Фенигидин применение. Фенигидин-здоровье: инструкция по применению

Фенигидин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90 %). Абсолютная биодоступность составляет 40 - 70 %. Фенигидин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень (40-60 %).

После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30-60 мин. Период полувыведения - 2 - 4 часа. Связь с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94 - 97 %.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5 % введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер. Фенигидин в основном метаболизируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов, и в таком виде с мочой выводится примерно 60 - 80 % введенной дозы. Остальная доза выводится через желчевыводящие пути и с калом.

Симптомы. В дополнение к перечисленным выше побочным эффектам, в зависимости от тяжести интоксикации могут возникать значительное снижение АД, тахикардия, боль в груди (стенокардия), коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с подавлением функции синусового узла и замедлением предсердно-, желудочкового проведения, брадикардия или обморок; торможение секреции инсулина. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение. Специфического антидота нет, поэтому экстренная терапия должна быть направлена на выведение препарата из организма и восстановление стабильности показателей сердечно-сосудистой системы.

При раннем выявлении интоксикации первым терапевтическим вмешательством должно быть промывание желудка с активированным углем, при необходимости с промыванием тонкого кишечника Можно дать слабительные средства; однако после приёма блокаторов "медленных" кальциевых каналов следует учитывать подавление моторики кишечника до полной атонии. Фенигидин не выводится при диализе, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендуется проведение плазмафереза (в связи с тем, что Фенигидин в значительной степени связывается с белками и его относительно малым объемом распределения). и/или бета-симпатомиметики можно применять для симптоматического лечения брадикардии. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственные водители сердечного ритма.

Компенсировать артериальную гипертензию можно посредством применения гипотонических препаратов из группы антагонистов кальция. Одним из самых бюджетных и эффективных препаратов является Фенигидин.

Активное вещество лекарства – нифедипин. Компонент способствует снижению артериального давления, уменьшению ОПСС, снижению потребности в кислороде у миокарда.

Форма выпуска Фенигидина – таблетки для перорального приема. В таблетке содержится 10 мг действующего вещества. Цена средства – 25-40 рублей за 50 таблеток. Производится медикамент публичным акционерным обществом Луганский ХФЗ, Украина.

Механизм действия препарата

Любой пациент, страдающий от артериальной гипертензии, знает, что полностью вылечить недуг невозможно. Дело в том, что медики до конца не выяснили этиологию (причину возникновения) АГ.

Но при помощи лекарств можно компенсировать болезнь, и добиться поддержания уровня АД в приемлемых пределах. С целью нормализации артериального давления можно использовать антагонисты кальция (их еще называют блокаторы кальциевых каналов).

Фенигидин является одним из самых дешевых антагонистов кальция. Согласно инструкции, активное вещество средства – это нифедипин. В состав таблеток также входят вспомогательные компоненты.

Нифедипин – это селективный блокатор кальциевых каналов. Компонент препятствует поступлению кальция в гладкомышечную структуру сосудов и кардиомиоциты. В результате удается достичь антиангинального и гипотонического действия.

Проще говоря, нифедипин помогает снизить артериальное давление и общее периферическое сосудистое сопротивление. Также компонент незначительно снижает сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку, снижает потребность сердечной мышцы в кислороде.

При употреблении таблеток Фенигидин улучшается коронарный кровоток. Медикамент совершенно не угнетает проводимость сердечной мышцы, и не оказывает антиаритмическое действие. Еще пеимущество лекарства состоит в том, что оно помогает предотвратить образование тромбов.

Эффект наступает примерно через 30-50 минут после употребления таблетки. Стабильное действие сохраняется на протяжении суток.

Инструкция по применению препарата

Фенигидин – от чего эти таблетки? В инструкции сказано, что назначение лекарства оправдано при гипертонии и симптоматической артериальной гипертензии. Медикамент вполне можно принимать при развитии гипертонических кризов.

Среди показаний к применению также выделяют ишемию сердца, стенокардию, болезнь Рейно, гипертрофическую кардиомиопатию. В пульмонологии медикамент используют при лечении легочной гипертензии и бронхообструктивного синдрома.

Режим дозирования подбирается индивидуально. Как правило, стартовая доза составляет 80-100 мг в сутки (разделять на 3-4 приема). При гипертоническом кризе и стенокардии таблетки лучше класть под язык – так эффект наступит значительно быстрее. Максимальная суточная доза – 120 мг.

Длительность терапии устанавливается индивидуально лечащим врачом-кардиологом.

Противопоказания и побочные эффекты

Средство нельзя применять пациентам, у которых имеется гипотония, то есть пониженное систолическое и . Также противопоказаниями являются острая сердечная недостаточность, аортальный стеноз, повышенная чувствительность к составляющим средства, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда.

Медикамент не назначается пациентам в период беременности и лактации. Еще лекарство не применяется в педиатрии. В период терапии нельзя принимать алкогольные напитки. Управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами во время лечения можно.

Побочные эффекты:

• Частые позывы к мочеиспусканию. Не исключены нарушения в работе почек.
• Аллергические реакции.
• Функциональные нарушения со стороны ССС. При использовании медикамента может развиться тахикардия, гиперемия, гипотензия, приливы крови к лицу. Крайне редко наблюдались брадикардия, усугубление стенокардии, желудочковая тахикардия, асистолия.
• Тромбоцитопения.
• Сбои в работе пищеварительной системы. У пациентов могут возникнуть головные боли, чувство изжоги, тошнота, нарушения в работе печени. Сообщалось, что при употреблении повышенных доз возможны абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, гиперплазия десен.
• Гинекомастия у мужчин.
• Функциональные нарушения в работе периферической и центральной нервной системы. Фенигидин может вызвать расстройства зрения, тремор конечностей, мышечные судороги, бессонницу или сонливость, парестезии.
• Лейкопения.

При передозировке лекарством развивается гипотонический шок, брадикардия, нарушение сердечной проводимости.

Фенигидин относится к селективным блокатором кальциевых каналов L-типа.

Препарат обладает затормаживающим действием в период прохождения ионов кальция через мембрану в клетки артерий и гладкой мускулатуры.

В роли действующего вещества препарата выступает нифедипин, который предохраняет от возникновения вазоспазма и увеличивает периферические и коронарные артерии, в результате чего уменьшается артериальное давление, а также общее периферическое сопротивление сосудов.

Форма выпуска

Препарат Фенигидин может выпускаться в виде:

• драже,
• капель для приема внутрь,
• капсул,
• раствора для инфузий,
• таблеток,
• таблеток, покрытых оболочкой,
• таблеток пролонгированного действия,
• таблеток пролонгированного действия покрытые оболочкой.

Показания к применению

Фенигидин применяют, когда имеют место следующие заболевания:

Противопоказания

Фенигидин также характеризуется своими противопоказаниями.

Побочные явления

Кроме положительного влияния, препарат оказывает и побочное действие, которое для каждой из систем и органов они свои:

• Относительно ССС наблюдается тахикардия , периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней), аритмия , проявления чрезмерной вазодилатации (понижение АД без определенных симптомов, "приливы" крови и жара к лицу, гиперемия кожи лица), постоянное понижение АД, обморок. У пациентов, у которых имеется тяжелое обструктивное поражение коронарных артерий, на начальной стаи лечения могут возникать приступы стенокардии, даже до развития инфаркта.
• Относительно нервной системы больного могут беспокоить : боли в голове, головокружение, высокая утомляемость, астения, сонливость. В случае длительного приема препарата внутрь в больших дозах наблюдается парестезия конечностей, тремор, экстрапирамидные нарушения (атаксия, шаркающая походка, маскообразное лицо, тугоподвижность ног или рук, затруднение глотания, тремор кистей и пальцев рук), депрессия.
• Относительно пищеварительной системы у больных отмечается повышенный аппетит, сухость во рту, диспепсия (диарея или запор, чувство тошноты). Не часто - гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность), в случае продолжительного приема происходит нарушение работоспособности печени (увеличенная активность трансаминаз печени, внутрипеченочный холестаз).
• Относительно опорно-двигательного аппарата в редких случаях может развиться артралгия, миалгия, отечность суставов.
• Органов кроветворения может наблюдаться анемия, тромбоцитопения, лейкопения, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
• Мочевыделительной системы наблюдается увеличение суточного диуреза, плохая работа почек у людей, для которых характерная почечная недостаточность.
• Реакции аллергического характера в виде кожного зуда, крапивницы, экзантемы, аутоиммунного гепатита.
• Местные реакции : чувство жжения на участке введения.
• К остальным побочным реакциям можно отнести нарушение, гинекомастия (у людей в пожилом возрасте, полностью исчезает после отмены лекарства), галакторея, отек легких (затруднение дыхания, стридорозное дыхание, кашель), гипергликемия, набор веса.

Передозировка

Если возникала передозировка препаратом, то у больного наблюдаются следующие симптомы:

• Боль в голове,
• гиперемия кожи лица,
• продолжительное выраженное понижение АД,
• подавление функции синусного узла,
• брадикардия,
• брадиаритмия.

Способ использования и дозировка

Фенигидин необходимо принимать после того, как вы покушали, запивая таблетки большим количеством воды. Как правило, при артериальной гипертензии прием ведется в количестве одной таблетки (10 мг) 3 раза в сутки.

Когда нужно, то, доза может постепенно увеличиваться до 20 или 30 мг 3 раза в течение дня. В случае гипертонического криза нужно принять 1-2 таблетки Фенигидина.

Для лечения стенокардии препарат принимают по одной таблетке 3 раза в день, а по прошествие 4-5 дней дозировка постепенно увеличивается на 10 мг с каждым последующим приемом.

Необходимо помнить, что максимально допустимая суточная доза медикамента составляет 90 мг. Только, если имеет место тяжёлая артериальная гипертензия, наибольшая дозировка может достигать 120 мг.

Препарат в комбинации с другими препаратами

Если прием Фенигидина осуществляется в комбинации с другими препаратами, то в данном случае наблюдается:

• Уменьшение концентрации хинидина в плазме.
• Повышение концентрацию дигоксина в плазме, в результате чего необходимо контролировать клинический эффект, а также концентрацию дигоксина в плазме.
• Индукторы микросомальных ферментов печени способствуют уменьшению концентрации нифедипина.
• Выраженность понижения АД усиливают прочие препараты: нитраты, циметидин, ингаляционные анестетики, трициклические антидепрессанты, диуретики.
• В комбинации с нитратами наблюдается усиление тахикардии.
• Гипотензивный эффект понижают симпатомиметики, эстрогены.

Фенигидин и беременность

Препарат Фенигидин не рекомендуется использовать в момент вынашивания ребенка и лактации, так как особых исследований в данной области не проводилось. Может наблюдаться эмбриотоксическое и тератогенное действие активного вещества. Активный компонент препарата – нифедипин, проникает в грудное молоко.

«Фенигидин» – торговое наименование антигипертензивного препарата, который применяется в клинической практике для терапии гипертонии и сердечных аритмий. В статье мы разберем, что такое «Фенигидин», инструкция по применению, при каком давлении, как принимать.

«Фенигидин»

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации активное вещество «Фенигидина» обозначается кодом C08CA05. Международное непатентованное наименование: Nifedipine.

Состав

Фармакологически активные вещества:

• Нифедипин.

1 таблетка содержит 10 мг действующего вещества. В лекарственном препарате содержатся вспомогательные вещества: сахар, крахмал, метилцеллюлоза и другие.

Форма выпуска

«Фенигидин» от давления выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Впервые блокаторы кальциевых каналов (БКК) для снижения АД использовали в 1962 году. В 1970-х годах эта группа препаратов назначалась от стенокардии. Только в 1980 году их начали применять для терапии повышенного АД. С тех пор популярность БКК значительно возросла, так, в США, эти препараты наиболее часто применялись при лечении АГ до 1996 года.

Снижение концентрации свободного кальция в клетках – одно из главных условий для снижения сосудистого тонуса мускулатуры и периферических сосудов, уменьшения значений АД. БКК неоднородны в плане химического состава и структуры, но не с точки зрения терапевтических и побочных реакций. Гипотензивный эффект классических БКК обусловлен сбалансированной блокадой кальциевых L-каналов (длительного действия).

По химической структуре, и связыванию с кальциевыми каналами препараты делят на 3 класса:

• Дигидропиридины (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин);
• Фенилкиламины (верапамил);
• Бензотиазепины (дилтиазем).

БКК имеют ряд существенных недостатков:

• Короткий период полураспада;
• Неравномерная концентрация в плазме;
• Отрицательный инотропный эффект на миокард;
• Замедление проводимости в SA и AV узлах;
• Низкая селективность к сердечной мышце;
• Относительно частое возникновение некоторых побочных эффектов.

БКК ингибируют проникновение ионов кальция в клетки миокарда и гладкие мышцы сосудистой стенки. Эти препараты назначают для лечения системной гипертензии. Еще БКК назначают при суправентрикулярной тахикардии, гипертрофической кардиомиопатии (верапамил, дилтиазем) и стабильной стенокардии.

Верапамил и дилтиазем используются только у пациентов без дисфункции левого желудочка. В медицине почти всегда применяются лекарственные формы с контролируемым высвобождением. Нифедипин короткого действия назначается очень ограниченно.

БКК вызывают долговременную дилатацию гладкой мускулатуры. Наиболее чувствительны к ним мышцы сосудов, прежде всего артерий, релаксация которых приводит к снижению сосудистого сопротивления. Дилатация также возникает в бронхах, ЖКТ и матке.

Синоатриальный и атриовентрикулярный узел зависят от кальция и сократительных механизмов. Блокада кальциевых каналов уменьшает проводимость миокарда и инотропность – уменьшается частота и сила сердечных сокращений. Воздействие на SA и AV-узлы подавляет суправентрикулярные тахиаритмии. Системная дилатация приводит к снижению АД и может привести к рефлекторному увеличению ЧСС, особенно при введении короткодействующего нифедипина.

БКК используются для лечения стенокардии, гипертонии и аритмий. Поскольку эти препараты значительно отличаются по физическим и химическим свойствам, их сродство к рецепторам-мишеням тоже отличается. Нифедипин считается наиболее небезопасным препаратом из класса БКК.

Клинические исследования

Лечение с использованием нифедипина и атенолола привело к значительному снижению общей смертности (на 11%). Снижения первичной конечной точки (нефатального ИМ и фатальной ИБС) не достигли статистической значимости. Практически все другие параметры указывали на то, что комбинация помогает улучшить качество жизни пациентов. Пациенты, которые принимали нифедипин + периндоприл имели более низкий риск смерти, инсульта, нефатального ИМ и фатальной ИБС.

Исследование нидерландских ученых сравнило эффективность лечения с нифедипином и атенололом (в сочетании с диуретиком). Было зарегистрировано 22,576 пациентов в возрасте старше 50 лет с гипертонией и ишемической болезнью сердца. Исследователи исключили пациентов, недавно перенесших ИМ, со стенокардией, сердечной недостаточностью NYHA IV и другими противопоказаниями. Средняя продолжительность наблюдения составила 2,7 года.

Через 2 года более 80% пациентов получали более двух препаратов в обеих группах, а 43% – дополнительное антигипертензивное лечение. Только 11,6% пациентов дополнительно использовали бета-блокаторы. У всех исследуемых в группе нифедипина отмечалось значительное снижение смертности при комбинации с другими препаратами. Стоит отметить, что нифедипин не снижает смертности в отдельности (монотерапия).

Показания к применению

Наиболее широко используемыми антиаритмическими препаратами являются верапамил и нифедипин. Врачи используют их при лечении суправентрикулярных аритмий. Также лекарства предотвращают негативное инотропное действие на мышцу камер сердца и, как следствие, дальнейшее ухудшение фракции выброса левого желудочка.

Нифедипин неблагоприятно действует на пациентов с острой ишемией миокарда и дисфункцией левого желудочка. Он увеличивает смертность при лечении нестабильной стенокардии. Не найдено и доказательств снижения смертности от нифедипина у пациентов после инфаркта миокарда (ИМ). По этой причине использование этого препарата у пациентов с острыми коронарными синдромами неуместно.

Недавно был проведен метаанализ 22 исследований с участием 18000 пациентов, у которых был ИМ. На пациентах протестировали нифедипин (9400 пациентов), верапамил (3500 пациентов), дилтиазем (3100 пациентов) и лидофлазин (1800 пациентов). БКК не уменьшили коэффициент смертности или частоту рецидива ИМ. Однако стоит отметить, что нифедипин использовался в быстродействующей форме, и результаты не могут быть применены ко всей химической или гетерогенной группе БКК.

Согласно метаанализу пациентов, которые лечились от гипертонии и принимали нифедипин, у 60% был выше риск первого ИМ, чем у больных, принимающих бета-блокаторы или диуретики. В исследованиях использовали нифедипин короткого действия. Фурберг пришел к выводу, что дозированная форма нифедипина короткого действия, вводимая пациентам после ИМ в средних и более высоких дозах увеличивала общую смертность.

Нифедипин имеет сопоставимую с бета-блокаторами, нитратами длительного действия и триметазидином эффективность при лечении стабильных форм стенокардии.

Нифедипин, который давали между 3 и 15 днями после ИМ в исследовании MDPIT (всего 2466 пациентов), благоприятно влиял на выживаемость и частоту рецидивов ИМ, но только у пациентов без дисфункции левого желудочка или миокардиальной недостаточности. Препарат не оказывал положительного эффекта на пациентов дисфункцией ЛЖ. В некоторых случаях он даже усугублял прогноз болезни.

В норвежском исследовании участвовали пациенты после первого ИМ. Ученые оценивали эффект нифедипина с контролируемым высвобождением, который вводили между 36 и 96 часами после тромболизиса. Препарат снижал частоту сердечной смерти в течение 6 месяцев, однако результат оказался статистическим незначимым.

По мнению европейского и чешского общества кардиологии, нифедипин продолжительного действия можно использовать для лечения острых коронарных синдромов без подъема ST. Признается, что его допустимо использовать в дополнение к бета-адреноблокаторам и нитратам. Нифедипин считается подходящим вариантом лечения вазоспастической стенокардии. При ИМ с повышением ST-сегмента использовать его категорически запрещено.

Польза от лечения нифедипином (монотерапии) при различных сосудистых заболеваниях не доказана. Этот препарат эффективен в сочетании с другими лекарствами. Поэтому БКК обычно используются вместе с другими антигипертензивными средствами, в частности бета-блокаторами, дегидратирующими агентами (диуретиками) или ингибиторами АПФ.

Главный недостаток нифедипина – увеличение частоты сердечных приступов и сердечной недостаточности по сравнению с другими препаратами, такими как бета-блокаторы и ингибиторы АПФ.

Противопоказания

Основное противопоказание к применению дигидропиридинов – гипотензия. В некоторых случаях не рекомендуется принимать нифедипин при миокардиальной недостаточности.

При применении дигидропиридинов часто развиваются отеки, рефлекторная тахикардия или гипотония из-за артериодилатации. Отеки могут быть эффективно устранены путем одновременного введения ингибитора АПФ, поскольку он вызывает венодилатацию. Эта комбинация сегодня рекомендуется при лечении гипертонии.

Какие существуют альтернативы нифедипину?

При лечении высокого кровяного давления существует несколько альтернатив, которые можно использовать вместо нифедипина. Пациент может принимать при гипертонии ИАПФ, тиазидные диуретики или бета-блокаторы.

При выборе подходящего препарата врач оценит общее состояние пациента и его возрастные ограничения. В некоторых случаях первое предписанное лекарство пне подходит. Если нифедипин плохо переносится пациентом, требуется перейти на более безопасный препарат. Стоит учитывать, что для достижения целевого АД можно использовать и нефармакологические методы.

При небольшом увеличении АД рекомендуется изменить диету, увеличить количество физической активности, перестать потреблять соль, отказаться от курения и алкоголя. Иногда лекарственные препараты не требуется принимать. Перед применением любых лекарств нужно проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Нифедипин преимущественно хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, но могут быть фатальными. К ним относятся перималеолярный отек и признаки падения артериального давления.

Головные боли, усталость, сердцебиение, покраснение лица возникают реже (в основном, частота этих побочных эффектов зависит от дозы). Желудочно-кишечные побочные действия (тошнота, рвота) тоже отмечаются в редких случаях.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Нифедипин в большинстве случаев назначается для терапии гипертонии. «Фенигидин» зачастую используют при гипертензивном кризе. После перорального введения эффект проявляется через 10 минут, максимум – 20-30 минут. Обычно его вводят в 3 суточных дозах. Противопоказанием к приему нифедипина является беременность. Лекарственный препарат при повышенном давлении рекомендуется принять с большим количеством жидкости.

Продолжительность действия нифедипина сама по себе очень короткая. Поэтому для лечения гипертонии выпускаются препараты с медленным высвобождением (лекарственные формы, которые действуют длительное время). Иногда используются другие длительно действующие БКК нифедипинового типа (амлодипин, лерканидипин, лацидипин). Перед их применением требуется ознакомиться с руководством по применению.

Цель состоит в том, чтобы принимать препараты только один раз в день, что облегчает соблюдение терапии. Поскольку кровяное давление обычно самое высокое с утра, лекарства принимаются в это время.

Аналоги

Торговые названия заменителей препарата:

• «Адалат»;
• «Коринфар»;
• «Нифедикор»;
• «Фармадипин».

Передозировка

При передозировке препарата требуется срочно вызвать скорую помощь. Самостоятельно вводить препараты или пытаться спасти пациента категорически не рекомендуется. Требуется дождаться профессиональной медицинской помощи. Больному рекомендуется дать активированный уголь, если с момента употребления таблетки не прошло больше 2 часов.

Врач должен ввести пациенту глюконат кальция в качестве антидота. Иногда лекарственная терапия не требуется.

Взаимодействие

Сопутствующее введение лекарств, которые взаимодействуют с ферментной системой цитохрома P450 3A4, влияет на концентрацию препарата в плазме. К увеличению плазменной концентрации нифедипина (из-за снижения активности цитохрома Р-450), может привести взаимодействие с некоторыми антибиотиками (эритромицин), циметидином (увеличение плазменной концентрации до 50%), имидазолом, противогрибковыми средствами (итраконазол, кетоконазол) и флавоноидами, содержащимися в грейпфрутовом соке.

Индукторы ферментов (например, барбитураты, фенитоин, карбамазепин) снижают плазменную концентрацию нифедипина.

Небольшое повышение концентрации метопролола было описано при одновременном введении с нифедипином. В общей практике сочетание препарата с бета-блокаторами является очень распространенной и полезной комбинацией.

Важно! Короткодействующий нифедипин может принести пациентам больше вреда, нежели пользы. Перед применением лекарства требуется проконсультироваться с врачом и оценить всевозможные риски.

Фенигидин – лекарственный препарат антигипертензивного и антиангинального действия. Блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Фенигидин выпускается в форме таблеток: плоскоцилиндрических, желтого или зеленовато-желтого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; по 50 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: нифедипин – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: сахар молочный, кальция стеарат, сахароза, полисорбат, крахмал картофельный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фенигидин – вазодилататор дигидропиридинового типа, оказывающий антигипертензивное и антиангинальное действие. Он подавляет ток ионов кальция в гладкомышечные клетки артерий и клетки миокарда, а также уменьшает внутриклеточное высвобождение кальция, что приводит к расслаблению мышц коронарных и периферических артерий.

При расширении артерий снижается периферическое сопротивление сосудов, в результате уменьшается потребность миокарда в кислороде и ослабляется постнагрузка. Фенигидин расширяет атеросклеротические и интактные коронарные артерии, защищая тем самым сердце от коронарного спазма и улучшая кровоснабжение ишемизированного миокарда. При нормальных показателях артериального давления препарат не влияет или почти не влияет на его величину.

Благодаря расширению и подавлению спазма коронарных артерий улучшается оксигенация миокарда.

Фармакокинетика

Более 90% Фенигидина полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет 40–70%. При первом прохождении через печень до 40–60% Фенигидина интенсивно метаболизируется.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут после приема внутрь одной таблетки 10 мг. Препарат на 91–94% связывается с альбуминами плазмы крови. Период полувыведения составляет 2–4 часа.

Нифедипин выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Через гематоэнцефалический барьер проникает менее 5% принятой дозы препарата.

В результате метаболизма Фенигидина образуется 3 фармакологически неактивных метаболита. Около 60–80% принятой дозы выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, остальная часть – с калом и через желчевыводящие пути.

Показания к применению

• повышенное артериальное давление различного происхождения;
• профилактика приступов стенокардии при ишемической болезни сердца (при различных формах стенокардии, включая вазоспастическую стенокардию).

Противопоказания

Абсолютные:

• острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель);
• нестабильная стенокардия, коллапс, кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• тахикардия;
• пониженное артериальное давление (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
• синдром слабости синусового узла;
• идиопатический субаортальный стеноз;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• непереносимость лактозы;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, а также другим производным дигидропиридина.

Относительные (Фенигидин принимают с осторожностью):

• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• артериальная гипертензия в злокачественной форме;
• выраженная брадикардия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• выраженный стеноз митрального клапана;
• тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• пациенты, находящиеся на гемодиализе (в связи с высоким риском возникновения артериальной гипотензии);
• сахарный диабет;
• пациенты пожилого возраста.

Способ применения и дозировка

Фенигидин принимают внутрь, перед едой. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования устанавливает лечащий врач в индивидуальном порядке. При подборе дозы учитывается степень тяжести заболевания и реакция пациента на проводимое лечение.

Начальная доза Фенигидина – по 10 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки. Если необходимо, дозу увеличивают до 20 мг (2 таблетки) 1–2 раза в сутки. Максимальная доза препарата – 40 мг в сутки.

Для ускорения терапевтического действия Фенигидина в начале гипертонического криза или приступа стенокардии следует разжевать таблетку, подержать ее во рту некоторое время, затем проглотить с небольшим количеством жидкости.

Поскольку основной метаболизм препарата происходит в печени, его дозу следует подбирать с учетом состояния функции печени больного.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Фармакокинетические показатели Фенигидина у пациентов пожилого возраста меняются, поэтому для достижения достаточного терапевтического действия могут потребоваться более низкие дозы препарата.

Побочные действия

• пищеварительная система: очень часто – запор; часто – сухость в ротовой полости, тошнота, диспепсические расстройства, диарея, повышенное газообразование; редко – рвота, воспаление слизистой оболочки десен, регургитация, гиперплазия десен, анорексия, нарушение функции печени, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы; очень редко – гепатит, непроходимость кишечника, эзофагит;
• сердечно-сосудистая система: очень часто – периферические отеки, учащенное сердцебиение, симптомы чрезмерной вазодилатации (гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица, чувство жара, бессимптомное снижение артериального давления); часто – ортостатическая гипотензия, тахикардия, снижение артериального давления, обморок; очень редко – инфаркт миокарда, вероятнее всего являющийся следствием основного заболевания;
• дыхательная система: часто – диспноэ; редко – носовое кровотечение; очень редко – одышка, бронхоспазм, отек гортани;
• центральная нервная система: очень часто – головная боль, головокружение, летаргия; часто – сонливость или бессонница, системное головокружение, парестезии, повышенная нервная возбудимость; редко – нарушение сна, лабильность настроения, гиперестезии, тремор;
• органы чувств: редко – боль в глазах, нарушения зрения;
• опорно-двигательный аппарат: часто – спастическое сокращение мышц голени; редко – боль в мышцах и суставах;
• мочеполовая система: часто – полиурия, ночное мочеиспускание; редко – импотенция, дизурия; очень редко – временное ухудшение функции почек (при приеме препарата пациентами с почечной недостаточностью);
• кроветворная система: очень редко – тромбоцитопения, анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения;
• эндокринная система: очень редко – гинекомастия (в основном у пациентов пожилого возраста и после продолжительной терапии);
• кожные покровы: очень часто – сыпь, зуд, крапивница, везикуло-буллезная или пустулезная сыпь, чувство жара, покраснение лица, эксфолиативный дерматит, потливость, отек Квинке, реакции повышенной чувствительности;
• общие реакции: часто – слабость, боль в груди, животе и ногах; редко – озноб, лихорадка, загрудинная боль, отек лица, аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке Фенигидина в дополнение к побочным эффектам, перечисленным выше, могут добавляться следующие симптомы (в зависимости от степени интоксикации): стенокардия, значительное понижение артериального давления, желудочковая или узловая экстрасистолия, потеря сознания, обморок или брадикардия, коллапс, торможение секреции инсулина. В особо тяжелых случаях возможны гиперкалиемия, гипоксия, нарушения сознания с переходом в состояние комы, кардиогенный шок с отеком легких и метаболический алкалоз.

Специфического антидота для Фенигидина не существует, поэтому проводится экстренная терапия, направленная на выведение из организма нифедипина и восстановление нормальных показателей сердечно-сосудистой системы.

При интоксикации препаратом следует промыть желудок с активированным углем, а если это необходимо и тонкий кишечник. Слабительные средства не всегда эффективны, поскольку блокаторы медленных кальциевых каналов могут подавлять моторику кишечника до полной атонии. Гемодиализ неэффективен. Возможно проведение плазмафереза (так как препарат в больших количествах связывается с белками плазмы и имеет относительно малый объем распределения). Для симптоматической терапии брадикардии можно применять бета-симпатомиметики и/или атропин. При брадикардии, угрожающей жизни, необходимо использовать искусственные водители сердечного ритма.

Для устранения выраженной артериальной гипотензии вводят дофамин (в максимальной дозе 25 мкг/кг массы тела в минуту), глюконат кальция (1–2 г внутривенно струйно, после этого – медленно в виде инфузии), адреналин, норадреналин или добутамин (в максимальной дозе 15 мкг/кг массы тела в минуту). Дозы перечисленных препаратов подбираются с учетом реакции больного. Концентрация кальция в сыворотке может быть нормальной или слегка повышенной. Дополнительную жидкость вводят с осторожностью, контролируя показатели гемодинамики, чтобы избежать перегрузки сердца.

Особые указания

Фенигидин с особой осторожностью назначают больным с выраженной артериальной гипотензией. При гиповолемии антигипертензивное действие препарата повышается.

При возникновении болей в груди (парадоксальная стенокардия) в начале лечения или при повышении дозы препарата и точно установленной причинной связи этих болей с приемом Фенигидина лечение следует прекратить.

Пациенты с сахарным диабетом должны находиться под тщательным наблюдением в течение всего периода терапии препаратом.

В период лечения препаратом возможны положительные результаты анализов на антинуклеарные антитела и прямого антиглобулинового теста.

На протяжении всего курса терапии необходимо избегать употребления алкоголя и спиртосодержащих напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале лечения рекомендуется воздерживаться от выполнения любых работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и скоростью реакции. После установления индивидуальной чувствительности пациента к препарату определяется дальнейшая степень ограничений.

Применение при беременности и лактации

Поскольку Фенигидин может проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком, его не следует применять в период беременности и кормления грудью.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек препарат можно применять только в клинических условиях и под наблюдением лечащего врача. Не рекомендуется прием высоких доз нифедипина.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени Фенигидин применяют только в стационарных условиях под строгим контролем лечащего врача. Не рекомендуется прием препарата в высоких дозах.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов при применении Фенигидина возможно уменьшение церебрального кровотока вследствие резкой периферической вазодилатации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Фенигидина с диуретиками, антигипертензивными средствами и производными фенотиазина повышается антигипертензивный эффект препарата; с бета-адреноблокаторами – может развиться выраженная артериальная гипотензия, а в отдельных случаях – сердечная недостаточность; с антихолинергическими препаратами – возможны нарушения внимания и памяти у пожилых пациентов; с препаратами кальция – снижается эффективность нифедипина; с солями магния – возможно развитие мышечной слабости; с нитратами – увеличивается антиангинальное действие препарата; с дилтиаземом – повышается антигипертензивный эффект нифедипина; с дигоксином – возможно повышение концентрации дигоксина; с теофиллином – может изменяться плазменная концентрация теофиллина; с рифампицином – ускоряется метаболизм нифедипина и снижается его эффективность; с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином – уменьшается плазменная концентрация нифедипина; с флуоксетином – возможно усиление побочных эффектов нифедипина; с итраконазолом и флуконазолом – возможно повышение концентрации нифедипина; с хинидином – возможно уменьшение концентрации хинидина, а при отмене Фенигидина – резкое повышение концентрации хинидина; с циметидином и ранитидином – усиливается антигипертензивное действие препарата; с этанолом – возможно усиление действия нифедипина и возникновение головокружения и других побочных реакций.

Аналоги

Аналогами Фенигидина являются: Адалат, Кордафлекс РД, Кордипин ХЛ, Кордипин ретард, Кальцигард ретард, Коринфар, Коринфар УНО, Коринфар ретард, Нифедипин, Нифедипин-Акрихин, Нифекард ХЛ.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 3 года.