Дикаин количественное определение. Реакции подлинности и методы количественного определения лекарственных средств анестезина и дикаина гидрохлорида

Синонимы

Amethocaine, Anethaine, Decicain, Felicain, Foncaine, Intercain, Medicain, Pantocain, Pontocaine hydrochloride, Rexocaine, Tetracaini hydrochloridum, Tetracaine hydrochloride.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:10), спирте (1:6). Растворы стерилизуют при +100 "С в течение 30 мин; для стабилизации растворов прибавляют раствор хлористоводородной кислоты до рН 4,0 - 6,0.

Применение

Дикаин используют только для поверхностной анестезии . Вместо дикаина предпочтительно пользоваться менее токсичными местными анестетиками (лидокаин, пиромекаин и др.).

В офтальмологической практике применяют в виде 0,1 % раствора при измерении внутриглазного давления (по одной капле 2 раза с интервалом 1 - 2 мин). Анестезия развивается обычно через 1 - 2 мин. При удалении инородных тел и оперативных вмешательствах применяют 2 - 3 капли 0,25 - 0,5 - 1 % или 2 % раствора. Через 1 - 2 мин развивается выраженная анестезия. Необходимо учитывать, что растворы, содержащие свыше 2 % дикаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы. Обычно для анестезии при хирургических вмешательствах на глазах достаточно применения 0,5 % раствора. Для удлинения и усиления анестезирующего эффекта прибавляют О,1 % - раствор адреналина (3 - 5 капель на 10 мл дикаина). При кератитах дикаин не применяют.

В офтальмологической практике при необходимости длительной анестезии используют пленки глазные с дикаином (Меmbranulae орhthаlmicae сum Dicaino). В каждой пленке содержится 0,00075 г (0,75 мг) дикаина. Основой пленок служит биорастворимый полимер.

Дикаин также применяют для поверхностной анестезии в оториноларингологической практике при некоторых оперативных вмешательствах (прокол гайморовой пазухи, удаление полипов , конхотомия , операция на среднем ухе).В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей следует проявлять большую осторожность при его применении и тщательно следить за состоянием больного. Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят. У детей старшего возраста применяют не более 1 - 2 мл 0,5 - 1 % раствора, у взрослых - до 3 мл 1 % раствора (иногда достаточен 0,25 - 0,5 % раствор) и лишь при абсолютной необходимости - 2 % или 3 % раствор. К раствору дикаина (при отсутствии противопоказаний к применению сосудосуживающих веществ) прибавляют по 1 капле 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида на 1 - 2 мл дикаина.

Высшие дозы дикаина для взрослых при анестезии верхних дыхательных путей - 0,09 г однократно (3 мл 3 % раствора). Дозы дикаина нельзя превышать во избежание тяжелых токсических явлений. В литературе описаны случаи смертельних исходов, связанных с передозировкой и неправильным приемом дикаина. Дикаин противопоказан детям в возрасте до 10 лет и при общем тяжелом состоянии больных.

Особенности работы

При работе с дикаином инструменты и шприцы не должны содержать остатков щелочи, так как дикаин в присутствии щелочи выпадает в осадок.

Формы выпуска

Порошок и пленки глазные с дикаином (по 30 штук в пеналах-дозаторах).

Wikimedia Foundation . 2010 .

Синонимы :

Смотреть что такое "Дикаин" в других словарях:

- (Dicainum) 2 Диметиламиноэтилового эфира пара бутиламинобензойной кислоты гидрохлорид. Синонимы: Amethocaine, Anethaine, Decicain, Felicain, Foncaine, Intercain, Medicain, Pantocain, Pontocaine hydrochloride, Rexocaine, Tetracaini… …

ДИКАИН - Dicainum. Синонимы: аметокаин, интеркаин, пантокаин. Свойства. Белый или белый с желтоватым опенком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На языке вызывает чувство онемения. Растворим в воде (1:10), легко растворим в спирте (1:6) … Отечественные ветеринарные препараты

Сущ., кол во синонимов: 1 анальгетик (48) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

Лекарственный препарат, обладающий сильным местно обезболивающим (анестезирующим) действием (см. Обезболивающие средства). Применяют в порошках и растворах для поверхностного обезболивания в офтальмологической и отоларингологической… …

ДИКАИН - (Dicainum; ФХ, список А), местноанестезирующее средство. Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. По активности и токсичности превосходит новокаин и кокаин. Применяют преимущественно для поверхностной анестезии в … Ветеринарный энциклопедический словарь

ДИКАИН (Dicainum) 2 Диметиламиноэтилового эфира пара бутиламинобензойной кислоты гидрохлорид. Синонимы: Amethocaine, Anethaine, Decicain, Felicain, Foncaine, Intercain, Medicain, Pantocain, Pontocaine hydrochloride, Rexocaine, Tetracaini… … Словарь медицинских препаратов

диакин - дикаин кидани … Краткий словарь анаграмм

- (синоним местноанестезирующие средства) лекарственные средства, подавляющие возбудимость чувствительных нервных окончаний и блокирующие проведение импульсов по нервным волокнам. В медицинской практике используют А. м., принадлежащие к двум… … Медицинская энциклопедия

Вторичный амин алифатического ряда (CH3)2NH, бесцветный газ с резким неприятным запахом, легко сжижающийся при охлаждении в бесцветную жидкость; tпл 92,2°С, tkип, 6,9°С. Д. растворим в воде и органических растворителях, с кислотами… … Большая советская энциклопедия

I Новокаиновая блокада метод неспецифической терапии, заключающийся во введении в ткани раствора новокаина. Новокаин снимает сильное раздражение в патологическом очаге, выключает периферическую иннервацию, в результате чего наступает… … Медицинская энциклопедия

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте, трудно - в хлороформе, нерастворим в эфире.

Получение.

Подобно новокаину: анестезин путем этерификации превращают в β-диметиламиноэтиловый эфир

n-аминобензойной к-ты и затем алкилируют.

Подлинность.

1. Реакция щелочного гидролиза.

При подкислении выпадает осадок n-бутиламинобензойной к-ты, которая растворяется в избытке соляной к-ты.

2. Реакция с концентрированной азотной кислотой, после нагревания препарата с HNO 3 (конц.) добавить несколько капель спиртового раствора едкого калия, появляется кроваво-красное окрашивание.

3. Р-я с роданидом аммония - роданид дикаина выпадает в осадок, который после перекристаллизации и высушивания проверяют на температуру плавления.

Количественное определение.

1. Нитритометрия после омыления кислотой (ГФ).

2. Нейтрализация по соляной кислоте в присутствии хлороформа.

Применение.

Активность дикаина в 8-10 раз сильнее, чем кокаина, но он применяется в значительно меньших дозах, чем кокаин. Применяют для поверхностной анесте­зии в глазной и оториноларингологической практике.

Хранение.

По списку А. В хорошо укупоренной таре оранжевого стекла.

Сульфаниламиды.

Streptocidum. Стептоцид.

Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде, легко в кипящей воде, растворим в разведенной соляной кислоте, растворах щелочей и ацетоне.

Препараты этой группы были открыты, как сильнейшие антибактериальные средства. Механизм противомикробного действия сульфаниламидов основан на теории конкурентного антагонизма. Суть ее: для поддержания жизнедеятельности многих патогенных микроорганизмов необходимы ростовые факторы, содержащие пуриновые снования. Их биосинтез осуществляется микроорганизмами на основе пара- аминобензойную кислоты, которая содержится в тканях организма человека. Сульфаниламиды обладают не только структурным, но и сферическим сходством с пара-минобензойной кислотой. Поэтому, попадая (при приеме препарата) в ткани организма, сульфаниламиды подменяют собой пара- аминобензойную кислоту. Происходит биосинтез веществ, которые вследствие различия в химическом строении оказывают бактериостатическое действие в отношении микроорганизмов. Теория конкурентного антагонизма позволив обосновать оптимальные дозы сульфаниламидов. Первоначальные (ударные) дозы должны вдвое превышать дальнейшие одноразовые дозы, не следует допускать перерывов в приеме.

Подлинность.

1. Общая реакция – образование азокрасителя:

2. Реакция с перекисью водорода в присутствии хлорида железа (III) - стрептоцид образует при этом пурпурное окрашивание.

3. Пиролиз – стрептоцид образует плав сине-фиолетового цвета, при этом выделяется анилин и аммиак.

4. Определение сульфамидной серы.

Для обнаружения сульфамидной серы вещество подвергают минерализации кипячением с концентрированной азотной кислотой.

Брутто-формула

C 15 H 24 N 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Тетракаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

94-24-6

Характеристика вещества Тетракаин

Местноанестезирующее средство из группы сложных эфиров. Тетракаина гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в воде (1:10), спирте (1:6), физиологическом растворе и растворе декстрозы, трудно растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. рK a = 8,2. Молекулярная масса 300,83.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее .

Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в ЦНС .

При аппликации на слизистую оболочку глаза не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию, не расширяет зрачки. Расширяет сосуды (целесообразно сочетание с адреналином или другими адреномиметиками). Анестезия развивается через 2-5 мин после закапывания и продолжается 15-20 мин.

Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Из-за высокой скорости абсорбции его нельзя применять при повреждении слизистых оболочек. Связывание с белками плазмы — высокое. Полностью гидролизуется в течение 1-2 ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Выводится почками и с желчью, частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

В хирургии тетракаин используют только для субарахноидальной (спинальной) анестезии (СУБА) при наличии противопоказаний к применению амидных местных анестетиков. Продолжительность действия составляет от 180 мин (0,5% гипербарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина 10% раствором глюкозы в равных объемах) до 270 мин (0,5% гипобарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина дистиллированной водой для инъекций в равных количествах). При разведении 1% раствора тетракаина 0,9% раствором натрия хлорида или ликвора для СУБА получают изобарический раствор.

Применение вещества Тетракаин

Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической (удаление поверхностных инородных тел, амбулаторные хирургические вмешательства, гониоскопия, тонометрия, другие диагностические процедуры) и оториноларингологической практике; СУБА в случае наличия противопоказаний к использованию амидных местных анестетиков.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным), повреждение или воспаление слизистых оболочек, в т.ч. повреждение эпителия или эрозия роговицы, детский возраст (до 10 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно в исключительных случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Побочные действия вещества Тетракаин

Местные эффекты: раздражение слизистой оболочки, аллергический контактный дерматит, ощущение жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применении в офтальмологии — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.

Системные побочные эффекты: цианоз, возбуждение ЦНС , нарушение зрения, аритмия, анафилактический шок.

Взаимодействие

Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства пролонгируют эффект и уменьшают токсичность. ЛС , ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа и др.), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность. Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрий, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При использовании тетракаина с ЛС , ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД . Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС . Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение печеночного кровотока).

Передозировка

Симптомы: головокружение, общая слабость, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, метгемоглобинемия, тошнота, рвота, кома, AV-блокада.

Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек; при угнетении дыхания — ИВЛ и оксигенотерапия, при коллапсе — в/в введение кровезаменителей (солевые растворы, Гемодез, препараты декстрана), применение вазоконстрикторов, при судорогах — диазепам или барбитураты короткого действия (в/в ) , при метгемоглобинемии — 1-2 мг/кг метилтиониния хлорида (Метиленового синего) в/в или 100-200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.

Пути введения

Местно.

Меры предосторожности вещества Тетракаин

В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). Следует иметь в виду, что растворы, содержащие свыше 2% тетракаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы.

Латинское название: dicain
Код АТХ: S01HA03
Действующее вещество: тетракаин
Производитель: Биол, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: прохладное место
Срок годности: 2 года.

Использование дикаина показано с целью кратковременной анестезии.

Показания по применению

Перечень показаний:

• Как офтальмологический препарат для проведения коротких хирургических манипуляций – гониоскопии, тонометрии или с целью удаления посторонних вещей
• Обезболивание мочевого канала перед процедурой катетеризации
• Спинальная анестезия, если не противопоказаны амидные анестетики
• Вспомогательное средство при бронхографии, интубации.

Состав и формы выпуска

В составе капель находится действующее вещество – тетракаин. Дополнительно: натрия хлорид и чистая вода для инъекций. Концентрация раствора – 0.3%.

Выпускается медикамент в виде прозрачного и бесцветного раствора, который не имеет запаха и вкуса. Продается во флаконах, емкостью в 5 мл и 10 мл.

Лечебные свойства

Капли для глаз дикаин – обезболивающий медикамент, применяемый с целью проведения анестезии на поверхности кожи. Механизм действия заключается в блокировке каналов натрия, вследствие чего нервные импульсы не могут полноценно проводиться в требуемые места. Эффект воздействия ощущается примерно через минуту и длиться не более 20 минут. Средство практически полностью всасывается в поверхностный слой кожи, быстрота всасывания напрямую зависит от нанесенного количества и конкретного места. Перерабатывается лекарство в печени, а выводится вместе с желчью и мочой.

Способ применения и дозы

Не продается в РФ

Медикамент из-за высокой степени токсичности уже не используется в качестве эпидуральной анестезии, его наносят только местно в минимальных количествах. Более чем 100 мг наносить за один раз нельзя по причине высокой токсичности. Чаще всего раствор дикаина используется в офтальмологической практике – 2-3 капли капаются в глаз, а обезболивающий эффект наступает через 1-2 минуты. Если следует продлить эффект обезболивания более чем на 20 минут, то добавляют раствор адреналина. В отоларингологии нужен раствор 0.25 – 0.5%, не более. Чтобы продлить эффективность лекарства в данном случае используется барбамил. Если у больного здоровое сердце и нет явных противопоказаний, то разрешено применение эпинефрина, не более 100 мг для местного нанесения. Обычно все смеси лекарств наносятся на тампон, который затем наносится на слизистые оболочки, но не следует его держать слишком долго.

При беременности и грудном вскармливании

На сегодняшний день этот препарат не является средством выбора первого ряда у беременных при родах или у женщин в период лактации, поэтому использование дикаина нецелесообразно в таких ситуациях.

Противопоказания и меры предосторожности

К ним относятся:

• Непереносимость лекарства или повышенная чувствительность к производным пара-аминобензойной кислоты
• Возраст до 10 лет
• Параллельный прием сульфаниламидов
• Воспалительный процесс на теле, куда нужно наносить лекарство.

С осторожностью: аритмия, тахикардия.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Лекарство ослабляет эффективность сульфаниламидов.

Побочные эффекты

Местно: дерматит, отеки, жжение, раздражение на наносимой поверхности, кератит, рубцевание на роговице, нарушение эпителизации.

Системно: миопия, посинение, перевозбуждение, нарушение ритма сердца, шок.

Передозировка

Проявляется в виде слабости, тошноты, головокружения, комы, блокады, тремора и возбуждения.

Аналоги

Дальхимфарм, Россия

Средняя цена – 17 рублей за упаковку.

Лидокаин – местный анестетик, который используется для купирования кратковременного болевого ощущения при операциях. Есть много форм выпуска, в виде спрея, уколов, геля, глазных капель.

Плюсы:

• Эффективность
• Дешевизна.

Минусы:

• Токсичность
• Противопоказания.

Хьорст, Германия

Средняя цена в России — 475 рублей за упаковку.

Ультракаин – современный анестетик с большей эффективностью и меньшим перечнем побочных эффектов.

Плюсы:

• Современно
• Эффективно.

Минусы:

• Дорого стоит
• Не всегда подходит.

(Dicainum ; син.: Tetracaini Hydrochloridum, Amethocaine, Decicain, Felicain, Intercain, Medicain, Pantocain, Rexocaine и др.; ГФ X, сп. А) - местноанестезирующее средство. 2-Диметиламиноэтилового эфира пара-бутиламинобензойной к-ты гидрохлорид, C 15 H 24 N 2 O 2 -HCl:

Белый кристаллический порошок, без запаха, растворим в воде и спирте, нерастворим в эфире.

По активности Д. превосходит новокаин (см.), кокаин (см.), ксикаин (см.) и тримекаин (см.). Высокотоксичен (в 2-3 раза токсичнее кокаина и в 10 - 15 раз токсичнее новокаина, ксикаина, тримекаина). Препарат быстро всасывается слизистыми оболочками: анестезия наступает через 1-3 мин. и длится 20- 40 мин. (в зависимости от концентрации р-ра).

Д. применяют только для поверхностной (в офтальмологии и оториноларингологии) и перидуральной (в хирургии) анестезии.

В офтальмологии Д. используют при удалении инородных тел и различных оперативных вмешательствах в виде 0,25; 0,5; 1 и 2% р-ра по 2-3 капли в глаз. Более высокие концентрации р-ра могут вызвать повреждение эпителия роговицы.

В оториноларингологии препарат используют при некоторых операциях и манипуляциях (прокол верхнечелюстной пазухи, конхотомия, удаление полипов, операции на среднем ухе, тонзиллэктомия) в виде 0,25; 0,5; 1; 2 и 3% р-ра (не более 3 мл); для удлинения и усиления анестезирующего эффекта, а также для уменьшения всасывания Д. к его р-рам добавляют адреналин (0,1% р-р по 1 капле на 1-2 мл Д.) или эфедрин (2-3% р-р по 1 капле на 1 мл р-ра Д.). Р-ром Д. пропитывают тампон и смазывают им слизистые оболочки. Смазывание или пульверизацию глотки и гортани производят с интервалами, наблюдая за состоянием больного.

В хирургии Д. применяют при бронхо- и эзофагоскопии и бронхографии в виде 2% р-ра; для перидуральной анестезии - 0,3% р-р на изотоническом р-ре хлорида натрия; вводят 15-20 мл фракционно (по 5 мл) с интервалом в 5 мин. Ослабленным больным и людям пожилого возраста вводят не более 15 мл. Используют только свежеприготовленные р-ры (срок хранения не более 2 дней). Высшие дозы для взрослых: при анестезии верхних дыхательных путей 0,09 г, или 3 мл 3% р-ра (однократно), при перидуральной анестезии - 0,075 г, или 25 мл 0,3% р-ра (однократно).

При применении Д. часто наблюдаются побочные эффекты и осложнения: бледность лица, цианоз, рвота, головокружение, похолодание конечностей, замедление пульса, ослабление сердечной деятельности и дыхания, нарушение зрения, потеря сознания, аллергические реакции; бывают случаи индивидуальной непереносимости. При передозировке Д. возможен смертельный исход в результате остановки дыхания. Для уменьшения общей реакции организма на Д. рекомендуется за 30-60 мин. до анестезии дать больному 0,1 г барбамила. При интоксикации Д. промывают слизистые оболочки р-ром гидрокарбоната натрия или изотоническим р-ром хлорида натрия, вводят под кожу кофеин-бензоат натрия, остальные мероприятия - в зависимости от картины отравления.

Применение Д. требует большой осторожности. Препарат не назначают детям до 10 лет, при сердечнососудистой недостаточности, нарушениях функции печени и почек, бронхиальной астме, кератитах.

Форма выпуска: порошок. Хранят в хорошо укупоренной таре.

Библиография: Прянишникова H. Т. и Лихошeрстов А. М. Химия и механизм действия анестезирующих веществ, Журн. Всесоюз, хим. о-ва им. Менделеева, т. 15, N° 2, с. 207, 1970, библиогр.; Черкасова E. М. и др. Успехи в химии анестетиков (1961--1971 гг.), Усп. хим., т. 42, в. 10, с. 1892, 1973, библиогр.; Wiedling S. a. T e g n e r C. Local anaesthetics, Progr, med. Chem., v. 3, p. 332, 1963, bibliogr.

H. Т. Прянишникова.