средства и переливание крови при передозировке Флуоксетином безрезультатны.

Легальность

Из-за большого количества самоубийств под влиянием Прозака этот препарат вызвал массу скандалов в Европе. В результате в ряде стран он был официально запрещен и изъят из продажи. В России, несмотря на все волнения вокруг антидепрессанта, его включили в Реестр лекарственных средств и разрешили к свободной продаже в аптеках.

Приобрести Флуоксетин можно только по рецепту врача. Однако широкая популярность препарата во всем мире приводит к тому, что некоторые люди приобретают его нелегально. В интернете даже функционируют компании, которые предлагают соответствующие услуги.

Важно понимать, что самостоятельный прием Флуоксетина может привести к развитию зависимости, при которой все попытки прекратить употребление антидепрессанта вызывают тяжелый синдром отмены. Кроме того, самоназначение грозит тяжелыми побочными эффектами, вплоть до остановки сердца и смерти.